Meloksykam

Witam państwa bardzo serdecznie. Ja nazywam się Magdalena Kocot-Kępska, jestem anestezjologiem i specjalistą medycyny bólu. Na co dzień pracuję w Krakowie w Poradni Leczenia Bólu, gdzie leczę pacjentów nie tylko z bólem ostrym, ale również z bólem przewlekłym. W dzisiejszej krótkiej prezentacji pokażę Państwu zalety leku, który doskonale znamy, który od wielu lat stosujemy. Jest to meloksikam.

Meloksikam jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym, ale o szczególnych własnościam, dlatego, że w sposób bardziej selektywny blokuje cyklooksygenazę typu drugiego. Po podaniu doustnym bardzo dobrze się wchłania. Całkowita dostępność biologiczna to około dziewięćdziesiąt procent po podaniu doustnym. Ma liniową farmakokinetykę. Bardzo silnie wiąże się z białkami osocza. Objętość dystrybucji to około dziesięć, piętnaście litrów i jest metabolizowany w wątrobie przy udziale cytochromów do nieaktywnych metabolitów, które wydalane są z moczem i z kałem. Po podaniu doustnym zwykłej tabletki stężenie maksymalne leku, czyli ten największy efekt analgetyczny osiągany jest po około pięciu, sześciu godzinach. Natomiast pamiętajmy, że mamy również dostępne tabletki ODT, czyli takie, które się rozpuszczają w jamie ustnej. I tutaj ten czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego jest znacznie krótszy, bo wynosi tylko trzy i pół godziny.

Pamiętajmy, że meloksikam charakteryzuje się długim okresem półtrwania, który może być nawet dwadzieścia, dwadzieścia cztery godzinny. Z tego względu jest to lek, który możemy stosować raz dziennie i niekonieczna jest wtedy formulacja o przedłużonym uwalnianiu. Natomiast u pacjentów w wieku podeszłym ten okres półtrwania może się wydłużyć. Dlatego pamiętajmy, że u pacjenta w wieku podeszłym zastosujemy dawkę niższą, czyli siedem i pół miligrama i będzie to dawka na całą dobę. Ten czas działania, czas do osiągnięcia stężenia maksymalnego, no nie jest przydatny u pacjenta z bólem ostrym, natomiast jest doskonały dla pacjenta z bólem przewlekłym, gdzie możliwość stosowania raz na dobę i ten stabilny efekt przeciwbólowy i przeciwzapalny,

no stanowi bardzo dużą korzyść dlatakich pacjentów.Pamiętajmy, że w terapii bólumeloksikam możemy również łączyć z analgetykaminieopioidowymi, takimi jak paracetamol czymetamizol lub z analgetykami opioidowymi.Okazuje się, że zmniejsza zapotrzebowaniena analgetyki opioidowe nawet o czterdzieściprocent.

Meloksikam charakteryzuje się wybiórczym hamowaniem,większym hamowaniem cyklooksygenazy typu drugiego wwiększym stopniu niż cyklooksygenazy typupierwszego.Hamuje cyklooksygenazę typu drugiego wmniejszym stopniu niż diklofenak, co przekładasię na lepszy profil powikłańz układu sercowo naczyniowego meloksikamu.Z kolei hamuje cyklooksygenazę pierwsząw mniejszym stopniu niż naproxen niżibuprofen, co przekłada się nalepszy profil powikłań z przewodu pokarmowegow przypadku meloksikamu.Istotne jest również, że tawybiórczość hamowania cyklooksygenazy typu drugiego jestpodobna do nimesulidu, celekoksybu czydiklofenaku.

W praktyce klinicznej wykorzystujemy równieżtzw.Efekty plejotropowe meloksikamu.Okazuje się, że hamuje ekspresjęakwaporyny pierwszej i cytokin prozapalnych uludzi, co jest absolutnie unikalnymbadaniem, zarówno akwaporyny, jak i cytokinyprozapalne oczywiście odgrywają istotną rolęw terapii bólu i w patogeneziebólu zapalnego.Zgodnie z charakterystyką produktu leczniczegomoże być stosowany u osób dorosłychdo krótkotrwałego leczenia zaostrzeń chorobyzwyrodnieniowej stawów.Wtedy wykorzystujemy dawkę siedem ipół miligrama.Natomiast jeżeli jest to chorobatypowo zapalna RZS czy ZZSK, wówczasstosujemy dawki piętnaście miligramów.Może być również stosowany wformie domięśniowej.

W przypadku wyboru leku niesteroidowegoprzeciwzapalnego kierujemy się między innymi czasemdo osiągnięcia stężenia maksymalnego.W przypadku meloksikamu ten czasjest długi.U chorego z bólem przewlekłymten długi czas do osiągnięcia Cmaxnie ma aż takiego istotnegoznaczenia jak np.U pacjenta z bólem ostrym,

gdzie im krótszy czas do osiągnięciastężenia maksymalnego, tym lepszy efektanalgetyczny, lepsze stosowanie się do zaleceń.W przypadku meloksikamu również znaczeniema długi okres półtrwania.Dlaczego?Dlatego, że u pacjenta zbólem przewlekłym, kiedy mamy chorobę przewlekłą,zwykle nieuleczalną, możliwość stosowania lekuraz na dobę zdecydowanie poprawia stosowaniesię pacjenta do zaleceń idaje bardzo stabilny efekt przeciwbólowy iprzeciwzapalny.Przypominam, że pamiętamy o pacjentachw wieku podeszłym, gdzie stosowanie lekuraz na dobę powinno sięodbywać w dawce mniejszej niż umłodszych dorosłych.W przypadku pacjenta w wiekupodeszłym raczej będzie to dawka siedemi pół miligrama raz nadobę.

Meloksikam charakteryzuje się również unikalnymprofilem bezpieczeństwa zarówno z przewodu pokarmowego,ponieważ w mniejszym stopniu hamujeCOX-1.COX-1 jest odpowiedzialna za prawidłowąfunkcję przewodu pokarmowego.Jeżeli lek hamuje w mniejszymstopniu COX-1 niż COX-2, to wtedymamy do czynienia z lepszymprofilem bezpieczeństwa z przewodu pokarmowego.Na pewno to bezpieczeństwo jestlepsze niż naproxenu i ibuprofenu, naco mamy dowody z badańnaukowych.Jeżeli popatrzymy z kolei nabezpieczeństwo układu sercowo naczyniowego tutaj meloksikamze względu na to, żew mniejszym stopniu hamuje COX-1 niżdiklofenak, mniejszą siłę hamowania COX-1niż COX-2 niż diklofenak.Z tego względu lek charakteryzujesię lepszym profilem powikłań z układusercowo naczyniowego niż diklofenak.Charakteryzuje się-- meloksikam charakteryzuje sięjednym z najniższych wskaźników ryzyka udaruniedokrwiennego, hospitalizacji z powodu niewydolnościserca. Czy zawału serca w porównaniu zinnymi lekami niesteroidowymi przeciwzapalnymi.

Jeżeli miałabym porównać ketoprofen, diklofenak,meloksikam są to leki o absolutnieróżnej skuteczności i różnym zastosowaniuu pacjentów z bólem i ze

stanem zapalnym.Ketoprofen raczej wybiorę tam, gdziechcę leczyć ból.Meloksikam, diklofenak tam, gdzie chcęleczyć zarówno stan zapalny, jak iból.Diklofenak — krótki okres półtrwania.Meloksikam — długi okres półtrwania.

W przypadku meloksikamu, diklofenaku mamyzróżnicowaną, zróżnicowane bezpieczeństwo ze strony układusercowo naczyniowego.Przypominam, że tutaj diklofenak magorsze, wyższe ryzyko powikłań z układusercowo naczyniowego niż meloksikam.W przypadku meloksikamu mamy równieżlepsze bezpieczeństwo ze strony przewodu pokarmowegow odniesieniu do powikłań, wtym krwawienia.Diklofenak może być stosowany wbólu ostrym i przewlekłym, natomiast meloksikamraczej zarezerwujemy dla bólu przewlekłegoze względu na długi okres półtrwaniai krótki, długi czas dostężenia maksymalnego.

Pamiętajmy również, że meloksikam występuje,jest dostępny na rynku w formietabletek ODT, czyli takich tabletek,które rozpuszczają się w jamie ustnej.Okazuje się, że ta formaleku jest niezwykle przydatna w naszejpraktyce klinicznej.Lepsza biodostępność, szybsze wchłanianie, brakefektu pierwszego przejścia, brak drażnienia błonyśluzowej żołądka, szybki rozpad wjamie ustnej.Są to formulacje bardzo przydatnedla pacjenta pediatrycznego czy dla pacjenta,chociażby w wieku podeszłym, czypacjenta, który ma problemy z połykaniem.Jest to również forma bardzowygodna dla pacjentów czy dla osóbpodróżujących tam, gdzie nie mamy,chociażby dostępności, nie jesteśmy w staniepopić tabletki wodą.Tutaj tabletki, które rozpuszczą sięw jamie ustnej są szczególnie przydatnedla tej populacji pacjentów.

Meloksikam — lek, który bardzoczęsto stosujemy zarówno u pacjentów zbólem w przebiegu choroby zwyrodnieniowejstawów, jak i bólem typowo zapalnym.Krótki, długi okres półtrwania, dłuższyczas do osiągnięcia Cmax, możliwość stosowaniaraz dziennie i bardzo dobryprofil powikłań z przewodu pokarmowego, jaki również z układu sercowonaczyniowego.