Wyszukaj w poradnikach
Najważniejsze różnice pomiędzy preparatami NLPZ
Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ) są powszechnie stosowaną grupą leków o działaniu przeciwbólowym, przeciwzapalnym i przeciwgorączkowym. Ta obszerna grupa liczy kilkadziesiąt substancji czynnych, pomiędzy którymi występuje tyleż podobieństw, ile różnic. Nie istnieje jeden idealny NLPZ, odpowiedni do zastosowania w każdej sytuacji klinicznej. Czym więc kierować się przy doborze leku u danego pacjenta?
Krótka teoria
Mechanizm działania wszystkich niesteroidowych leków przeciwzapalnych jest wspólny – polega on na hamowaniu cyklooksygenazy prostaglandynowej (COX). Enzym ten występuje w organizmie w dwóch izoformach – wydzielanej stale COX–1 oraz uwalnianej w przebiegu zapalenia COX–2. NLPZ różnią się między sobą stopniem, w jaki hamują poszczególne izoformy. Wyróżniamy 3 grupy:
- nieselektywne, hamujące obie izoformy COX: kwas acetylosalicylowy, indometacyna, ketoprofen, ibuprofen, naproksen, nabumeton, kwas mefenamowy, piroksykam,
- preferencyjnie hamujące COX–2: diklofenak, meloksykam, nimesulid,
- wybiórczo hamujące COX–2: celekoksyb, etorykoksyb.
NLPZ – skutki uboczne
Niesteroidowe leki przeciwzapalne są lekami o licznych skutkach ubocznych, których ryzyko jest tym wyższe, im dłużej są stosowane. Lista możliwych działań niepożądanych jest długa i obejmuje:
- ośrodkowy układ nerwowy: bóle i zawroty głowy, szumy uszne,
- sercowo-naczyniowe: retencja płynów, nadciśnienie, obrzęki, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego oraz zaostrzenie zastoinowej niewydolności serca,
- przewód pokarmowy: ból brzucha, nudności, wymioty, wrzody i krwawienia,
- hematologiczne: małopłytkowość, neutropenia, anemia aplastyczna,
- wątrobowe: nieprawidłowa aktywność enzymów wątrobowych, niewydolność wątroby,
- płucne: zaostrzenie astmy, tzw. “astma aspirynowa”,
- skórne: wysypki, świąd, fotowrażliwość,
- nerkowe: niewydolność nerkowa, hiperkaliemia oraz białkomocz, nefropatia analgetyczna.
W uproszczeniu, większość działań niepożądanych wynika z zahamowania syntezy COX–1, natomiast zahamowanie COX–2 działa prozakrzepowo, zwiększając ryzyko incydentów sercowo naczyniowych. Dobór NLPZ często opiera się więc na decyzji, jakie ryzyko jest u pacjenta wyjściowo najwyższe – i wybraniu substancji jak najmniej w tej kategorii szkodliwej.
NLPZ – który lek wybrać?
Przy wybieraniu leku należy kierować się:
- profilem działań niepożądanych – pomimo iż możliwe skutki uboczne są wspólne dla większości preparatów z grupy NLPZ, ich częstość różni się pomiędzy substancjami,
- indywidualną tolerancją i wrażliwością na lek – istnieje ogromna zmienność osobnicza w reakcji na NLPZ,
- farmakokinetyką – czyli okresem półtrwania leku. W bólach ostrych sprawdzą się substancje o krótkim czasie półtrwania, w przewlekłym – o długim,
- drogą podania – tylko niektóre preparaty są dostępne także w postaci innej niż doustna: żelowej, parenteralnej lub do podania doodbytniczego,
- względami ekonomicznymi – preparaty różnią się między sobą ceną i wskazaniami refundacyjnymi.
Poniżej podsumowano niesteroidowe leki przeciwzapalne dostępne w Polsce
NLPZ nieselektywne
Kwas acetylosalicylowy (ASA) (OTC, Rp)
Przykładowe preparaty: Acard®, Aspirin®, Polopiryna® S
- Jedyny NLPZ niezwiększający ryzyka sercowo-naczyniowego – działa przeciwzakrzepowo,
- hamuje COX nieodwracalnie,
- w małej dawce (75 mg/d) działa przeciwpłytkowo, w dużej (>500 mg) – przeciwbólowo i przeciwzapalnie,
- duża nefrotoksyczność.
Ibuprofen (OTC, Rp)
Przykładowe preparaty: Ibum, Ibuprom®, Metafen®
- Efekt przeciwzapalny dopiero przy wysokich dawkach,
- umiarkowanie skuteczny w bólu przewlekłym,
- krótki okres półtrwania,
- występuje również w postaci żelu do użytku zewnętrznego.
Deksibuprofen (OTC, Rp)
Przykładowe preparaty: Seractil®
- Prawoskrętny enancjomer ibuprofenu,
- w założeniu ma wywoływać podobny efekt przeciwbólowy co racemiczny ibuprofen przy mniejszej toksyczności – brak badań naukowych jednoznacznie to potwierdzających.
Naproksen (OTC, Rp)
Przykładowe preparaty: Anapran®, Apo-Napro, Nalgesin Forte
- Najmniejszy wzrost ryzyka sercowo-naczyniowego (za wyjątkiem ASA),
- występuje również postaci żelu do użytku zewnętrznego.
Nabumeton (Rp)
Przykładowe preparaty: Nabuton VP
- Długi okres półtrwania (podawany raz dziennie).
Indometacyna (Rp)
Przykładowe preparaty: Metindol Retard
- Częste ośrodkowe działania niepożądane: bóle i zawroty głowy, depresja, psychozy,
- duża nefrotoksyczność,
- duże ryzyko wrzodów trawiennych oraz krwawień do przewodu pokarmowego,
- występuje również w postaci aerozolu do stosowania miejscowego.
Ketoprofen (OTC, Rp)
Przykładowe preparaty: Ketonal®, Ketolek, Profenid®
- Największe ryzyko wrzodów trawiennych oraz krwawień do przewodu pokarmowego,
- duża nefrotoksyczność,
- występuje również w postaci parenteralnej oraz żelu do użytku zewnętrznego.
Deksketoprofen (OTC, Rp)
Przykładowe preparaty: Dekenor®, Dexak®
- Prawoskrętny enancjomer ketoprofenu,
- mniejsza gastrotoksyczność niż w przypadku ketoprofenu,
- występuje również w postaci preparatu łączonego z tramadolem (Skudexa®).
Kwas mefenamowy (Rp)
Przykładowe preparaty: Mefacit®
- Często wywołuje odczyny skórne.
Piroksykam (Rp)
Przykładowe preparaty: Flamexin®, Piroxicam Jelfa
- Do stosowania w bólach o natężeniu silnym,
- długi okres półtrwania,
- niezalecany u pacjentów w podeszłym wieku,
- duża nefrotoksyczność,
- duże ryzyko wrzodów trawiennych oraz krwawień do przewodu pokarmowego.
NLPZ preferencyjnie hamujące COX–2
Diklofenak (Rp)
Przykładowe preparaty: Diclac® 50, DicloDuo, Majamil® PPH, Voltaren®
- Największa hepatotoksyczność,
- duży wzrost ryzyka sercowo–naczyniowego,
- stosunkowo niskie ryzyko wystąpienia owrzodzeń i krwawień do przewodu pokarmowego,
- często występuje w postaci preparatów łączonych z IPP,
- występuje również w postaci parenteralnej oraz żelu do użytku zewnętrznego.
Nimesulid (Rp)
Przykładowe preparaty: Aulin®, Minesulin®, Nimesil®
- Znaczna hepatotoksyczność,
- stosunkowo niski wzrost ryzyka sercowo-naczyniowego,
- stosunkowo niskie ryzyko wystąpienia owrzodzeń i krwawień do przewodu pokarmowego,
- występuje również w postaci żelu do użytku zewnętrznego.
Meloksykam (OTC, Rp)
Przykładowe preparaty: Aspicam, Movalis®, Opokan
- Mniejsze ryzyko wrzodów trawiennych oraz krwawień do przewodu pokarmowego,
- występuje również w postaci parenteralnej.
NLPZ wybiórczo hamujące COX–2
Celekoksyb (Rp)
Przykładowe preparaty: Aclexa, Celebrex™, Elecoxel
- Niskie ryzyko wrzodów trawiennych oraz krwawień do przewodu pokarmowego,
- duże ryzyko sercowo-naczyniowe.
Etorykoksyb (Rp)
Przykładowe preparaty: Coxitex, Doloxib®, Kostarox, Roticox
- Niskie ryzyko wrzodów trawiennych oraz krwawień do przewodu pokarmowego, lecz wyższe niż w przypadku celekoksybu,
- duże ryzyko sercowo-naczyniowe,
- szerszy zakres wskazań niż w przypadku celekoksybu.
Referencje
- Trevor, A., Katzung, B., Masters, S. (2012). Farmakologia ogólna i kliniczna. Lublin: Czelej
- Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J., Flower, R. J., & Henderson, G. (2021). Farmakologia. Wydanie 9. Wrocław: Edra Urban & Partner
- Garcia Rodriguez, L., Tacconelli, S., Patrignani, P. (2008). Role of dose potency in the prediction of risk of myocardial infarction associated with non-steroidal antiinflammatory drugs in the general population. J Am Coll Cardiol. 2008; 52: 1628–1636
- Trelle, S., Reichenbach, S., Wandel, S., Hildebrand, P., Tschannen, B., Villiger, P. M., Egger, M., & Jüni, P. (2011). Cardiovascular safety of non-steroidal anti-inflammatory drugs: network meta-analysis. BMJ (Clinical research ed.), 342, c7086. https://doi.org/10.1136/bmj.c7086
- Woroń, J., Wordliczek, J., Dobrogowski, J. (2011). Porównanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Medycyna po Dyplomie 2011(20); 6(183): 55-6
