Etorykoksyb

Witam państwa bardzo serdecznie.Ja nazywam się Anna Przeklasa-Muszyńska,jestem specjalistą anestezjologii i intensywnej terapiii od wielu lat zajmujesię leczeniem bólu.Dzisiaj przedstawię Państwu jeden z

leków przeciwbólowych.Jest to etorykoksyb.Należy on do grupy niesteroidowychleków przeciwzapalnych i jest stosowany doustny,natomiast należy do selektywnych inhibitorówcyklooksygenazy drugiej.

W badaniach z zakresu farmakologiiklinicznej etorykoksyb w dawkach do stupięćdziesięciu miligramów na dobę powodowałzależne od dawki hamowanie aktywności cyklooksygenazydrugiej bez hamowania cyklooksygenazy pierwszej.

W badaniach eksperymentalnych wykazano jegodziałanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe wróżnych modelach stanu zapalnego, bóluzapalnego i go-gorączki.

Korzystny profil bezpieczeństwa i skutecznościetorykoksybu został również potwierdzony w badaniachklinicznych.

Etorykoksyb hamuje cyklooksygenazę drugą okołosto razy, sto sześć razy silniejniż cyklooksygenazę pierwszą, przez corównocześnie minimalnie hamuje syntezę prostaglandyn żołądkowychoraz w minimalny sposób wpływana aktywność cyklooksygenazy w płytkach krwi,co przekłada się na jegobezpieczeństwo.

Dodatkowo wykazano, że etorykoksyb możetakże hamować hiperalgezję ośrodkową u osóbz chorobą zwyrodnieniową stawów.

Jeśli chodzi o etorykoksyb wpostaci tabletek dostępny jest on wdawkach trzydzieści miligramów, sześćdziesiąt miligramówi dziesięć-dziewięćdziesiąt miligramów i może byćlek stosowany jeden raz dziennie.

Lek może być przyjmowany naczczo i przez to przyjmowanie przedposiłkiem jest bardziej efektywny, dajeszybszy efekt przeciwbólowy.Po podaniu doustnym jest dobrzewchłaniany w przewodzie pokarmowym.

Całkowita biodostępność jego wynosi okołosto procent, a maksymalne stężenie wosoczu występuje po około godzinieod zastosowania leku.Stan stacjonarny osiągany jest wciągu siedmiu dni preparatu przyjmowanego wdawce sto dwadzieścia miligramów razna dobę.Okres półtrwania wynosi około dwadzieściadwie godziny.

Etorykoksyb metabolizowany jest w wątrobiegłównie do nieaktywnych metabolitów, a następniewydalany jest przez nerki.Nie ma konieczności modyfikowania dawkileku u pacjentów w wieku podeszłym.

Lek wydawany jest na receptęi nie jest refundowany.

Wskazania rejestracyjne do zastosowania etorykoksybuobejmują: objawowe leczenie choroby zwyrodnieniowej stawów,reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapaleniestawów kręgosłupa oraz leczenie bólu iobjawów stana za-stanu zapalnego wostrej fazie dny moczanowej.To leczenie może być stosowaneu osób powyżej szesnastego roku życia.

Etorykoksyb może być stosowany równieżw krótkotrwałym leczeniu bólu o nasileniuumiarkowanym, związanego ze stomatologicznymi zabiegamichirurgicznymi u osób powyżej szesnastego rokuży-życia.

Jeśli chodzi o zastosowanie kliniczne,

to w chorobie zwyrodnieniowej stawów wykazanow badaniach w tej grupiepacjentów zmniejszenie nasilenia dolegliwości bólowych, zmniejszeniesztywności porannej, także tkliwości stanustawu, a także zmniejszenie hiperalgezji obwodoweji ośrodkowej.Ponadto zwiększenie poprawy funkcjonowania fizycznegoi funkcjonowania dla osteoartrozy.

Efekt był porównywalny z diklofenakiemw dawce do sto pięćdziesiąt miligramówna dobę, natomiast było mniejszeryzyko ze strony przewodu pokarmowego.

Maksymalny efekt dla sześćdziesięciu miligramówleku na dobę osiągany był wdrugim dniu leczenia i utrzymywałsię przez wiele tygodni.

Jeśli chodzi o reumatoidalne zapaleniestawów, to obserwowano zmniejszenie nasilenia bólu,

zmniejszenie ogólnych objawów chorobowych izmniejszenie liczby tkliwych i obrzękniętych stawów,stawów, a także poprawę funkcjonowaniafizycznego i poprawę jakości życia mierzonejw skali SF36.

Efekt był porównywalny z naproxenemw dawce tysiąc miligramów na dobę,a efekt uzyskiwano w drugimtygodniu leczenia.Utrzymywał się przez wiele tygodni.

Zalecana dawka sześćdziesiąt do dziewięćdziesiątmiligramów na dobę.

Jeśli chodzi o zastosowanie etorykoksybuw zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa, toobserwowano zmniejszenie nasilenia bólu pleców,szsztywności porannej, nasilenia entezopatii, aktywności choroby,a także poprawa ogólnych parametrówżyciowych.Efekt był porównywalny z naproxenemw dawce tysiąc miligramów na dobę.Efekt uzyskiwano po jednym dniuleczenia i utrzymywał się przez wieletygodni.

Zalecana dawka w tym wskazaniuto sześćdziesiąt do dziewięćdziesiąt miligramów nadobę. E-torykoksyb i zastosowany w leczeniu

ostrej-ostrego napadu dny moczanowej powodował zmniejszenienasilenia bólu, tkliwości i obrzęku,zmniejszenie ogólnych objawów choroby.

Efekt był porównywalny z indometacynąw dawce sto pięćdziesiąt miligramów nadobę z diklofenakiem w dawcesto pięćdziesiąt miligramów na dobę, atakże prednisolonem w dawce trzydzieścipięć miligramów na dobę.

Zalecana dawka w tym wskazaniuto jest do stu dwudziestu miligramówna dobę.Czas leczenia do ośmiu dni.

Efekt przeciwbólowy uzyskiwany był jużpo czterech godzinach od zastosowania, odzastosowania leku.

E-torykoksyb może być również stosowanyw bólu ostym i w badaniachklinicznych przeprowadzonych u osób zostrym bólem po zabiegu stomatologicznym wykazano,że skuteczność przeciwbólowa etorykoksybu wdawce do dziewięćdziesięciu miligramów na dobęlub stu dwudziestu miligramach nadobę jest podobna do ibuprofenu wdawce tysiąc osiemset miligramów nadobę oraz większa niż paracetamol zkodeiną w dawce sześćset nasześćdziesiąt miligramów na dobę.

Odczuwalna ulga w dolegliwościach bólowychodczuwana była średnio już po dwudziestuośmiu minutach od zastosowania etorykoksybu.

Według charakterystyki produktu leczniczego etorykoksypo stomatologicznym zabiegu chirurgicznym powinien byćstosowany w dawce do dziewięćdziesięciumiligramów na dobę maksymalnie przez trzydni.Może być stosowany także jako

analgezja z wyprzedzeniem, jako element analgezjimultimodalnej w bólu ostrym powodujezmniejszenie zapotrzebowania na analgetyki w okresieokołozabiegowym i zmniejszenie hiperalgezji obwodoweji ośrodkowej.

Oczywiście nie jest to idealniebezpieczny lek, istnieją pewne przeciwwskazania dojego zastosowania.Przede wszystkim przeciwwskazaniem będzie nadwrażliwośćna którykolwiek składnik preparatów.

Ponadto czynna choroba wrzodowa żołądkai lub dwunastnicy, krwawienie z przewodupokarmowego w wywiadzie, skurcz oskrzeli,ostry nieżyt błony śluzowej nosa, polipynosa, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka lubreakcje alergiczne, które wystąpiły po przyjęciukwasu acetylosalicylowego lub innych niesteroidowychleków przeciwzapalnych, w tym również selektywnychinhibitorów cyklu oksygenazy drugiej.

Ponadto przeciwwskazaniem są ciężkie zaburzeniaczynności wątroby, klirens kreatyniny poniżej trzydziestumililitrów na minutę, zapalenie błonyśluzowej jelit, zastoinowa niewydolność serca.

Ponadto nadciśnienie tętnicze, które niejest dobrze kontrolowane i kiedy ciśnienieprzekracza sto czterdzieści na dziewięćdziesiątmilimetrów słupa rtęci.

Ponadto przeciwwskazaniem jest rozpoznana chorobaniedokrwienna serca, choroba tętnic obwodowych ilub choroba naczyń mózgowych.

Przeciwwskazaniem jest także ciąża iokres karmienia piersią.

Bezpieczeństwo etorykoksybu wykazano w wielumetaanalizach i badaniach kontrolowanych, między innymimetaanaliza z 2015 roku wykonanaprzez van Walsema wykazała, że ryzykowystąpienia poważnych objawów ze stronyprzewodu pokarmowego jest niższe dla etorykoksybuniż dla diklofenaku, celekoksybu, naproxenui ibuprofenu.

Najczęstsze objawy niepożądane, które mogą

wystąpić w czasie leczenia to objawyze strony przewodu pokarmowego, takiejak dyspepsja, ból nadbrzusza, nudności, biegunkioraz ze strony układu krążenia,w tym wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

Porównywalnie do klasycznych niesteroidowych lekówprzeciwzapalnych, ryzyko powikłań nerwowych nerkowychi zwiększa się ryzyko obrzękówi wzrostu ciśnienia krwi wynikające zzatrzymania sody, sodu i wody.

Jednak to ryzyko jest znaczniemniejsze przy krótkotrwałym stosowania leku, jakna przykład stosowanie go wbólu ostrym, kiedy to ryzyko przykrótkotrwałym stosowaniu jest porównywalne zplacebo.

Reakcje alergiczne mogą dotyczyć okołodwudziestu procent pacjentów z alergią imogą dotyczyć zarówno tych, któreklasycznych niesteroidowych leków przeciwzapalnych, jak równieżnadwrażliwości na koksydę.

Istotne klinicznie interakcje dla etorykoksybuto możliwość wchodzenia w interakcje zlekami przeciwzakrzepowymi.Należy zachować ostrożność, szczególnie upacjentów, którzy stosują warfarynę lub innedoustne leki przeciwzakrzepowe.

Lek może wchodzić również winterakcje z lekami moczopędnymi, inhibitorami konwertazyi antagonistami receptora angiotensyny drugiej.Niesterojdowe leki przeciwzapalne, w tymetorykoksyb, mogą osłabić działanie leków moczopędnychi innych leków przeciwnadciśnieniowych podczasrównoczesnego stosowania z tą grupą lekunależy zachować szczególną ostrożność izwłaszcza dotyczy to osób w wiekupodeszłym.

Dlatego warto pamiętać o właściwymnawodnieniu chorego oraz monitorowaniu czynności nereki monitorowanie diurezy. E-torykoksyb może być

stosowany jednocześnie z małymi dawkami kwasuacetylosali-salicylowego.Należy jednak zachowywać ostrożność zewzględu na możliwość zwiększonego ryzyka wystąpieniapowikłań ze strony przewodu, przewodupokarmowego, z tym występowaniem owrzodzeń przewodupo-pokarmowego.Nie zaleca się stosowania tegoleku z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymii wyższymi dawkami kwasu acetylosalicylowego.

Niesterojdowe leki przeciwzapalne i równieżetorykoksyb może nasilać działanie tok-toksyczne cyklosporynyi należy wówczas monitorować czynnośćnerek.

Niesterojdowe leki przeciwzapalne zmniejszą wydal--zmniejszają wydalanie litu przez nerki izwiększają jego stężenie w osoczui w razie konieczności nale-należy sto--monitorować stężenie litu w osoczu,kiedy równolegle stosujemy leki z grupyniesteroidowych przeciwzapalnych i należy tostężenie również monitorować tuż po odstawieniuleków.

Ponadto etorykoksyb może zwiększać stężeniametotreksatu i nasilać jego toksyczność.W związku z tym należytutaj również zachować szczególną ostrożność przyjego stosowaniu.

Również u, etorykoksyb stosowanyrównocześnie z leczeniem antykoncepcyjnym może równieżzwiększyć ryzyko działań niepożądanych związanychze stosowaniem tych środków, szczególnie zaburzeniażylne, zakrzepowo-zatorowe, szczególnie u kobietz grupy ryzyka.

Również należy zachowywać ostrożność przystosowaniu hormonalnej terapii zastępczej i możliwość--uwzględnić możliwość zwiększenia stężenia estrogenów,co wiąże się również ze zwiększonymryzykiem wystąpienia działań niepożądanych wczasie stosowania hormonalnej terapii zastępczej.

W okresie ciąży i laktacjietorykoksyb, podobnie jak inne niesteroidowe lekiprzeciwzapalne, hamuje syntezę prostaglandyn imoże powodować niedowład macicy oraz możepowodować przedwczesne zamknięcie, -przewodutętniczego w trzecim trymestrze ciąży.

Lek jest przeciwwskazany w okresieciąży i jego stosowanie nie jestzalecane w tej grupie pacjentów.

Nie jest zalecany również upacjentek, które planują zajście w ciążę.

Nie wiadomo, czy lek przenikado pokarmu kobiecego i podczas leczenia

nie należy karmić piersią.Dziękuję bardzo.