Lewodropropizyna

Lewodropropizyna, czyli skuteczne i bezpieczneleczenie suchego kaszlu.

Zacznijmy od tego, co tojest kaszel.Kaszel to jest odruch obronny,fizjologiczny.Oczyszcza drogi oddechowe z tegośluzu, który w czasie infekcji wtych drogach oddechowych się gromadzii mógłby te drogi przytkać.No więc konieczne jest ichoczyszczanie.

Natomiast czasami kaszel bywa patologiczny.W momencie, kiedy jest nadreaktywny,suchy, mówiąc krótko nic nie oczyszcza,no to męczy.I z taką dolegliwością zgłaszająsię do nas często pacjenci, żebycoś im na to zalecić.

Czym, czym jest lewodropropizyna?Lewodropropizyna jest czynnym, czynnym wsensie, w sensie farmakologicznym lewoskrętnym enancjomerem,czyli, czyli izomerem dropopizyny, lekuznanego wcześniej przed, przed opracowaniem lewodropropizyny.

Uwaga!Jest to modelowy przykład lekucelowanego.Dlaczego?Dlatego, że kaszel skory zodruchem zaczyna się na obwodzie odpodrażnienia receptorów, a właśnie naobwodzie lewodropropizyna działa.

Parę słów wyjaśnienia.Receptory kaszlu możemy podzielić nachemo i mechanoreceptory.Z kolei bodźce przewodzone sąprzez dwa rodzaje włókien nerwowych: przezwłókna mielinowe A, te szybkoprzewodzące, tak przewodzone są bodźce mechaniczneoraz przez włókna niemielinowe C,wolno przewodzące, które przewodzą bodźce chemiczne,termiczne i wynikające z podrażnienia.

Receptory kaszlu rozsiane są główniew nabłonku krtani i dużych oskrzeli,więc drażnienie w tym miejscupowoduje odruchowo kaszel.I cóż takiego sprawia infekcja?Infekcja uszkadza nam nabłonek drógoddechowych, odsłania zakończenia nerwowe, powoduje stanzapalny, skurcz oskrzeli — towszystko, no, zaleganie śluzu i towszystko drażni, drażni zakończenia nerwowe,wyzwalając odruch kaszlu.

Natomiast co się dzieje, żeten odruch kaszlu staje się patologiczny?Na przykład po infekcji kaszlemyjeszcze długo, chociaż nie ma racjonalnego

dla tego uzasadnienia.Wytłumaczeniem jest tak nazywane zapalenieneurogenne.Już tłumaczę, o co chodzi.Chodzi o to, że włóknaC, te wolno przewodzące uwalniają mediatoryzapalenia neurogennego, takie jak substancjeP, neurokininy A, peptyd związany zgenem kalcytoniny, czyli w skrócieCGRP.Te, te neuromediatory powodują nietylko kaszel, również rozszerzenie naczyń, obrzęk,wydzielanie śluzu, czyli mówiąc krótkotakie błędne koło.

Dlaczego?Dlatego, że występuje tam taknazywane dodatnie sprzężenie zwrotne.Chodzi o to, że teneuromediatory jednocześnie obniżają próg pobudliwości.No i się nakręca.

Stąd właśnie wszystkie objawy infekcjizdążą ustąpić, a kaszel cały czasnam towarzyszy Tradycyjne leki przeciwkaszlowewyłączają odruch w ośrodku, czyli mówiąckrótko w pniu mózgu.Np.Kodeina.Co biorąc pod uwagę mechanizmkaszlu i ogólną regułę, że imbliżej przyczyny zastosujemy leczenie, tymjego skuteczność jest większa.

Lewodropropizyna działa tam, gdzie kaszelpowstaje, czyli na receptory, na recepto,na, na chemoreceptory.Ona hamuje włókna, włókna C,hamuje uwalnianie tych neuromediatorów i uwagaznosi skurcz oskrzeli.Stanowi przykład takiego, jak powiedziałem,modelowy przykład leku celowanego w objawowymleczeniu kaszlu suchego.

Ważne jest, żeby przenieść toleczenie z centrali, bo tam wiążesię z dużymi działaniami pożądanymi.Lek musi wejść do ośrodkowegoukładu nerwowego.Często tłumi nam, ym-ymm, ośrodekoddechowy, a tego, tego nie chcemy.Natomiast w badaniu, chociażby saibena,a lewodropropizynę poddano licznym badaniom klinicznym,wykazano, że lewodropropizyna nie hamujeośrodka oddechowego i to jest najważniejsza,najważniejsza jej cecha związana zbezpieczeństwem.Siła lewodropropizyny jest porównywalna, jeślinie większa do kodeiny czy dekstrometorfanu,a profil bezpieczeństwa jest zdecydowanielepszy.To znaczy, lek bardzo rzadkowywołuje senność czy inne ośrodkowe działania

niepożądane I teraz sytuacje zżycia wzięte.Wyobraźmy sobie kilkuletnie dziecko kła-kładzioneprzez rodziców spać.Zaczyna kaszleć.Ten kaszel jest napadowy, suchy,męczący.Dziecko nie może zasnąć, rodzicesię denerwują.Podobnie albo dorosły, powiedzmy, pociężkim dniu w pracy kładzie sięspać, chce odpocząć, a kaszelmu w tym przeszkadza.Nie może zasnąć.Brzmi znajomo?

No, w takich właśnie sytuacjachz pomocą przychodzi lewodropropizyna.Dodam, że ta substancja czynnama bardzo dobrą biodostępność w płatomdaustnym.Ona przekracza siedemdziesiąt pięć procent.Stężenie maksymalne leku zyskuje wsurowicy bardzo szybko, bo już popiętnastu, czterdziestu pięciu minutach, cooznacza w praktyce bardzo szybkie działanieleku, czyli szybką ulgę wkaszlu.Okres półtrwania wynosi jeden dodwóch godzin, w związku z czymdawkowanie trzy razy na dobęw zupełności zas-- przy-- ym, z-zapewniastałą supresję kaszlu w ciągudnia i oczywiście w ciągu, wciągu nocy.

Jeśli chodzi o wydalanie leki jego metabolity, czyli ta sprzężonalewodropropizyna z-z-y, wydalane są głównieprzez nerki, część w postaci niezmienionej.Co ważne, dzięki działaniu obwodowemulewodropropizyna nie zaburza oczyszczania rzęskowo-śluzowego, niedziała na ośrodkowy układ nerwowyi co też ważne — nieuzależnia Dawkowanie leku jest bardzoproste.Powyżej drugiego roku życia stosujemyw przypadku masy ciała od dziesięciudo dwudziestu kilogramów trzy razytrzy mililitry.Jeśli chodzi o masę ciaładwadzieścia, trzydzieści kilogramów — trzy razypięć mililitrów.Przy mas-masie cia-ciała powyżej trzydziestukilogramów — trzy razy dziesięć mililitrów.Lek występuje w postaci syropuoraz postaci tabletek, które podajemy wprzypadku masy ciała od trzydziestukilogramów wzwyż.

Podsumowując, lewodropropizyna jest bezpieczną iskuteczną opcją z wyboru leczenia suchegokaszlu.Yhm.I to warto zapamiętać