Wyszukaj w wideo
Rivaroxaban
5 minut o leku
"5 minut o leku" to seria wideo, w których w telegraficznym skrócie eksperci z różnych dziedzin medycyny omawiają wybrane substancje czynne i ich zastosowanie.
Odcinek 14
Dużą grupę pacjentów stanowią osoby wymagające leczenia przeciwkrzepliwego. Wśród dostępnych na rynku antykoagulantów znajduje się rivaroxaban, który należy do leków przeciwkrzepliwych niebędących antagonistami witaminy K (non-vitamin K antagonist oral anticoagulant, NOAC).
- Jakie są właściwości farmakokinetyczne rivaroxabanu?
- Kiedy zalecane jest stosowanie leków z grupy NOAC?
- Czy rivaroxaban wpływa na przebieg przewlekłej choroby nerek?
- Jak go dawkować w różnych wskazaniach?
Odpowiedzi na te i inne pytania możecie poznać, słuchając krótkiego wykładu dr. hab. n. med. prof. UM Marcina Barylskiego w kolejnym odcinku “5 minut o leku”. Zapoznajcie się z odcinkiem, by zyskać dawkę wiedzy w pigułce!
Dzień dobry państwu.Marcin Barylski.Pięć minut o rivaroksabanie.Jeśli popatrzymy na rivaroksaban zpunktu widzenia farmakokinettyki, to jest bezpośredniinhibitor czynnika dziesięć a, któryprzerywa zarówno wewnątrz, jak i zewnątrzpochodną drogę kaskady krzepnięcia, hamujewytwarzanie trombiny i powstawanie zakrzepu.Wiecie państwo dokładnie, że rivaroksabanwchłania się szybko i osiąga maksymalnestężenie we krwi od dwóchdo czterech godzin po podaniu.Co ważne, dla lepszej biodostępnościdawki piętnaście i dwadzieścia miligramów rivaroksabanunależy przyjmować w trakcie posiłku,natomiast dla dawek dwa i półmiligrama i dziesięć miligramów, stopieńwchłanialności jest niezależny od przyjmowania posiłku.
Proszę Państwa, preferencja w leczeniuprzeciwkrzepliwym to NOAK-i, to między innymirivaroksaban.Proszę pamiętać, że aktualne zalecenia,aktualne wytyczne, aktualne rekomendacje ekspertów mówiąnam, że de facto antagonistówwitaminy K — warfarynę czy acenokumarolpowinniśmy stosować tylko i wyłączniew trzech sytuacjach.W przypadku pacjenta, który masztuczną zastawkę, ma umiarkowaną bądź teżciężką stenozę mitralną, bądź maklirens kreatyniny poniżej piętnastu mililitrów naminutę.W każdym innym przypadku powinniśmypreferować NOAK-i.Dlaczego NOAK-i?Po pierwsze, mają taką samąskuteczność w zapobieganiu prewencji, w prewencjiudaru mózgu i zapobieganiu zatorowościobwodowej jak antagoniści witaminy K, aledają znacznie mniejsze ryzyko krwawienia,śle-szczególnie tego najgroźniejszego krwawienia, którego mysię najbardziej boimy, czyli krwawieniaśródczaszkowego.Mamy stałą dawkę w trakcieleczenia.Nie mamy konieczności monitorowania terapiitak jak to jest w przypadkustosowania antagonistów witaminy K.Mamy niskie ryzyko interakcji międzylekowych,nie mamy żadnych ograniczeń dietetycznych imamy szybki efekt terapeutyczny.Doskonale Państwo wiecie, że efektprzeciwkrzepliwy pojawia się już dwie minuty--
dwie godziny, przepraszam, po przyjęciuNOAK-u.Jeśli mówimy o rivaroksabannie, topamiętajmy, że badanie ROCKETT AF, wktórym właśnie badany był rivaroksaban,to była proszę państwa, najbardziej obciążonapopulacja chorych ze wszystkich badańpodstawowych, badań klinicznych z NOAK-ami.To był najwyższy odsetek pacjentówz niewydolnością serca, najwyższy odsetek pacjentówz nadciśnieniem, najwyższy odsetek pacjentóww wieku co najmniej siedemdziesięciu pięciulat, najwyższy odsetek pacjentów zcukrzycą, z wywiadem udaru lub TIA,bądź też umiarkowanym upośledzeniem czynnościnerek.I w tym badaniu, proszępaństwa, wykazano nie tylko skuteczność rivaroksabanu,ale również proszę państwa, jegobezpieczeństwo.
Zwracam uwagę na czynność nereku pacjentów leczonych przeciwkrzepliwie.Dlaczego?Dlatego, że u co trzeciegopacjenta z migotaniem przedsionków występuje przewlekłachoroba nerek.I w tym kontekście rivaroksabanchociażby rewelacyjnie wypada w porównaniu zwarfaryną.O czterdzieści siedem procent proszępaństwa, zmniejsza ryzyko pogorszenia czynności nerek.O pięćdziesiąt procent zmniejsza ryzykopogorszenia czynności nerek u pacjentów zcukrzycą, a badanie XARENO pokazałonam, że w przypadku stosowania rivaroksabanumamy o sześćdziesiąt procent niższeryzyko progresji do piątego stadium przewlekłejchoroby nerek versus stosowanie warfarynyi uwaga, o dziewięćdziesiąt dwa procentmniejsze ryzyko rozpoczęcia terapii prze--terapii nerkozastępczej w momencie, kiedy damypacjentowi proszę państwa, rivaroksaban zamiastwarfaryny.Xabany, rivaroksaban to jest dużymargines bezpieczeństwa podczas stosowania przy zaburzeniachczynności nerek.
Pamiętacie Państwo, że rivaroksaban wydalanyjest jedynie w trzydziestu trzech procentachprzez nerki w porównaniu naprzykład do dabigatranu, który wydalany jestw osiemdziesięciu procentach.I ja mogę, chociażby powiedzieć,że na każde zmniejszenie GFR odziesięć mililitrów na minutę, ekspozycjana dabigatran wzrasta o jedenaście procent.Dlatego xabany są dużo bezpieczniejszym
wyborem u pacjentów, którzy mają problemynerkowe.Pamiętacie Państwo również o tejdawce dwadzieścia piętnaście?To oczywiście zależy od klirensukreatyniny.Pamiętajcie Państwo, że pełną dawkędwadzieścia miligramów dajemy przy klirensie kreatyninypięćdziesiąt i więcej.Natomiast jeśli klirens kreatyniny wynosimiędzy piętnaście a czterdzieści dziewięć mililitrówna minutę, to należy zredukowaćtą dawkę do piętnastu miligramów.Pytanie, które często się pojawia,jak często kontrolować nerki u naszychpacjentów?I tu zapamiętajcie Państwo tenwzór, bo to jest bardzo proste.Klirens kreatyniny dzielimy przez dziesięć.Czyli jak mamy pacjenta, któryma klirens krea-kreatyniny sześćdziesiąt, dzielimy goprzez dziesięć, nerki kontrolujemy cosześć miesięcy.Jeśli mamy klirens kreatynyny dwadzieścia,dzielimy przez dziesięć i nerki wtedy,czynność nerek należy kontrolować codwa miesiące.
Proszę państwa, w przypadku rivaroksabanudawkowanie jest bardzo proste, bo onowłaśnie zależy tylko i wyłącznieod klirensu kreatyniny.Natomiast w pozostałych przypadkach czymówimy tu o dabigatranie, czy mówimyo apiksabanie, Państwo musicie sprawdzićmasę ciała pacjenta, musicie Państwo spojrzećna jego wiek, na jegometrykę i musicie Państwo sprawdzić równieżstężenie kreatyniny.Tego nie trzeba robić wprzypadku rivaroksabanu, tu zwracamy tylko iwyłącznie na-- uwagę na klirenskreatyniny. Bardzo ważna rzecz.Nie zapominajmy o tym.To jest dawkowanie.Rivaroksaban jako jedyny NOAK, którymleczymy naszych pacjentów dawkowany jest, proszępaństwa, raz dziennie.
Czy to jest tak istotne?Oczywiście tak!Bo my dążymy do zmniejszaniailości tabletek.My doskonale wiemy, że imtych tabletek pacjent ma mniej, tymlepiej się go będzie stosowałdo zaleceń, tym lepszy będzie compliance.I przytoczę Państwu wyniki tylkojednego badania, w którym okazało się,że pacjenci, którzy przyjmowali dabigatranczy też apiksaban, czyli NOAKI stosowanedwa razy dziennie, trzydzieści procentpacjentów, proszę państwa, przyjmowało te lekiraz dziennie!Czyli nie stosowało się dozaleceń, czyli miało gorszą prewencję powikłań
zakrzepowo- zatorowych. Dlatego to jest niezwykle istotne, aby upraszczać dawkowanie. No i takie dawkowanie oczywiście jest proste w przypadku, proszę państwa, rivaroksabanu. Proszę państwa przechodzenie z antagonistów witaminy K na rivaroksaban i z tym będziemy mieli coraz częściej do czynienia, państwo doskonale wiecie, że mamy na rynku mnóstwo, coraz więcej leków generycznych, rivaroksabanu, które mają dużo przystępniejszą cenę. W związku z tym będziemy, proszę państwa, mieć coraz więcej naszych pacjentów, których w końcu! Mogę powiedzieć w końcu! Będzie stać na nowoczesne leczenie i będziecie ich Państwo przestawiać z antagonisty witaminy K, czyli z warfaryny albo acenokumarolu na NOAK np. Na, na rivaroksaban.
Zwracam Państwu uwagę na jeszcze jedną ciekawą rzecz, mianowicie na postać leku. Jeśli Państwo wybieracie NOAK, no dobrze, żebyście Państwo wybierali taką postać leku, jaka jest w leku referencyjnym. Pamiętajcie Państwo, że są to niejednokrotnie pacjenci leczeni przez wiele lat, przyzwyczajeni do określonej formy, formy leku. I dobrze, żeby forma leku, którą Państwo zastosujecie w leku generycznym odpowiadała formie leku w preparacie referencyjnym. Proszę państwa przejście z VKA na NOAK jest bardzo proste. Najprostsze w przypadku, proszę państwa, rivaroksabanu. Bo jeśli Państwo sięgnięcie do charakterystyki produktu leczniczego, to zobaczycie Państwo, że po odstawieniu antagonisty witaminy K wystarczy, żeby INR był trzy lub mniej i możecie Państwo u tego pacjenta włączyć terapię rivaroksabanem. Nieco inaczej jest w przypadku apiksabanu czy dabigatranu, bo tam Państwo musicie czekać aż INR będzie dwa lub mniej. Rivaroksaban trzy lub mniej. W związku z tym dużo prościej jest przejść na rivaroksaban niż na apiksaban czy też dabigatran. No i pamiętajcie Państwo na koniec o tych wszystkich dawkach, które my mamy rivaroksabanu. Mamy proszę państwa dawkę dwa i pół miligrama, która jest stosowana
w chorobach miażdżycowych, w chorobie,w przewlekłym zespole wieńcowym, w chorobietętnic obwodowych.Mamy, proszę państwa, dawkę dziesięćmiligramów, która stosowana jest u pacjentówpo przebytej alloplastyce stawu biodrowego,stawu kolanowego.Stosowana jest, proszę państwa, równieżw leczeniu zakrzepicy żył głębokich, zatorowościpłucnej, w profilaktyce nawrotowej zakrzepicyżył głębokich i zatorowości płucnej.No i dawki, proszę państwapiętnaście i dwadzieścia.Ta dawka piętnaście to oczywiścieleczenie ostrej fazy zakrzepicy żył głębokichlub zatorowości płucnej.To również migotanie przedsionków zklierensem kreatyniny między piętnaście a czterdzieścidziewięć, a ta pełna dawkadwadzieścia miligramów to oczywiście profilaktyka udarui zatorowości obwodowej u pacjentówz migotaniem przedsionków, którzy mają klierenskreatyniny co najmniej pięćdziesiąt mililitrówna minutę.
I na koniec, proszę państwa,jeszcze jedna taka ciekawostka.Jeśli byście Państwo sięgnęli dowskazań rejestracyjnych dla NOAK-ów, okaże się,że rivaroksaban ma najwięcej tychwskazań ze wszystkich NOAK-ów.Dabigatran nie ma chociażby wskazańi nie ma tej małej naczyniowejdawki jaką ma rivaroksaban.A apiksaban mało, że niema proszę państwa tej małej naczyniowejdawki, to nie jest równieżzarejestrowany do stosowania u dzieci.Pamiętajcie Państwo, że rivaroksaban tonie tylko populacja w wieku bardzopodeszłym, ale również lek przebadanyu donoszonych noworodków, u niemowląt, umałych dzieci, dzieci i młodzieży.Także mamy bardzo szeroki, szerokiespektrum pacjentów, których możemy, proszę państwa,leczyć, rivaroksabanem.I to moje pięć minut,może delikatnie przedłużyłem, przepraszam za to,ale starałem się Państwu powiedziećw tych kilku minutach najważniejsze praktycznerzeczy dotyczące rivaroksabanu.Bardzo Państwu dziękuję za uwagę.
Rozdziały wideo

Wprowadzenie i farmakokinetyka rivaroksabanu

Badania kliniczne i ochrona nerek (ROCKETT AF, XARENO)

Dawkowanie według klirensu kreatyniny i monitorowanie nerek

Zalety dawkowania raz dziennie, przejście z VKA i postać leku
