Tyzanidyna

Witam państwa bardzo serdecznie.Ja nazywam się Magdalena Kocot-Kępska,jestem anestezjologiem i jednocześnie specjalistą medycynybólu.

Postaram się pań-państwu w bardzodużym skrócie opowiedzieć o tizanidynie —miorelaksancie, który ma niezwykle unikalnewłasności farmakologiczne.

Miorelaksanty są to generalnie leki obniżające napięcie mięśniowe, mogą działać albo obwodowo — tutaj przede wszystkim leki stosowane podczas znieczulenia ogólnego, czyli pochodne kurary, no i oczywiście te, które najczęściej stosujemy w klinice, w leczeniu bólu czy w zaburzeniach neurologicznych — miorelaksanty działające ośrodkowo. Do tych miorelaksantów zaliczamy przede wszystkim tizanidynę, ale również metokarbamol, prydynol, tiokolchikozyd, gabapentynoidy, benzodiazepiny i baklofen.

Miorelaksanty są lekami, które są bardzo często przepisywane w ogóle w medycynie bólu na całym świecie.

Natomiast pamiętajmy, że doniesienia klinicznei medycyna oparta na faktach mówinam, że dowody na ichskuteczność są dość ograniczone.

Jeżeli popatrzymy na medycynę bólu,to oczywiście miorelaksanty najczęściej stosowane sąw ostrym bólu krzyża, wfibromialgii, w ogólnie w bólach mięśniowo-powięziowych,w powięziowym, w ostrych przewlekłychzespołach bólowych mięśniowo-szkieletowych.

Przypominam, że w Polsce rejestracjew tych zespołach bólowych posiadają tylkocztery leki, czyli metokarbamol, tizanidyna,prydynol i tiokolchikozyd.

Powszechnym problemem jest długoterminowe stosowanietych leków, pomimo że zalecenia mówiąjasno, że leki te powinnybyć stosowane krótkotrwale.

I przypominam również, że sąto leki, które powinny być zdużą ostrożnością stosowane u pacjentóww wieku podeszłym.

Tizanidyna jako unikalny miorelaksant jestwskazana zarówno w leczeniu bólu —tutaj mówimy o bolesnych skurczachmięśni związanych ze statystycznymi-- statycznymi czyczynnościowymi schorzeniami kręgosłupa, ale równieżw dawkach wyższych w spastyczności, czylichociażby w zwiększonym napięciu mięśniw chorobach neurologicznych.

Jej głównym mechanizmem działania sąinterakcje, przede wszystkim aktywacja receptora alfa-2adrenergicznego, który znajduje się naneuronie presynaptycznym.

Z, wśród mechanizmów działania odpowiedzialnychza miorelaksację przede wszystkim będzie toaktywacja działania na presynaptyczne receptoryalfa-2 adrenergiczne i receptory imidazolinowe.

Powoduje to hamowanie uwalniania czynnikówprobólowych i zwiększających napięcie mięśni, alerównież w badaniach eksperymentalnych wiemy,że tizanidyna ma inne mechanizmy działania.

Hamuje aktywację astrogleju, hamuje mikroglej,hamuje odruchy mono polisynaptyczne, zmniejsza pośrednioi bezpośrednio wrażliwość motoneuronów.

Tizanidyna, wspominałam, jest bardzo unikalnymmiorelaksantem, dlatego że również wykazuje bezpośredniedziałanie przeciwbólowe, czyli analgetyczne.

Tutaj głównym mechanizmem działania oczywiściejest działanie poprzez receptory alfa-2 adrenergicznerównież, ale również przez inneszlaki.

Hamuje syntezę cytokin prozapalnych, zmniejszahiperalgezję, zmniejsza allodynię w modelach bólowychi to zarówno w bóluneuropatycznym, zapalnym i trzewnym.Mówimy tutaj przede wszystkim omodelach eksperymentalnych.

Wiemy, że na pewno działasynergistycznie z lekami niesteroidowymi przeciwzapalnymi zarównow odniesieniu do efektu przeciwzapalnego,

jak i przeciwbólowego.No i pamiętajmy, że jestto miorelaksant najlepiej przebadany spośród wszystkichinnych zarówno w eksperymencie, jaki u ludzi w różnych zespołachbólu ostrego.

W praktyce klinicznej bardzo częstomamy bardzo wiele badań dotyczących skutecznościtizanidyny zarówno w leczeniu spastyczności,gdzie stosujemy w dużych dawkach, iw leczeniu bólu pochodzenia mięśniowo-szkieletowego.

W praktyce klinicznej musimy pamiętaćo objawach niepożądanych głównie z ośrodkowego

układu nerwowego przede wszystkim: senność,możliwości obniżenia ciśnienia tętniczego krwi ioczywiście ryzyka interakcji lekowych.

Natomiast pamiętajmy, że w klinicena pewno ma-- obserwujemy synergizm działaniazarówno przeciwzapalnego i przeciwbólowego wpołączeniu z lekami niesteroidowymi przeciwzapalnymi.

Pamiętajmy o dawkowaniu w przypadkubólu ostrego mięśniowo-szkieletowego dawkowanie dwa docztery miligramy trzy razy nadobę, dodatkowo ewentualnie dwa do czterymiligramy na noc.Przypominam, że jest to dawkowaniew przypadku bólu ostrego.

W badaniach eksperymentalnych, ale równieżu ludzi obserwowano efekt gastroprotekcyjny tizanidyny,co jest związane oczywiście zjej mechanizmem działania ośrodkowego.I faktycznie mamy takie badaniakliniczne, które mówią jasno, że tizanidynaw połączeniu z NLPZ-ami zmniejszaich uszkadzający potencjał na przewód pokarmowy.

Pamiętajmy o objawach niepożądanych.No niestety każdy lek, którystosujemy w klinice może takie objawyniepożądane dawać.

Przede wszystkim pamiętajmy, że teobjawy są dawko zależne.Jeżeli stosujemy lek w niskichdawkach, tak jak jest to zalecanew leczeniu bólu, to teobjawy będą łagodne.Jeżeli stosujemy lek w przypadkuspastyczności, to możemy się tych le--tych objawów spodziewać częściej.

Bardzo często pacjenci skarżą sięna senność, natomiast nie zawsze będzie

to objaw niepożądany.Czasami będzie to objaw bardzopożądany, zwłaszcza jeżeli stosujemy lek nanoc.

Pamiętajmy o interakcjach lekowych.Chyba te najbardziej poważne tojest fluwoksamina i cyprofloksacyna.W tych zestawach nie stosujemytizanidyny i uważajmy również, jeżeli stosujemytizanidynę w wysokich dawkach, nainterakcje z układem sercowo-naczyniowym i zlekami stosowanymi w tych zespołach.

Przeciwwskazaniami do stosowania tizanidyny na

pewno będą ciężkie zaburzenia czynności wątroby,stosowanie z inhibitorami cytochromu P1A2,u pacjentów poniżej osiemnastego roku życiai w okresie karmienia piersią.

Natomiast podsumowując, chciałabym państwu podkreślić,

że tizanidyna jest unikalnym miorelaksantem.Oczywiście wybór takiego miorelaksantu musisię obierać zarówno o wiek pacjenta,o jego mechanizmy działania, oznany profil bezpieczeństwa, o choroby współistniejące,ryzyko interakcji.

Pamiętajmy, że tizanidyna ma przewaginad innymi miorelaksantami dlatego, że mabezpośredni efekt przeciwbólowy, co jestunikalne, bezpośredni efekt przeciwzapalny — cojest szczególnie w bólu mięśniowo-szkieletowymkorzystne, no i możliwy efekt gastroprotekcyjny.

Zwracam również uwagę na potencjalneobjawy niepożądane.

Czy zawsze uspokojenie i sennośćbędzie objawem niepożądanym?

Nie zawsze.Jeżeli mamy pacjenta, który będzietego wymagał, to tutaj tizanidyna zewzględu na swój unikalny mechanizmdziałania może być lekiem z wyboru.