Ranolazyna

Dzień dobry państwu.Nazywam się Marcin Grabowski, jestemkardiologiem i mam przyjemność porozmawiać dzisiajz państwem o leku, którynazywa się ranolazyna.Mimo że nie jestto nowy lek, jest to lek,który mieliśmy możliwość stosować odlat.Natomiast dzisiaj mamy sytuację, kiedydostępność tego leku prawdopodobnie będzie większadla naszych pacjentów, chociażby zperspektywy lepszej dostępności cenowej, ale takżejest to lek, którego wzrosłaistotnie rola w wytycznych leczenia objawowegoprzewlekłych zespołów wieńcowych.

Zacznijmy od początku.Lek jest wskazany w leczeniuobjawowym pacjentów z chorobą wieńcową, zestabilną chorobą wieńcową, dzisiaj nazywanąprzewlekłym zespołem wieńcowym.Jest to lek, który redukujeliczbę objawów niedokrwiennych, zmniejsza liczbę incydentówniedokrwienia mięśnia sercowego, powoduje, żepacjent jest w stanie wykonywać dłuższydystans wysiłku do wystąpienia objawówniedokrwienia mięśnia sercowego.Jest to ciekawy lek zperspektywy działania.Należy on do grupy lekówmetabolicznych, natomiast jego szczególną cechą jestwpływ działania na późne kanałysodowe.Blokując te późne kanały sodowe,zmniejsza napływ jonów wapnia do komórkimięśnia sercowego, przez to zmniejszaobciążenie metaboliczne, elektryczne i mechaniczne kardiomiocytu.Z tej perspektywy poprawia metabolizmkomórki mięśnia sercowego i działa przeciwniedokrwiennie,ale także wykazuje ciekawy ogólnyefekt działania antyarytmicznego.

Jeżeli byśmy się zastanowili, jakiedane kliniczne mamy do zastosowania ranolazyny,oprócz, mniejszych doniesień,oprócz publikacji związanych z tym efektem

przeciwniedokrwiennym, takim standard-- sztandarowym badaniemdla ranolazyny jest badanie MERLIN-TIMI 36,badanie przeprowadzone przez grupę TIMIu pacjentów po ostrych zespołach wieńcowych,u pacjentów, u których stosowanostandardowe leczenie interwencyjne plus standardowe leczeniew celu poprawy rokowania idodatkowo stosowano ranolazynę w celu zmniejszeniaobjawów choroby niedokrwiennej.U tych pacjentów, oprócz potwierdzonejredukcji incydentów niedokrwienia mięśnia sercowego, poprawyjakości życia z perspektywy, emm,dławicy pacjentów po ostrym zespole wieńcowymdodatkowo obserwowano zmniejszenie obciążenia arytmiątych pacjentów.To jest ten dodatkowy efektantyarytmiczny przypisywany działaniu ranolazyny.

Jeżeli byśmy się zastanowili, jakieranolazyna jeszcze wywołuje efekty, oboktych, związanych z podstawowymwskazaniem, jakim jest redukcja objawów chorobyniedokrwiennej, zmniejszenie nawrotu dławicy upacjentów z przewlekłym zespołem wieńcowym ioprócz wymienionych, wymie-- wymienionego plejotropowegoefektu antyarytmicznego należy wymienić korzystny wpływna poziom hemoglobiny glikowanej.Tutaj moglibyśmy, by, wskazać takieszczególne zastosowanie u pacjentów, u którychjest ryzyko problemów metabolicznych, upacjentów być może, u których jestwspółistniejąca cukrzyca, zespół metaboliczny.Możemy się spodziewać nie tylko,braku negatywnego wpływu, ale wręczpotencjalny korzystny wpływ na parametry,chociażby takie jak hemoglobina glikowana.

Na bazie wskazań przeprowadzonych badańi między innymi badania MERLIN-TIMI 36,ranolazyna została umieszczona w wytycznych,wytycznych europejskich.Aktualne wytyczne dotyczące leczenia przewlekłych

zespołów wieńcowych, z 2019 rokuumieściły ranolazynę w grupie lekówstosowanych w celu zmniejszenia objawów chorobyniedokrwiennej serca i umieściła jew, dwóch pozycjach.Po pierwsze, jako lek dokładanydo standardowego leczenia przeciwdławicowego, tego związanegoprzede wszystkim z zastosowaniem betaadrenolityku i antagonisty wapnia.Jest to zazwyczaj trzeci krokleczenia, objawowego.Natomiast u pacjentów, u którychmamy nieskuteczność stosowania beta adrenolityków, antagonistywapnia, nieskuteczność z perspektywy leczeniaobjawowego, ale także czy może przedewszystkim u pacjentów, u którychmamy problemy z osiągnięciem pełnych dawekbeta adrenolityków, antagonisty wapnia.To są na przykład pacjenciwrażliwi w zakresie, em, ciśnienia tętniczegopacjenci z hipotonią, pacjenci wrażliwiz perspektywy rytmu serca, przede wszystkimz bradykardią.U tych pacjentów ranolazyna możebyć jednym z głównych leków, lekiemstosowanym jako drugi krok leczeniaobjawowego, czy, jeżeli nie możemy zastosowaćwcześniej wymienionych tych podstawowych leków,nawet pierwszy wybór.

Z tej perspektywy ranolazyna jestwymieniana w wytycznych jako klasa 2b,ogólnie trzeci krok leczenia objawowegoi 2a u tych pacjentów, uktórych mamy problem z zastosowaniempełnego leczenia beta adrenolitykiem czy antagonistąwapnia.Warto wspomnieć, że mamy nowewytyczne amerykańskie z tego roku iw tych wytycznych ranolazyna znazwy jest wymieniana jako lek potencjalnie,pierwszego wyboru spośród lekówmetabolicznych w przypadku pacjentów, u którychmamy nieskuteczność zastosowania beta adrenolitykówi antagonistów wapnia. Na koniec zastanówmy sięjeszcze nad profilem pacjenta, uktórego chcielibyśmy zastosować ranolazynę.Jest to pacjent, u któryma objawy choroby niedokrwiennej serca, uktórego stosujemy już leczenie beta

adrenolitykiem, antagonistą wapnia, u którego stosujemypełne leczenie, tymipreparatami, bądź u których mamy problemz zastosowaniem pełnej dawki, bądźu których mamy objawy nietolerancji.Wtedy w celu zmniejszenia objawówchoroby niedokrwiennej serca możemy zastosować ranolazynę.Dodatkowym profilem preferowanym mogą byćpacjenci z zaburzeniami rytmu.Jeżeli do choroby niedokrwiennej sercawspółistnieją na przykład komorowe zaburzenia rytmu,istnieje arytmia przedsionkowa, wtedy możemyspodziewać się, że ten dodatkowy plejotropowyefekt ranolazyny też może potencjalnieprzynosić korzyść.

Możemy też spodziewać się, żeu pacjentów z problemami metabolicznymi, zcukrzycą, zespołem metabolicznym uzyskamy nietylko brak wpływu, ale być możepewien korzystny wpływ na profilmetaboliczny, chociażby związany z poziomem hemoglobinyglikowanej.Na koniec chciałbym wspomnieć jeszczeo jednym wskazaniu, o tak zwanymzespole INOCA.Są to pacjenci, którzy mająobjawy choroby niedokrwiennej serca pomimo brakuistotnej choroby wieńcowej, pomimo istotnychzwężeń w tętnicach wieńcowych.U tych pacjentów podejrzewamy iczęsto potwierdzamy chorobę mikrokrążenia, chorobę mikronaczyń.Czasami stwierdzamy komponentę skurczową,stwierdzamy wzrost oporu przepływu krwi wnaczyniach wieńcowych.Tych pacjentów trudno się leczypodstawowymi lekami objawowymi.

U tych pacjentów poszukujemynowych opcji i u tych pacjentówranolazyna jest jednym z preparatówpostulowanych jako potencjalny lek, który możezmniejszyć objawy, niedokrwienia mięśniasercowego.Ze względu na brakinnych opcji tych pacjentów próbujemy leczyćranolazyną jako leczenie objawowe niedokrwieniamięśnia sercowego.Dziękuję bardzo.