Fludeoxyglucose (18F) UJV

Produkt leczniczy przeznaczony wyłącznie do diagnostyki.

Produkt leczniczy Fludeoxyglucose ( F) UJV wskazany jest do stosowania w badaniach z zastosowaniem pozytonowej tomografii emisyjnej (PET) u dorosłych oraz dzieci i młodzieży.

Wskazania onkologiczne

Produkt leczniczy FLUDEOXYGLUCOSE (18F) UJV wskazany jest do stosowania w badaniach obrazowych w ramach onkologicznych badań diagnostycznych funkcji organizmu lub chorób.

Podstawowym zjawiskiem, na którym bazuje proces diagnostyczny, jest zwiększenie napływu glukozy do określonych narządów lub tkanek. Następujące wskazania zostały w wystarczającym stopniu udokumentowane:

Diagnostyka

• Charakterystyka pojedynczych zmian ogniskowych w płucach

• Wykrywanie nowotworów nieznanego pochodzenia, związanych ze zmianami chorobowymi, takimi

  jak np. powiększenie węzłów chłonnych, przerzuty do wątroby lub kości

• Charakterystyka guzów trzustki

Ocena stopnia zaawansowania choroby nowotworowej

• Nowotwory głowy i szyi, w tym określenie miejsca biopsji

• Pierwotny rak płuca

• Miejscowo zaawansowany rak piersi

• Rak przełyku

• Rak trzustki

• Rak jelita grubego i odbytu, zwłaszcza w przypadku wznowy wiążącej się z koniecznością ponownego określenia stopnia zaawansowania

• Chłoniak złośliwy

• Czerniak złośliwy >1,5 mm wg skali Breslowa, lub z przerzutem do węzła chłonnego w chwili pierwotnego rozpoznania

Monitorowanie odpowiedzi na leczenie

• Chłoniak złośliwy

• Nowotwory głowy i szyi

Wykrywanie zmian w przypadku uzasadnionego podejrzenia wznowy choroby nowotworowej

• Glejak o wysokim stopniem złośliwości (III lub IV)

• Nowotwory głowy i szyi

• Rak tarczycy nierdzeniasty: u pacjentów ze zwiększonym stężeniem tyreoglobuliny w surowicy i negatywnym wynikiem badania scyntygrafii całego ciała z użyciem promieniotwórczego jodu

• Pierwotny rak płuca

• Rak piersi

• Rak trzustki

• Rak jelita grubego i odbytu

• Rak jajnika

• Chłoniak złośliwy

• Czerniak złośliwy

Wskazania kardiologiczne

We wskazaniach kardiologicznych celem diagnostycznym jest zbadanie czynności mięśnia sercowego, który charakteryzuje się wychwytem glukozy, ale obniżoną perfuzją. Warunki te należy wcześniej ocenić przy użyciu odpowiednich technik obrazowania umożliwiających ocenę charakteru przepływu krwi.

• Ocena czynności mięśnia sercowego u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności lewej komory. Są to pacjenci, którzy mogą zostać zakwalifikowani do zabiegu rewaskularyzacji, gdy konwencjonalne techniki obrazowania są niewystarczające.

Wskazania neurologiczne

We wskazaniach neurologicznych celem diagnostycznym jest wykrywanie miejsc z hipometabolizmem glukozy w okresach międzynapadowych.

• Lokalizacja ognisk padaczkowych w ocenie przedoperacyjnej pacjentów chorych na skroniową padaczkę częściową

Wskazania w chorobach zakaźnych i zapalnych

W chorobach zakaźnych i zapalnych celem diagnostycznym są tkanki lub narządy o nieprawidłowej zawartości aktywowanych leukocytów.

W chorobach zakaźnych lub zapalnych w sposób wystarczający udokumentowano następujące wskazania:

Lokalizacja nieprawidłowych ognisk wskazujących na ich etologię w przypadku gorączki nieznanego pochodzenia

Rozpoznawanie zakażenia w przypadku:

• Podejrzenia przewlekłego zapalenia kości i (lub) przylegających narządów: zapalenie szpiku kostnego, zapalenie stawów kręgosłupa, zapalenie krążka międzykręgowego lub zapalenie kości również przy obecności implantów metalowych

• Pacjenci z cukrzycą z podejrzeniem występowania stopy cukrzycowej związanej z występowaniem neuroartropatii Charcota, zapaleniem szpiku kostnego i (lub) zakażeniem

  tkanki miękkiej

• Ból związany z protezą stawu biodrowego

• Proteza naczyniowa

• Gorączka u pacjenta z AIDS

• Wykrywanie zakaźnych ognisk przerzutowych w przypadku bakteriemii lub zapalenia wsierdzia (patrz również)

Wykrywanie przedłużonego procesu zapalnego w przypadku:

• Sarkoidozy

• Nieswoistej choroby zapalnej jelit

• Zapalenia naczyń obejmującego duże pnie naczyniowe

Kontynuacja leczenia

Nieoperacyjna bąblowica pęcherzykowa, w poszukiwaniu aktywnych lokalizacji pasożyta podczas leczenia zachowawczego i po zaprzestaniu leczenia

Dawkowanie

Dorośli i pacjenci w podeszłym wieku

Zalecana dawka aktywności u osób dorosłych o masie ciała 70 kg wynosi od 100 do 400 MBq (dawkę należy dostosować do masy ciała pacjenta, typu użytego aparatu oraz trybu akwizycji obrazu), podana w bezpośrednim wstrzyknięciu dożylnym.

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek i wątroby

Ze względu na możliwość zwiększonego narażenia na promieniowanie jonizujące u tych pacjentów konieczne jest dokładne rozważenie dawki radioaktywności, jaka ma być podana .

Nie przeprowadzono szeroko zakrojonych badań dotyczących zakresu oraz dostosowania dawek produktu leczniczego w populacji osób zdrowych i w szczególnych grupach pacjentów.

Nie określono farmakokinetyki fludeoksyglukozy ( F) u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Dzieci i młodzież

Zastosowanie produktu leczniczego u dzieci i młodzieży należy dokładnie rozważyć w oparciu o potrzeby kliniczne i oceniając stosunek korzyści do ryzyka w tej grupie pacjentów.

Dawki radioaktywności, które mają być podane u dzieci i młodzieży, można obliczyć zgodnie z zaleceniami karty dawkowania u dzieci Europejskiego Stowarzyszenia Medycyny Nuklearnej (EANM); dawkę radioaktywności, która ma być podana u dzieci i młodzieży, można obliczyć poprzez pomnożenie aktywności bazowej (dla potrzeb obliczeniowych) przez współczynnik, zależny od masy ciała, podany w poniższej tabeli.

A[MBq]Podana = Aktywność bazowa × współczynnik

Bazowa wartość aktywności dla obrazowania 2D wynosi 25,9 MBq, a dla obrazowania 3D wynosi 14,0 MBq (zalecane u dzieci).

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Sposób podania

Podanie dożylne. Podanie jednokrotne.

Radioaktywność fluorodeoksyglukozy ( ¹⁸ F) należy zmierzyć przy użyciu odpowiedniego systemu do pomiaru radioaktywności bezpośrednio przed wstrzyknięciem.

Fluorodeoksyglukozę ( ¹⁸ F) należy podawać dożylnie, aby uniknąć napromieniowania organizmu w wyniku miejscowego wynaczynienia, jak również obrazowania artefaktów.

Instrukcje dotyczące rozcieńczenia produktu leczniczego przed podaniem podano w punkcie 12. Informacje dotyczące przygotowania pacjenta

Rejestracja obrazu

Badanie rozpoczyna się zwykle po 45–60 minutach od podania produktu leczniczego FLUDEOXYGLUCOSE (18F) UJV. Przy założeniu, że aktywność pozostała po podaniu jest nadal wystarczająca dla odpowiedniego zliczania statystycznego, można również wykonać badanie metodą 18 PET z użyciem fludeoksyglukozy ( F) w ciągu dwóch do trzech godzin od podania, tym samym redukując aktywność tła.

W razie potrzeby w ciągu krótkiego czasu można powtórzyć badanie PET z użyciem fludeoksyglukozy 18

( F).

1 ml zawiera fludeoksyglukozę ( F) o aktywności od 100 do 1 500 MBq na dzień i godzinę kalibracji.

Aktywność roztworu w fiolce wynosi od 500 MBq do 30 000 MBq na dzień i godzinę kalibracji.

18 18

Izotop fluoru ( F) ulega rozpadowi do stabilnego tlenu ( O) z okresem połowicznego rozpadu wynoszącym 110 minut oraz emisją promieniowania pozytonowego o maksymalnej energii 634 keV, przy czym uwalnia się fotonowe promieniowanie anihilacji o energii 511 keV.

Substancje pomocnicze o znanym działaniu:

Ten produkt leczniczy zawiera niewielką ilość etanolu, poniżej 100 mg na dawkę.

Ten produkt leczniczy zawiera 1,5 mmol sodu na maksymalną zalecaną dawkę. Należy wziąć to pod uwagę w przypadku pacjentów stosujących dietę niskosodową.

Pełen wykaz substancji pomocniczych

Na czułość badania mogą wpływać wszystkie produkty lecznicze zmieniające stężenie glukozy we krwi (np. kortykosteroidy, kwas walproinowy, karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, katecholaminy).

Przez kilka dni po podaniu czynników stymulujących tworzenie kolonii komórek (CSFs) obserwuje się wzmożone gromadzenie fludeoksyglukozy (18F) w szpiku kostnym i śledzionie. Należy brać to pod uwagę podczas oceny wyników obrazowania PET. Zachowanie przynajmniej 5-dniowego odstępu pomiędzy leczeniem CSF, a obrazowaniem PET może zmniejszyć te oddziaływania.

Podawanie glukozy i insuliny wpływa na transport fludeoksyglukozy (18F) do komórek. Zarówno w przypadku wysokiego stężenia glukozy we krwi, jak i niskiego stężenia insuliny w osoczu kumulacja fludeoksyglukozy (18F) w organach i guzach nowotworowych jest zmniejszona.

Nie przeprowadzono oficjalnych badań dotyczących interakcji fludeoksyglukozy (18F) z środkami kontrastowymi stosowanymi w tomografii komputerowej.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Możliwość wystąpienia nadwrażliwości lub reakcji anafilaktycznych

Jeśli wystąpi reakcja nadwrażliwości lub reakcja anafilaktyczna, należy niezwłocznie przerwać podawanie produktu leczniczego i w razie konieczności rozpocząć odpowiednie leczenie dożylne. W celu umożliwienia natychmiastowego działania w nagłych przypadkach należy zapewnić bezpośredni dostęp do niezbędnych produktów leczniczych i wyposażenia takiego jak rurka dotchawicza i aparat do podtrzymywania oddychania.

Indywidualna ocena stosunku korzyści do ryzyka

W przypadku każdego pacjenta ekspozycja na promieniowanie jonizujące musi być uzasadniona prawdopodobnymi korzyściami. Podana dawka aktywności powinna w każdym przypadku być jak najmniejsza, ale jednocześnie umożliwić uzyskanie zamierzonej informacji diagnostycznej.

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek i wątroby

Ze względu na znaczne wydalanie fludeoksyglukozy (18F) przez nerki, należy dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka podczas podawania leku pacjentom z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ u tych pacjentów może wystąpić zwiększone narażenie na promieniowanie. W razie potrzeby należy zmodyfikować tę czynność.

Ekspozycja na promieniowanie jonizujące jest powiązana z indukcją nowotworów i możliwością rozwoju wad wrodzonych. Ponieważ dawka skuteczna wynosi 7,6 mSv, gdy podawana jest maksymalna zalecana dawka aktywności 400 MBq, prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych jest niewielkie.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al, Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa tel.: + 48 22 49 21 301 faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Kobiety w wieku rozrodczym

Jeżeli zachodzi konieczność zastosowania preparatów radiofarmaceutycznych u kobiet w wieku rozrodczym, przed podaniem produktu leczniczego zawsze należy określić, czy kobieta jest w ciąży. Każdą kobietę, u której we właściwym czasie nie wystąpiła miesiączka, należy uznać za ciężarną, aż do momentu wykluczenia ciąży. W przypadku jakichkolwiek wątpliwości dotyczących potencjalnej ciąży (jeśli nie wystąpiła miesiączka, jeśli miesiączki są bardzo nieregularne, itp.) należy zaproponować pacjentce zastosowanie alternatywnych technik (o ile istnieją), które nie wymagają użycia promieniowania jonizującego.

Ciąża

Procedury wykonywane z wykorzystaniem radionuklidów u kobiet w ciąży powodują jednoczesną ekspozycję płodu na dawkę promieniowania jonizującego.

Dlatego w czasie ciąży należy wykonywać jedynie niezbędne badania, kiedy potencjalne korzyści znacznie przewyższają ryzyko dla matki i płodu.

Karmienie piersią

Przed podaniem preparatów radiofarmaceutycznych matce karmiącej piersią należy rozważyć, czy podanie radioizotopu może być przełożone do czasu zakończenia przez matkę karmienia piersią i czy dokonano wyboru najbardziej odpowiedniego preparatu radiofarmaceutycznego przy uwzględnieniu wydzielania aktywności do mleka matki. Jeśli zachodzi konieczność podania produktu leczniczego, należy przerwać karmienie piersią na co najmniej 12 godzin, a uzyskany w tym czasie pokarm należy odrzucić.

Należy ograniczyć bliski kontakt z niemowlętami i kobietami w ciąży w ciągu pierwszych 12 godzin po wstrzyknięciu.

Płodność

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na płodność.

W przypadku podania zbyt dużej dawki radioaktywności fludeoksyglukozy (18F), konieczne jest zmniejszenie dawki radioaktywności przyjętej przez pacjenta przez zwiększenie eliminacji preparatu radiofarmaceutycznego z organizmu poprzez wymuszoną diurezę i częste opróżnianie pęcherza moczowego. Oszacowanie faktycznie zastosowanej dawki może okazać się pomocne.

Roztwór do wstrzykiwań.

Przejrzysty, bezbarwny lub jasnożółty roztwór nie zawierający widocznych zanieczyszczeń.

Grupa farmakoterapeutyczna: radiofarmaceutyki diagnostyczne; inne środki radiofarmaceutyczne stosowane w diagnostyce nowotworów, kod ATC: V09IX04

Działanie farmakodynamiczne

W stężeniach używanych w badaniach diagnostycznych fludeoksyglukoza (18F) nie wykazuje aktywności farmakodynamicznej.

Dystrybucja

Fludeoksyglukoza (18F) jest analogiem glukozy, który gromadzi się we wszystkich komórkach wykorzystujących glukozę jako podstawowe źródło energii. Fludeoksyglukoza (18F) gromadzi się w komórkach nowotworowych intensywnie wykorzystujących glukozę.

Profil farmakokinetyczny fludeoksyglukozy (18F) po wstrzyknięciu dożylnym w przedziale naczyniowym przyjmuje kształt krzywej dwuwykładniczej. Czas dystrybucji wynosi 1 minutę, a czas eliminacji – około 12 minut.

U zdrowych ochotników fludeoksyglukoza (18F) ulega swobodnej dystrybucji w całym organizmie, szczególnie w mózgu i w sercu, a w mniejszym stopniu również w płucach i wątrobie.

Wychwyt przez narządy

Transport fludeoksyglukozy (18F) do komórek odbywa się przez specyficzne układy przenośników znajdujących się w tkankach. Układy te są częściowo insulinozależne i dlatego na ich działanie wpływa dieta, stan odżywienia, występowanie cukrzycy. U pacjentów chorych na cukrzycę obserwuje się zmniejszony wychwyt fludeoksyglukozy (18F) przez komórki, spowodowany zmianą dystrybucji do tkanek i metabolizmu glukozy.

Fludeoksyglukoza (18F) transportowana jest przez błonę komórkową w podobny sposób jak glukoza, ulega jednak tylko pierwszemu etapowi glikolizy, w wyniku którego powstaje fludeoksyglukozo- (18F)-6-fosforan. Zostaje on zatrzymany w komórkach nowotworowych, gdzie nie ulega dalszemu metabolizmowi. Ponieważ proces defosforylacji przez wewnątrzkomórkowe fosfatazy jest wolny, fludeoksyglukozo-(18F)-6-fosforan pozostaje w tkance przez kilka godzin (mechanizm pułapki).

Fludeoksyglukoza (18F) przenika przez barierę krew-mózg. Około 7% wstrzykniętej dawki kumuluje się w mózgu w ciągu 80-100 minut po wstrzyknięciu. Ogniska padaczkowe wykazują zmniejszony metabolizm glukozy w okresach międzynapadowych.

Około 3% wstrzykniętej aktywności zostaje wychwycone przez mięsień sercowy w ciągu 40 minut po wstrzyknięciu. Rozmieszczenie fludeoksyglukozy (18F) w zdrowym sercu jest zasadniczo jednorodne, jednak opisano miejscowe różnice w obrębie przegrody międzykomorowej sięgające nawet 15%. Glukoza gromadzi się także w mięśniu sercowym, zwłaszcza w czasie i po odwracalnym niedokrwieniu mięśnia sercowego.

0,3% oraz 0,9-2,4% wstrzykniętej aktywności gromadzone jest odpowiednio w trzustce i płucach.

Fludeoksyglukoza (18F) jest również gromadzona w niewielkim stopniu w mięśniach gałki ocznej, w gardle i jelitach. Wiązanie z mięśniami może występować po niedawnym wysiłku fizycznym oraz w przypadku pracy mięśni podczas badania.

Eliminacja

Eliminacja fludeoksyglukozy (18F) odbywa się przede wszystkim przez nerki, przy czym 20% aktywności wydalane jest z moczem w ciągu 2 godzin po wstrzyknięciu produktu leczniczego.

Stopień wiązania z miąższem nerek jest słaby, jednak ze względu na eliminację fludeoksyglukozy (18F) przez nerki cały układ moczowy, szczególnie pęcherz, wykazuje znaczną aktywność.

Badania toksykologiczne na myszach i szczurach wykazały, że po podaniu pojedynczej wstrzykniętej dożylnie dawki 0,0002 mg/kg mc. nie obserwowano żadnych przypadków śmiertelnych. W badaniach obejmujących podawanie raz na tydzień u myszy i psów przez okres do 3 tygodni, nie obserwowano żadnych objawów toksyczności u myszy po podaniu dootrzewnowym dawki 14,3 mg fluorodeoksyglukozy/kg mc. i u psów po podaniu dożylnym dawki 0,72 mg fluorodeoksyglukozy/kg mc. Nie prowadzono dalszych badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, ponieważ fluorodeoksyglukoza ( ¹⁸ F) jest podawana w pojedynczej dawce.

Ten produkt leczniczy nie jest przeznaczony do regularnego lub ciągłego stosowania. Nie prowadzono badań mutagenności i długoterminowych badań rakotwórczości.

Nie dotyczy.

Sodu chlorek

Woda do wstrzykiwań Etanol bezwodny

Disodu wodorocytrynian (do ustalenia pH) Sodu cytrynian (do ustalenia pH)

Nie mieszać produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi, oprócz wymienionych w punkcie 12.

Fiolka wielodawkowa o pojemności 10 lub 20 ml zamknięta gumowym korkiem z gumy bromobutylowej w kolorze grafitowym, zabezpieczona aluminiowym uszczelnieniem oraz wieczkiem z PE.

Opakowanie zewnętrzne:

Ołowiany pojemnik typu P 30, pojemnik HU GP-40 lub inne opakowania zatwierdzone do transportu substancji radioaktywnych.

Ochronne opakowanie transportowe: szczelna metalowa puszka (dla pojemników P 30), stalowa kaseta (dla pojemników HU GP-40); dla innych pojemników w zależności od ich konstrukcji.

Jedna fiolka zawiera od 0,5 do 20 ml roztworu, co odpowiada od 500 do 30 000 MBq na czas kalibracji.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.