Lerkanidypina

Dzień dobry państwu.Ja zdaję sobie z tegosprawę, że państwo jesteście młodzi ina pewno nie pamiętacie pierwszejgeneracji antagonistów wapnia.

No, mieliśmy kiedyś, proszę państwa,tak zwaną pierwszą generację antagonistów wapnia.

Em, to były antagoniści wapnia,

to byli antagoniści wapnia, tak zwaniklasyczni.Mówiliśmy wówczas o, em, werapamilu,diltiazemu, nifedypinie, felodypinie, isradypinie, nikardypinie, nitryndypiniei wówczas podawaliśmy te lekikilka razy na dobę.

Potem pojawiła się druga generacjaantagonistów wapnia.To byli już antagoniści wapniao tak zwanym przedłużonym uwalnianiu.Tam była dopiska SR, CR,em, i wówczas ci antagoniści wapniabyli przez nas stosowani odjednego do dwóch razy na dobę.

Ale potem pojawiła się trzeciageneracja antagonistów wapnia o długim działaniupodawanym raz dziennie.

Jeśli popatrzymy na trzecią generacjęantagonistów wapnia, to możemy tutaj wyróżnićamlodypinę, antagonistę, którego długi okrespółtrwania właśnie w osoczu, em, daje,em, to długie działanie, alemamy również w obrębie trzeciej generacji,em, leki takie jak lerkanidypina,które mają długi okres półtrwania, alenie w osoczu, ale wtkankach i błonach komórkowych.

Ale niektórzy farmakolodzy, uwaga!

Wyróżniają jeszcze czwartą generację antagonistówwapnia.To są, proszę państwa, antagoniściwapnia, którzy nie tylko mają dobrąskuteczność hipotensyjną, nie tylko majądługotrwałe działanie, ale uwaga!Mają wysoki profil bezpieczeństwa.I właśnie do tej czwartej,em, generacji należy lerkanidypina.

Mówiąc o lerkanidypinie musimy, proszępaństwa, powiedzieć, że ma ona działanieselektywne.Oddziałuje tylko i wyłącznie nakanały wapniowe zlokalizowane w naczyniach krwionośnych.Nie wywołuje tachykardii ani zaostrzeniaobjawów dławicy.I kolejna bardzo ważna rzecz,jest wysoce lipofilna.Dobrze rozpuszcza się w tłuszczach,ma wolniejszy początek i długi czasdziałania, a co za tymidzie daje mniej działań niepożądanych.

Jeśli popatrzymy na skuteczność lerkanidypiny,jest ona identyczna w porównaniu zamlodypiną i lacydypiną.Ale uwaga!Lerkanidypina ma znacznie lepszą tolerancjęi powoduje znacznie mniej działań niepożądanychniż amlodypina.

Myślimy tutaj o obrzękach wokółkostek, o uczuciu ciężkich nóg, obólu głowy oraz o zaprzestaniuterapii z powodu obrzęku wokół kostek.

Jeśli Państwo popatrzycie na zapisw charakterystyce produktu leczniczego lerkanidypiny, toznajdziecie tam Państwo zapis, żeprzewlekła terapia lerkanidypiną ma neutralny wpływna mo-metabolizm glukozy i lipidów.No ale ja powiem coświęcej.To nie jest tylko neutralnywpływ na metabolizm glukozy i lipidów,ale to jest, proszę państwa,korzystny wpływ.Lerkanidypina ma korzystny wpływ nastężenie glukozy na czczo, na testtolerancji glukozy, na wrażliwość nainsulinę, na hemoglobinę glikowaną.I to zarówno u diabetyków,jak i osób bez cukrzycy.

Zapytacie Państwo, dlaczego tak siędzieje?Dlaczego ta lerkanidypina ma takkorzystny wpływ na gospodarkę, em, glukozy?My do końca nie wiemytego, natomiast przypuszczamy, że to możewynikać prawdopodobnie z gromadzenia sięlerkanidypiny w dużym stężeniu w lipidachbłon komórkowych i prawdopodobna jestwtedy modyfikacja struktury receptorów dla insulinyzwiększająca ich wrażliwość i lubpowinowactwo do tego hormonu i tymsamym zmniejszenie insulinooporności.

Kolejna niezwykle ważna rzecz, jeślichodzi o lerkanidypinę to działanie przeciwmiażdżycowe.Ona bardzo korzystnie oddziałuje równieżna cholesterol całkowity, na cholesterol LDL,HDL i triglicerydy.

Jaki jest możliwy mechanizm działanialerkanidypiny?No prawdopodobnie ona modyfikuje przemianęcholesterolu poprzez hamowanie aktywności wewnątrzkomórkowego enzymuacylotransferazy acylokoenzymu A, który jestodpowiedzialna za tworzenie połączeń cholesterolu zkwasami tłuszczowymi, które stanowią głównyskładnik cząsteczki LDL cholesterolu i wefekcie powodują zmniejszenie tej, stężeniatej frakcji lipoprotein.Ale proszę państwa, przechodzimy do

myślę najważniejszej rzeczy, jeśli chodzi olerkanidypinę.Jak przyjrzymy się antagonistom wapnia:lerkanidypinie, amlodypinie, lacydypinie, felodypinie.One, proszę państwa...Oddziałują na tak zwane kanałytypu L, które znajdują się wtętniczkach doprowadzających krew do kłębuszkanerkowego.Rozszerzają tą tętniczkę doprowadzającą.

Ale uwaga!Lerkanidypina jako jedyny antagonista wapniaoddziałuje również na tak zwane kanałytypu T, które znajdują sięw tętniczkach odprowadzających krew z kłębuszka,emme, nerkowego.W związku z tym podającpacjentowi lerkanidypinę, emm-Oddziałujemy zarówno na tętniczkędoprowadzającą, jak i na tętniczkęodprowadzającą, w związku z tym obietętniczki są rozkurczone i mamy,proszę państwa, spadek ciśnienia tętniczego wkłębuszku nerkowym i w związkuz tym większy przepływ krwi przeznefron.Lerkanidypina posiada wybitne właściwości nefroprotekcyjne,zmniejsza proteinurię, poprawia klirens kreatyniny.

Jeśli spojrzymy na tabelę indywidualizacjiterapii z wytycznych z roku dwatysiące dziewiętnastego Polskiego Towarzystwa NadciśnieniaTętniczego, no i tam popatrzycie państwona pacjentów, którzy mają białkomoczlub albuminurię, to właśnie zalecanym preferowanymantagonistą wapnia jest lerkanidypina.

Co jeszcze możemy dobrego powiedziećo lerkanidypinie?

Lerkanidypina, lerkanidypina wykazuje bardzo korzystnywpływ na funkcje kognitywne u osóbstarszych i ma bardzo wysokiprofil bezpieczeństwa.W związku z tym, mymamy możliwość stosowania lerkanidypiny w wieluchorobach towarzyszących - cukrzyca, zespółmecha-- metaboliczny, miażdżyca, no właśnie albuminuria,białkomocz u osób w podeszłymwieku, z zaburzeniami potencji, no ioczywiście bardzo bezpieczny lek uosób z chorobami płuc, czyli zastmą oskrzelową lub POChP.

Proszę państwa, podsumowując, lerkanidypina jestlekiem hipotensyjnych z grupy antagonistów wapniapreferowanym w terapii nadciśnienia tętniczego.

To jest idealna cząsteczka dopołączenia zarówno z inhibitorem konwertazy angiotensyny.Mamy taki lek SPC wnaszym armamentarium, jak również możemy gojak najbardziej łączyć z sartanem.Mamy tutaj bardzo dużą możliwość

indywidualizacji terapii.Lek jest bardzo dobrze tolerowany,nie wchodzi w interakcje z większościąleków stosowanych w chorobach sercowo-naczyniowych.Ma korzystny wpływ na stężenieglukozy, na stężenie lipidów, wykazuje korzystnywpływ na funkcje kognitywne uosób starszych i podkreślmy to jeszczeraz, wykazuje wybitne działanie nefroprotekcyjne,unikalne działanie na tętniczki nerkowe.

Bardzo Państwu dziękuję za uwagę.