Tramadol z magnezem
5 minut o leku
"5 minut o leku" to seria wideo, w których w telegraficznym skrócie eksperci z różnych dziedzin medycyny omawiają wybrane substancje czynne i ich zastosowanie.
Odcinek 46
W leczeniu przewlekłego bólu zwiększanie dawki jednego analgetyku nie zawsze jest najlepszą strategią. Alternatywą pozostaje analgezja multimodalna – łączenie leków działających na różne mechanizmy odpowiedzialne za powstawanie i utrzymywanie się bólu.
Tramadol oddziałuje zarówno na receptory opioidowe, jak i na układ serotoninergiczny oraz noradrenergiczny. Magnez z kolei jest fizjologicznym antagonistą receptora NMDA, którego nadmierna aktywacja wiąże się m.in. z sensytyzacją ośrodkową, tolerancją na opioidy i hiperalgezją opioidową.
Czy takie połączenie może pozwolić zmniejszyć ekspozycję pacjenta na opioid? U których chorych warto szczególnie rozważyć strategię multimodalną? I na co zwrócić uwagę pod względem bezpieczeństwa?
W kolejnym odcinku „5 minut o leku” prof. dr hab. n. med. Magdalena Bujalska-Zadrożny omawia mechanizm i potencjalne zastosowanie połączenia tramadolu z magnezem w terapii bólu przewlekłego.
Dlaczego warto obejrzeć ten odcinek?
- przypomnisz sobie mechanizmy działania tramadolu i magnezu w modulacji bólu;
- dowiesz się, jak antagonizm receptora NMDA może wpływać na sensytyzację ośrodkową, tolerancję i hiperalgezję opioidową;
- poznasz założenia efektu „opioid-sparing”, czyli ograniczenia zapotrzebowania na opioid dzięki terapii skojarzonej;
- sprawdzisz, jakie wyniki uzyskano w badaniu klinicznym III fazy u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów;
- uporządkujesz, u których pacjentów można rozważyć takie skojarzenie – m.in. przy bólu umiarkowanym do silnego, komponencie neuropatycznym, hiperalgezji lub allodynii;
- przypomnisz sobie najważniejsze kwestie bezpieczeństwa dotyczące stosowania magnezu, w tym u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
Obejrzyj nagranie i sprawdź, kiedy połączenie tramadolu z magnezem może wpisywać się w strategię analgezji multimodalnej.
[intro muzyczne] Witam Państwa w kolejnym odcinkuPięć minut o leku.Nazywam się Magdalena Bujalska-Zadrożny ikieruję Katedrą Farmakoterapii i Opieki FarmaceutycznejWarszawskiego Uniwersytetu Medycznego.
W ciągu najbliższych kilku minutchciałabym omówić połączenie tramadolu z magnezemi jego możliwe znaczenie wterapii bólu.
Punktem wyjścia jest dobrze znanazasada analgezji multimodalnej.Zamiast zwiększać dawkę jednego leku,łączymy leki o różnych mechanizmach działania,które wzajemnie się uzupełniają.
Tramadol jest opioidem, który mapodwójny mechanizm działania.Jest agonistą receptorów opioidowych, ajednocześnie hamuje wychwyt zwrotny noradrenaliny iserotoniny w ośrodkowym układzie nerwowym.
Magnez z kolei jest fizjologicznymantagonistą receptora NMDA.Ma to istotne znaczenie, ponieważnadmierna aktywacja tych receptorów odpowiada zaośrodkową sensytyzację i w konsekwencjichronifikację bólu, a także rozwój tolerancjii hiperalgezji opioidowej.
Oddziaływanie obu związków na różnepunkty uchwytu daje istotne korzyści.Po pierwsze magnez w sposóbsynergistyczny potęguje działanie przeciwbólowe tramadolu, copozwala na zmniejszenie dawki, czyliuzyskanie tak zwanego efektu oszczędzającego opioid.
Efekt ten został potwierdzony wwielu badaniach klinicznych, w których okołooperacyjnewlewy siarczanu magnezu zmniejszały zapotrzebowaniena opioidy w okresie pooperacyjnym.Ponadto magnez może ograniczać rozwójtolerancji i hiperalgezji opioidowej, a takżezapobiegać chronifikacji bólu.Omawiany preparat łączy w jednej
tabletce siedemdziesiąt pięć miligramów tramadolu ipięćdziesiąt miligramów jonów magnezu wpostaci zmikronizowanego mleczanu magnezu.Postać doustna umożliwia wykorzystanie analgezjimultimodalnej stosowanej w warunkach szpitalnych równieżw leczeniu ambulatoryjnym.
Zastosowanie mikronizacji zwiększa biodostępność jonówmagnezu i, co przekłada się,na jego działanie.W badaniach przedklinicznych zmikronizowana formaw większym stopniu nasilała analgezję opioidowąniż forma tradycyjna.
Najważniejszych danych o nowym skojarzeniudostarcza badanie kliniczne trzeciej fazy, wktórym grupę badawczą stanowili pacjenciz chorobą zwyrodnieniową stawów.Dodatek magnezu pozwolił na redukcjędawki tramadolu o około dwadzieścia dziewięćprocent.Zmniejszyło się także zapotrzebowanie naleczenie ratunkowe diklofenakiem.Natomiast w grupie pacjentów dodatkowo,która otrzymała skojarzenie tramadolu z magnezem,obserwowano rzadsze występowanie działań niepożądanych,między innymi zawrotów głowy, wymiotów, sennościczy też zaparć.Zatem magnez nasilił działanie analgetycznetramadolu, co pozwoliło na zmniejszenie dawkitramadolu w preparacie i wkonsekwencji przełożyło się na mniej działańniepożądanych.
U jakich pacjentów może byćrozważane skojarzenie tramadolu z magnezem?Przede wszystkim wskazaniem jest bólprzewlekły o nasileniu umiarkowanym do silnego,między innymi w chorobie zwyrodnieniowejstawów.Natomiast zwracajmy uwagę na pacjentówz bólami mieszanymi, które obok pochodzeniareceptorowego posiadają także komponent neuropatyczny.Zwracajmy uwagę na pacjentów z
nadwrażliwością bólową, hiperalgezją czy też allodynią,a także na pacjentów, uktórych tramadol zaczął działać słabiej, apacjent zbliża się już dodawki pułapowej.I to są sytuacje, wktórych mogło dojść do nadaktywności receptorówNMDA.
Oprócz koanalgetyków, do których należymagnez, tramadol może być kojarzony zklasycznymi lekami przeciwbólowymi z pierwszegostopnia drabiny analgetycznej, na przykład zparacetamolem czy też z NLPZ-ami.
Magnez nie wpływa na bezpieczeństwostosowania tramadolu i sam także maduży profil bezpieczeństwa.Pamiętajmy jednak, że magnez możedziałać przeczyszczająco w dużych dawkach, coprzy przewlekłej biegunce może prowadzićdo zaburzeń elektrolitowych.Należy również zwrócić uwagę napacjentów z upośledzoną czynnością nerek.U takich pacjentów bowiem możewzrosnąć ryzyko kumulacji i hipermagnezemii.
Warto zwrócić uwagę, że magneznie daje typowego dla NLPZ-ów ryzykapowikłań żołądkowo-jelitowych, nerkowych czy teżsercowo-naczyniowych, co ma szczególne znaczenie,zwłaszcza u pacjentów starszych, atakże nie daje ryzyka hepatotoksyczności związanegoz przedawkowaniem paracetamolu.
Dziękuję Państwu za uwagę.[outro muzyczne]
Rozdziały wideo
Mechanizm działania tramadolu i magnezu
Skuteczność i zastosowanie połączenia
