Profenid®

Czopki: objawowe leczenie chorób reumatycznych, w tym: reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów. Objawowe leczenie ostrych stanów zapalnych narządu ruchu (zapalenie ścięgna, urazy). Bóle kostno-mięśniowe o nasileniu niewielkim do umiarkowanego, niezależnie od pochodzenia.

Tabl. powl.: objawowe leczenie: chorób reumatycznych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów, przebiegającej z dużym nasileniem bólu i znacznie ograniczających sprawność chorego. Bóle różnego pochodzenia o nasileniu słabym do umiarkowanego. Bolesne miesiączkowanie.

Tabl. o przedł. uwalnianiu: objawowe leczenie przewlekłych zapalnych chorób reumatycznych, zwłaszcza reumatoidalnego zapalenia stawów. Objawowe leczenie ciężkich zmian zwyrodnieniowych stawów, jeśli niezbędna dawka wynosi 200 mg na dobę.

Czopki. W objawowym długotrwałym leczeniu: 1-2 czopki na dobę, tj. 100-200 mg/dobę, w 2 dawkach podzielonych; w objawowym krótkotrwałym leczeniu ostrych stanów: 1-3 czopki na dobę, tj. 100-300 mg/dobę, w 3 dawkach podzielonych. Maks. dawka dobowa wynosi 300 mg. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Pacjenci z niewydolnością nerek i osoby w podeszłym wieku: zaleca się zmniejszenie dawki początkowej oraz stosowanie najmniejszych dawek skutecznych. Pacjenci z niewydolnością wątroby: pacjentów takich należy monitorować oraz stosować możliwie najmniejsze dawki skuteczne. Dzieci: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ketoprofenu u dzieci. Kaps. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 15 lat: w objawowym długotrwałym leczeniu: 150 mg/dobę, tj. 3 kaps. na dobę, w 3 dawkach podzielonych; w objawowym krótkotrwałym leczeniu ostrych stanów: 300 mg/dobę, tj. 6 kaps. na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Dawka maks. wynosi 300 mg/dobę tj. 6 kaps. W przypadku łagodnych zaburzeń żołądkowo-jelitowych, celowe może być stosowanie leków neutralizujących lub osłaniających błonę śluzową żołądka. Związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Pacjenci z niewydolnością nerek i osoby w podeszłym wieku: zaleca się zmniejszenie dawki początkowej i stosowanie najmniejszych dawek skutecznych. Pacjenci z niewydolnością wątroby: pacjentów takich należy monitorować oraz stosować możliwie najmniejsze dawki skuteczne. Dzieci: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ketoprofenu u dzieci. Tabl. o przedł. uwalnianiu. Maks. dawka dobowa wynosi 200 mg. Należy dokładnie rozważyć bilans korzyści do ryzyka przed rozpoczęciem leczenia dawką 200 mg. Stosowanie większych dawek nie jest zalecane. 1 tabl. o przedł. uwalnianiu (200 mg) raz/dobę. W przypadku łagodnych zaburzeń żołądkowo-jelitowych, celowe może być stosowanie leków neutralizujących lub osłaniających błonę śluzową żołądka. Związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Pacjenci z niewydolnością nerek i osoby w podeszłym wieku: zaleca się zmniejszenie dawki początkowej oraz stosowanie najmniejszych dawek skutecznych. Pacjenci z niewydolnością wątroby: pacjentów takich należy monitorować oraz stosować możliwie najmniejsze dawki skuteczne. Dzieci: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ketoprofenu u dzieci. Tabl. powl. Maks. dawka dobowa wynosi 200 mg. Należy dokładnie rozważyć bilans korzyści do ryzyka przed rozpoczęciem leczenia dawką 200 mg. Stosowanie większych dawek nie jest zalecane. W objawowym długotrwałym leczeniu: 1-2 tabl./dobę, tj. 100-200 mg/dobę. W objawowym krótkotrwałym leczeniu ostrych stanów: 2 tabl./dobę, tj. 200 mg/dobę. W przypadku łagodnych zaburzeń żołądkowo-jelitowych celowe może być stosowanie leków neutralizujących lub osłaniających błonę śluzową żołądka. Związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Pacjenci z niewydolnością nerek i osoby w podeszłym wieku: zaleca się zmniejszenie dawki początkowej oraz stosowanie najmniejszych dawek skutecznych. Pacjenci z niewydolnością wątroby: pacjentów takich należy monitorować oraz stosować możliwie najmniejsze dawki skuteczne. Dzieci: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ketoprofenu u dzieci.

Zarówno kaps. i tabl.należy przyjmować podczas posiłku, popijając szklanką wody.

Kaps. i tabl. należy połknąć w całości, nie rozgryzać.

Ketoprofen jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm jego działania polega prawdopodobnie na hamowaniu syntezy prostaglandyn. Po przyjęciu doustnym (tabl. 50 mg i 100 mg) wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając maks. stężenie we krwi po 60-90 min (przyjęty w formie tabl. o przedłużonym działaniu - po ok. 5 h), zaś podany doodbytniczo - po 45-60 min. Lek wiąże się z białkami osocza w 99%, dobrze przenika do tkanek i płynów - w tym do mazi stawowej i płynu mózgowo-rdzeniowego. Przechodzi przez barierę łożyskową. Nie kumuluje się w organizmie. Jest wydalany głównie w postaci glukuronianu z moczem (50% podanej dawki zostaje wydalone w ciągu ok. 6 h).

Profenid:

• 1 kaps. zawiera 50 mg ketoprofenu
• 1 tabl. powl. zawiera 100 mg ketoprofenu
• 1 tabl. o przedłużonym działaniu zawiera 200 mg ketoprofenu
• 1 czopek doodbytniczy zawiera 100 mg ketoprofenu

Bi-Profenid: 1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 150 mg ketoprofenu.

Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z innymi lekami przeciwzapalnymi w dużych dawkach prowadzi do nasilenia działań niepożądanych (zwłaszcza ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego).

Ketoprofen może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych i podawanej parenteralnie heparyny, przez co zwiększa się ryzyko krwawień.

Nie zaleca się stosowania wymienionych leków jednocześnie z ketoprofenem, a jeśli jest to niezbędne, należy okresowo kontrolować parametry krzepnięcia krwi.

Ketoprofen może zwiększać stężenie litu w surowicy nawet do wartości szkodliwych.

Stosowany jednocześnie z metotreksatem podawanym w dawkach większych niż 15 mg/tydzień, może prowadzić do zwiększonego ryzyka uszkodzenia szpiku kostnego.

Ketoprofen, podobnie do innych NLPZ, może zmniejszać skuteczność leków moczopędnych oraz obniżających ciśnienie krwi (inhibitorów konwertazy angiotensyny, blokerów receptora angiotensyny II, leków β-adrenergicznych).

Jednoczesne stosowanie z ketoprofenem leków hamujących agregację płytek (tiklopidyna, klopidogrel, tirofiban, eptifibatid, abciksimab, iloprost) zwiększa ryzyko krwawień.

Podczas jednoczesnego stosowania ketoprofenu z solami potasu, inhibitorami konwertazy angiotensyny, blokerami receptora angiotensyny II, innymi NLPZ, drobnocząsteczkowymi lub niefrakcjonowanymi heparynami, cyklosporyną, takrolimusem i trimetoprimem należy zwrócić uwagę na ryzyko wystąpienia hiperkaliemii, a w przypadku pacjentów w podeszłym wieku, u których stosuje się jednocześnie ketoprofen i cyklosporynę, na ryzyko uszkodzenia o.u.n.

Ketoprofen, podobnie jak inne NLPZ, może zmniejszyć skuteczność domacicznych środków antykoncepcyjnych.

Ketoprofen jest przeciwwskazany w następujących przypadkach:

• rozpoznana nadwrażliwość na ketoprofen lub substancje pomocnicze,
• astma aspirynowa lub inne reakcje nadwrażliwości występujące po NLPZ.

U tych pacjentów, u których występowały w wywiadzie reakcje nadwrażliwości takie jak:

• skurcz oskrzeli,
• ataki astmy,
• nieżyt nosa lub inne reakcje typu alergicznego

• Czynna lub w wywiadzie choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy,
• perforacja lub krwawienie, również występujące po zastosowaniu NLPZ,
• czynna lub w wywiadzie, nawracająca choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy,
• oraz krwawienia (2 lub więcej oddzielne epizody owrzodzenia lub krwawienia),
• ciężka niewydolność wątroby lub nerek,
• ciężka niewydolność serca,
• skaza krwotoczna,
• III trymestr ciąży.

obserwowano ciężkie, rzadko prowadzące do zgonu reakcje anafilaktyczne.

Czopki są przeciwwskazane u osób z zapaleniem odbytu lub krwawieniem z odbytu w wywiadzie.

Podanie ketoprofenu u pacjentów z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i polipowatością nosa może wywołać napad astmy, skurcz oskrzeli, szczególnie u osób z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ.

• Stosowanie ketoprofenu może być przyczyną krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzodu trawiennego lub perforacji jelit.
• Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego jest zwiększone u pacjentów w podeszłym wieku, u osób z chorobami płytek krwi, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub leki hamujące agregację płytek krwi.
• Jeśli wystąpią objawy krwawienia, lek należy natychmiast odstawić.
• Lek powinien być stosowany ostrożnie u osób w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek, u osób odwodnionych w wyniku stosowania leków moczopędnych lub z innych przyczyn, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością serca.
• W początkowym okresie leczenia niezbędna jest wówczas ocena ilości oddawanego moczu oraz wskaźników biochemicznych czynności nerek.
• Należy ostrzec pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, senności, zaburzeń widzenia, które mogą zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

• (rzadko) niedokrwistość spowodowana krwotokiem lub krwawieniem, leukopenia
• (nieznana) agranulocytoza, trombocytopenia, zahamowanie czynności szpiku

Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny), obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia psychiczne: (nieznana) zaburzenia nastroju.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (niezbyt często) bóle i zawroty głowy, senność
• (rzadko) parestezje
• (nieznana) drgawki, zaburzenia smaku

Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie).

Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szumy uszne.

Zaburzenia serca: (nieznana) niewydolność serca.

Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) nadciśnienie, rozszerzenie naczyń.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia:

• (rzadko) duszność, możliwość wystąpienia napadu astmy
• (nieznana) skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (często) niestrawność, nudności, bóle brzucha, wymioty
• (niezbyt często) zaparcie, biegunka, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka
• (rzadko) zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie żołądka, zapalenie błony śluzowej okrężnic
• (nieznana) zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroba Crohna, krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacja

Mogą wystąpić zaburzenia smaku.

Ketoprofen podawany doustnie w dawce 200 mg/dobę zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego; prawdopodobieństwo zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych; (rzadko) zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększone stężenie bilirubiny w surowicy spowodowany zaburzeniami czynności wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (niezbyt często) wysypka, zaczerwienienie, świąd
• (nieznana) nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, nasilenie objawów przewlekłej pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u osób z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności tego narządu i/lub u pacjentów odwodnionych, śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) obrzęk, zmęczenie.

Badania diagnostyczne: (rzadko) zwiększenie mc., hiperkaliemia.

Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój zarodka lub płodu.

Dane z badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poronienia i rozwoju wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia jelit.

Bezwzględne ryzyko wad dotyczących układu sercowo-naczyniowego zwiększyło się z mniej niż 1% do około 1,5%.

Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem czasu leczenia.

Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększoną utratę przed- i poimplantacyjną zarodków oraz zwiększenie śmiertelności zarodków i płodów.

Ponadto stwierdzono, że podawanie zwierzętom inhibitora syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy zwiększa częstość rozwoju różnych wad rozwojowych, w tym dotyczących układu sercowo-naczyniowego.

Ketoprofenu nie należy stosować w I i II trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Jeśli ketoprofen stosowany jest u kobiet usiłujących zajść w ciążę lub u kobiet w I i II trymestrze ciąży, lek należy podawać w możliwie najmniejszej dawce przez możliwie najkrótszy czas.

Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn: stosowane w III trymestrze ciąży mogą narazić płód na:

• toksyczne działanie na układ sercowy i oddechowy (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
• zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z małowodziem;

• wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek ketoprofenu;
• zahamowanie skurczów macicy, które prowadzi do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

przyjmowane pod koniec ciąży mogą narazić matkę i noworodka na:

Z tego względu stosowanie ketoprofenu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.

Brak danych dotyczących wydzielania ketoprofenu do mleka matki.

Nie zaleca się stosowania ketoprofenu u kobiet karmiących piersią.

W przypadku przedawkowania ketoprofenu wystąpić mogą następujące objawy:

• ból głowy
• senność
• nudności
• wymioty
• biegunka
• ból brzucha
• niedociśnienie
• zatrzymanie oddechu
• krwawienie z przewodu pokarmowego

Brak specyficznego antidotum.