Wyszukaj w wideo
Lewodropropizyna
5 minut o leku
"5 minut o leku" to seria wideo, w których w telegraficznym skrócie eksperci z różnych dziedzin medycyny omawiają wybrane substancje czynne i ich zastosowanie.
Odcinek 31
Lewodropropizyna to obwodowo działający lek przeciwkaszlowy, wykorzystywany w leczeniu kaszlu suchego. Dzięki swojemu mechanizmowi działania pozwala na łagodzenie kaszlu bez wpływu na ośrodkowy układ nerwowy, co ma istotne znaczenie z punktu widzenia bezpieczeństwa terapii.
- Jakie jest miejsce lewodropropizyny w leczeniu kaszlu suchego?
- Czym różni się jej mechanizm działania od ośrodkowych leków przeciwkaszlowych?
- W jakich sytuacjach klinicznych jej zastosowanie może być szczególnie korzystne?
- Jaką dawkę i formę leku wybrać?
Na te pytania odpowiada prof. dr hab. n. med. Ernest Kuchar, omawiając praktyczne aspekty stosowania lewodropropizyny oraz jej rolę w codziennej praktyce lekarskiej.
Obejrzyj materiał i sprawdź, kiedy lewodropropizyna może być racjonalnym wyborem w terapii kaszlu suchego.
Lewodropropizyna, czyli skuteczne i bezpieczneleczenie suchego kaszlu.Zacznijmy od tego, co tojest kaszel.Kaszel to jest odruch obronny,fizjologiczny.Oczyszcza drogi oddechowe z tegośluzu, który w czasie infekcji wtych drogach oddechowych się gromadzii mógłby te drogi przytkać.No więc konieczne jest ichoczyszczenie.
Natomiast czasami kaszel bywa patologiczny.W momencie, kiedy jest nadreaktywny,suchy, mówiąc krótko nic nie oczyszcza,no to męczy i ztaką dolegliwością zgłaszają się do nasczęsto pacjenci, żeby coś imna to zalecić.
Czym, czym jest lewodropropizyna?Lewodropropizyna jest czynnym, czynnym wsensie, w sensie farmakologicznym lewoskrętnym enancjomerem,czyli, czyli izomerem dropropizyny, lekuznanego wcześniej przed, przed opracowaniem lewodropropizyny.Uwaga!Jest to modelowy przykład lekucelowanego.Dlaczego?Dlatego, że kaszel skory zodruchem zaczyna się na obwodzie odpodrażnienia receptorów, a właśnie naobwodzie lewodropropizyna działa.
Parę słów wyjaśnienia.Receptory kaszlu możemy podzielić nachemo i mechanoreceptory.Z kolei bodźce przewodzone sąprzez dwa rodzaje włókien nerwowych: przezwłókna mielinowe A te szybkoprzewodzące, tak przewodzone są bodźce mechaniczneoraz przez włókna niemielinowe Cwolno przewodzące, które przewodzą bodźce chemiczne,termiczne i wynikające z podrażnienia.Receptory kaszlu rozsiane są główniew nabłonku krtani i dużych oskrzeli,więc drażnienie w tym miejscupowoduje odruchowo kaszel.
I cóż takiego sprawia infekcja?Infekcja uszkadza nam nabłonek drógoddechowych, odsłania zakończenia nerwowe, powoduje stanzapalny, skurcz oskrzeli i towszystko, no zaleganie śluzu i towszystko drażni, drażni zakończenie nerwowe,wyzwalając odruch kaszlu.Natomiast co się dzieje, żeten odruch kaszlu staje się patologiczny,np.Po infekcji kaszlemy jeszcze długo,chociaż nie ma racjonalnego dla tegouzasadnienia.
Wytłumaczeniem jest tak nazywane zapalenieneurogenne.Już tłumaczę, o co chodzi.Chodzi o to, że włóknaC te wolno przewodzące uwalniają mediatoryzapalenia neurogennego, takie jak substancjeP, neurokininy A, peptyd związany zgenem kalcytoniny, czyli w skrócieCGRP.Te, te neuromediatory powodują nietylko kaszel, również rozszerzenie naczyń, obrzęk,wydzielanie śluzu, czyli mówiąc krótkotakie błędne koło.
Dlaczego?Dlatego, że występuje tam taknazywane dodatnie sprzężenie zwrotne.Chodzi o to, że teneuromediatory jednocześnie obniżają próg pobudliwości.No i się nakręca.Stąd właśnie wszystkie objawy infekcjizdążą ustąpić, a kaszel cały czasnam towarzyszy.
Tradycyjne leki przeciwkaszlowe wyłączają odruchw ośrodku, czyli mówiąc krótko wpniu mózgu, na przykład kodeina,co biorąc pod uwagę mechanizm kaszlui ogólną regułę, że imbliżej przyczyny zastosujemy leczenie, tym jegoskuteczność jest większa.Lewodropropizyna działa tam, gdzie kaszelpowstaje, czyli na receptory, na recepto,na, na chemoreceptory.Ona hamuje włókna, włókna C,hamuje uwalnianie tych neuromediatorów i uwagaznosi skurcz oskrzeli.Stanowi przykład takiego, jak powiedziałem,modelowy przykład leku celowanego w objawowymleczeniu kaszlu suchego.
Ważne jest, żeby przenieść toleczenie z centrali, bo tam wiążeto się z dużymi działaniamipożądanymi, lek musi wejść do ośrodkowegoukładu nerwowego, często tłumi namośrodek oddechowy, a tego, tego niechcemy.Natomiast w badaniu, chociażby saibena,a lewodropropizynę poddano licznym badaniom klinicznym,wykazano, że lewodropropizyna nie hamujeośrodka oddechowego i to jest najważniejsza,najważniejsza jej cecha związana zbezpieczeństwem.Siła lewodropropizyny jest porównywalna, jeślinie większa do kodeiny czy dekstrometorfanu,a profil bezpieczeństwa jest zdecydowanielepszy.To znaczy, lek bardzo rzadkowywołuje senność czy inne ośrodkowe działanianiepożądane.
I teraz sytuacje z życiawzięte.Wyobraźmy sobie kilkuletnie dziecko kładzioneprzez rodziców spać.Zaczyna kaszleć.Ten kaszel jest napadowy, suchy,męczący.Dziecko nie może zasnąć, rodzicesię denerwują.Podobnie albo dorosły powiedzmy, pociężkim dniu w pracy kładzie sięspać, chce odpocząć, a kaszelmu w tym przeszkadza.Nie może zasnąć.Brzmi znajomo?
No w takich właśnie sytuacjachz pomocą przychodzi lewodropropizyna.Dodam, że ta substancja czynnama bardzo dobrą biodostępność w płatniedoustnym.Ona przekracza siedemdziesiąt pięć procent.Stężenie maksymalne leku uzyskuje wsurowicy bardzo szybko, bo już popiętnastu, czterdziestu pięciu minutach, cooznacza w praktyce bardzo szybkie działanieleku, czyli szybką ulgę wkaszlu.
Okres półtrwania wynosi jeden dodwóch godzin, w związku z czymdawkowanie trzy razy na dobęw zupełności zapewnia stałą supresję kaszluw ciągu dnia i oczywiściew ciągu, w ciągu nocy.Jeśli chodzi o wydalanie leki jego metabolity, czyli ta sprzężonalewodropropizyna wydalane są głównieprzez nerki, część w postaci niezmienionej.
Co ważne, dzięki działaniu obwodowemulewodropropizyna nie zaburza oczyszczania rzęskowo-śluzowego, niedziała na środkowy układ nerwowyi co też ważne — nieuzależnia.
Dawkowanie leku jest bardzo prostei powyżej drugiego roku życia stosujemyw przypadku masy ciała oddziesięciu do dwudziestu kilogramów trzy razytrzy mililitry.Jeśli chodzi o masę ciaładwadzieścia, trzydzieści kilogramów — trzy razypięć mililitrów.Przy masie ciała powyżej trzydziestukilogramów — trzy razy dziesięć mililitrów.Lek występuje w postaci syropuoraz w postaci tabletek, które podajemyw przypadku masy ciała odtrzydziestu kilogramów wzwyż.
Podsumowując, lewodropropizyna jest bezpieczną iskuteczną opcją z wyboru leczenia suchegokaszlu.I to warto zapamiętać.
Rozdziały wideo

Lewodropropizyna i rola kaszlu

Mechanizmy neurogenne i przewaga leczenia obwodowego
