Wyszukaj w lekach
Bunondol®
Warianty
Wskazania
Bóle różnego pochodzenia umiarkowane do silnych, wymagające zastosowania opioidowego leku przeciwbólowego.
Dawkowanie
W bólach różnego pochodzenia.
- Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: zwykle 1-2 ml (0,3-0,6 mg) co 6-8 h.
- Dzieci poniżej 12 lat: 3-6 μg/kg mc. co 6-8 h.
Nie przekraczać dawki 9 µg/kg mc. Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania buprenorfiny u dzieci poniżej 6. m-ca życia.
W premedykacji u dorosłych lub jako uzupełniający lek przeciwbólowy:
- premedykacja: 1 ml/h (0,3 mg) domięśniowo przed zabiegiem;
- jako uzupełniający lek przeciwbólowy: dożylnie 1-1,5 ml (0,3-0,45 mg).
U pacjentów w podeszłym wieku: nie jest konieczna modyfikacja dawkowania.
Uwagi
Produkt podawać domięśniowo lub w powolnym wstrzyknięciu dożylnym.
Działanie
Buprenorfiny chlorowodorek jest silnym lekiem przeciwbólowym, należącym do grupy egzogennych opioidów, z bardzo silną komponentą antagonistyczną. Działa agonistycznie na receptor µ i antagonistycznie na receptor κ. Buprenorfina wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. W porównaniu z morfiną działa słabiej kurcząco na mięśnie gładkie. Może powodować zwężenie źrenic. Buprenorfiny chlorowodorek wykazuje niewielki potencjał uzależniający: zespół abstynencyjny, jeżeli wystąpi, ma łagodny przebieg. W zawale mięśnia sercowego wykazuje mniejszy wpływ na parametry układu krążenia - nie zmienia lub nieznacznie obniża ciśnienie późnorozkurczowe w prawej komorze, nie zmienia oporu obwodowego, nieznacznie i tylko w dużych dawkach obniża ciśnienie tętnicze, wskaźnik sercowy i ciśnienie w tętnicy płucnej.
Skład
1 ml roztw. zawiera 0,3 mg buprenorfiny w postaci buprenorfiny chlorowodorku.
Interakcje
Buprenorfiny chlorowodorek nasila działanie leków uspokajających, nasennych, środków działających hamująco na OUN.
Leki uspokajające, np. benzodiazepiny lub leki pochodne: jednoczesne stosowanie opioidowych leków przeciwbólowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego.
Alkohol nasila hamujące działanie buprenorfiny na OUN.
Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie w przypadku jednoczesnego podawania serotoninergicznych produktów leczniczych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu.
Jednoczesne stosowanie pochodnych fenotiazyny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych zwiększa ryzyko wystąpienia zahamowania czynności oddechowej.
Wykazano, że terapeutyczne dawki buprenorfiny nie zmniejszają skuteczności przeciwbólowej standardowych dawek agonistycznych opioidowych leków przeciwbólowych. W przypadku stosowania dawek leczniczych buprenorfiny, standardowe dawki opioidowych leków przeciwbólowych mogą być podawane pod koniec działania buprenorfiny i nie ma to wpływu na analgezję.
Nie przeprowadzono odpowiednich badań dotyczących poniżej wymienionych interakcji.
Jednak ponieważ buprenorfina jest metabolizowana przez CYP3A4, przypuszcza się, że leki takie jak:
- gestoden
- troleandomycyna
- ketokonazol
- norfluoksetyna
- rytonawir
- indynawir
- sakwinawir
hamują jej metabolizm.
Natomiast:
- fenobarbital
- karbamazepina
- fenytoina
- ryfampicyna
mogą powodować indukcję CYP3A4 i zmniejszać stężenie buprenorfiny. Ponieważ znaczenie skutków hamowania lub indukowania nie zostało wyjaśnione, nie zaleca się stosowania buprenorfiny z lekami wpływającymi na aktywność izoenzymu CYP3A4.
Buprenorfina nie wpływa na wyniki badań laboratoryjnych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne opioidowe leki przeciwbólowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol może oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Produkt leczniczy silnie upośledzający sprawność psychomotoryczną; bezwzględny zakaz prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu przez 24 h po zastosowaniu.
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Przepisując ten lek pamiętaj: - ilość substancji należy dodatkowo wyrazić słowami, - na recepcie nie można wypisać dodatkowo innych leków.
Środek uznany za dopingowy.
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Produkt leczniczy zawierający substancję czynną silnie działającą.
Szczególna ostrożność jest zalecana w przypadku podawania buprenorfiny pacjentom otrzymującym leki o działaniu hamującym czynność OUN, takie jak
- leki stosowane w znieczuleniu ogólnym,
- przeciwhistaminowe,
- pochodne fenotiazyny,
- uspokajające,
- nasenne.
W przypadku stosowania takiego leczenia skojarzonego zaleca się zmniejszenie dawki jednego lub obu stosowanych leków.
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych: jednoczesne stosowanie produktu leczniczego i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci.
Z tego względu leczenie skojarzone z takimi lekami uspokajającymi należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu produktu leczniczego w skojarzeniu z lekami uspokajającymi, należy podać możliwie najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy związane z depresją oddechową i nadmierne uspokojenie. W tym kontekście zdecydowanie zaleca się informowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów.
Buprenorfiny chlorowodorek, tak jak inne opioidowe leki przeciwbólowe, może powodować wzrost ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego i powinien być podawany z zachowaniem ostrożności pacjentom z urazami głowy, ze zmianami wewnątrzczaszkowymi oraz innymi, w przebiegu których możliwy jest wzrost ciśnienia płynu mózgowo-rdzeniowego. Buprenorfina może powodować zwężenie źrenic oraz zaburzenia świadomości, które mogą utrudniać ocenę stanu pacjenta.
Buprenorfiny chlorowodorek powinien być podawany z zachowaniem ostrożności pacjentom w podeszłym wieku, osłabionym, dzieciom oraz osobom z zaburzeniami czynności nerek lub płuc. Ostrożnie stosować u osób, u których występują
- niedoczynność tarczycy,
- niewydolność kory nadnerczy (np. choroba Addisona),
- myasthenia gravis,
- zahamowanie czynności OUN,
- psychozy,
- śpiączka,
- przerost gruczołu krokowego lub zwężenie cewki moczowej,
- alkoholizm,
- delirium tremens lub kifoskolioza.
Badania przeprowadzone u ludzi oraz na zwierzętach wykazały, że buprenorfina ma niższy potencjał uzależniający w porównaniu z tzw. czystymi agonistami receptorów opioidowych. Wykazano, że u osób uzależnionych od opioidów podanie małych dawek buprenorfiny zapobiegało wystąpieniu zespołu abstynencyjnego. Sporadycznie, u osób uzależnionych po podaniu buprenorfiny obserwowano euforię. Dlatego pacjentom uzależnionym lub podejrzanym o uzależnienie od opioidów, buprenorfinę należy podawać z zachowaniem ostrożności.
Jednoczesne podawanie produktu leczniczego i innych leków serotoninergicznych, takich jak
- inhibitory MAO,
- selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI),
- inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne,
może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki.
Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować
- zmiany stanu psychicznego,
- niestabilność autonomiczną,
- zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego.
Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów.
Podobnie jak w przypadku stosowania innych silnie działających opioidów, po podaniu zalecanych dawek buprenorfiny mogą wystąpić zaburzenia oddychania. Dlatego buprenorfinę należy stosować ostrożnie u osób z zaburzeniami czynności układu oddechowego, np.
- astmą,
- niewydolnością oddechową,
- przerostem prawej komory serca,
- obniżeniem rezerwy oddechowej,
- niedotlenieniem narządów,
- hiperkapnią,
- uprzednio występującym zahamowaniem oddychania.
Mimo, że badania przeprowadzone u zdrowych ochotników wykazały, że antagoniści receptora opioidowego mogą nie odwracać całkowicie działania buprenorfiny, z praktyki klinicznej wynika, że w przeciwdziałaniu depresji oddechowej korzystne jest stosowanie naloksonu. Skuteczne są również leki pobudzające ośrodek oddechowy, takie jak doksapram.
Ponieważ buprenorfina jest metabolizowana w wątrobie, jej działanie może być nasilone u osób z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego też u tych pacjentów lek ten należy stosować ostrożnie. Buprenorfina, podobnie jak inne opioidy, powoduje wzrost ciśnienia w drogach żółciowych, dlatego powinna być podawana ostrożnie pacjentom z chorobami utrudniającymi odpływ żółci. Pacjentów leczonych ambulatoryjnie należy ostrzec, aby nie prowadzili pojazdów i nie obsługiwali maszyn w przypadku występowania działań niepożądanych.
Działania niepożądane
- Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne o ciężkim przebiegu (odnotowywano po zastosowaniu jednorazowej dawki). Odnotowywano przypadki skurczu oskrzeli, obrzęku naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego. Wysypki (występowały sporadycznie).
- Zaburzenia psychiczne: omamy i inne działania niepożądane o charakterze psychomimetycznym - stwierdzano rzadziej po zastosowaniu buprenorfiny, niż po zastosowaniu innych agonistów/antagonistów. U pacjentów w podeszłym wieku jest większe prawdopodobieństwo wystąpienia tego rodzaju działań niepożądanych.
- Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, ból głowy, senność (występowały częściej u pacjentów leczonych ambulatoryjnie).
- Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia (występowały sporadycznie).
- Zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie tętnicze prowadzące do omdleń.
- Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: zahamowanie oddychania (występowało sporadycznie).
- Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty (występowały one częściej u pacjentów leczonych ambulatoryjnie).
- Zaburzenia nerek i dróg moczowych: zaburzenia oddawania moczu (występowały sporadycznie).
Ciąża i laktacja
Badania przeprowadzone na zwierzętach wskazują na istnienie zagrożenia dla płodu. Odpowiednich badań u kobiet ciężarnych nie wykonano. Nie zaleca się stosowania buprenorfiny w okresie ciąży.
Buprenorfina przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach. Badania przeprowadzone na zwierzętach, u których zastosowano dawki buprenorfiny znacznie przewyższające dawki stosowane u ludzi wykazały, że buprenorfina może zmniejszać wydzielanie mleka. Należy o tym pamiętać podczas zalecania tego leku pacjentkom karmiącym piersią.
Przedawkowanie
Objawami przedawkowania buprenorfiny chlorowodorku są:
- senność
- nudności
- wymioty
- znaczne zwężenie źrenic
- zahamowanie czynności układu oddechowego
W przypadku wystąpienia niewydolności oddechowej należy przede wszystkim zapewnić pacjentowi prawidłową wentylację.
W przypadku wystąpienia zahamowania czynności układu oddechowego, właściwe jest podanie naloksonu lub leków pobudzających czynność oddechową.
Można zastosować doksapram w dawce 0,5-2,0 mg/kg mc. w ciągłym wlewie dożylnym, nie jest to jednak specyficzna odtrutka.
ICD-10
Nowotwory
Nowotwory in situ
Choroby układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej
Objawy, cechy chorobowe oraz nieprawidłowe wyniki badań klinicznych i laboratoryjnych niesklasyfikowane gdzie indziej
Ostroga Codmana to radiologiczny znak ostrzegawczy. Sprawdź, co może ją powodować – od mięsaka kości po zapalenie i krwiak podokostnowy.
ObjawyKrwawienie z przewodu pokarmowego
Postępowanie w chorobach górnego i dolnego odcinka przewodu pokarmowego
GastroenterologiaBól brzucha. Ostry brzuch
Kiedy należy pilnie skierować pacjenta na dalszą diagnostykę?
GastroenterologiaOstroga Codmana to radiologiczny znak ostrzegawczy. Sprawdź, co może ją powodować – od mięsaka kości po zapalenie i krwiak podokostnowy.
ObjawyKrwawienie z przewodu pokarmowego
Postępowanie w chorobach górnego i dolnego odcinka przewodu pokarmowego
GastroenterologiaBól brzucha. Ostry brzuch
Kiedy należy pilnie skierować pacjenta na dalszą diagnostykę?
Gastroenterologia