Asertin® 50; 100

• Epizody dużej depresji.
• Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji.
• Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią.
• Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku 6-17 lat.
• Zespół lęku społecznego.
• Zespół lęku pourazowego, tzw. post-traumatic stress disorder (PTSD).

Początek leczenia. Depresja i ZO-K. Leczenie sertraliną należy rozpocząć od dawki 50 mg/dobę. Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego. Leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg/dobę. Po upływie tyg. dawka powinna być zwiększona do 50 mg/dobę. Wykazano, że ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości objawów niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia zaburzenia lękowego z napadami lęku.

Zwiększanie dawki. Depresja, ZOK, lęk napadowy, zespół lęku społecznego i PTSD. Gdy brak poprawy, dawkę początkową 50 mg leku można zwiększyć. Zmiany dawkowania należy wprowadzać w odstępach co najmniej tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do osiągnięcia dawki maks. 200 mg/dobę. Ze względu na T_0,5 eliminacji sertraliny, który wynosi 24 h, dawkowania nie należy zmieniać częściej niż raz/tydz. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni. Aby osiągnąć trwały efekt terapeutyczny, zwłaszcza w leczeniu pacjentów z ZO-K, niezbędny jest jednak dłuższe leczenie.

Leczenie podtrzymujące. Podczas długotrwałego leczenia dawkowanie leku należy utrzymywać na poziomie najniższej skutecznej dawki, modyfikując dawkowanie w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. Depresja. W celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji może być wskazane leczenie długotrwałe. W większości przypadków dawka zalecana do zapobiegania nawrotom epizodów depresyjnych jest taka sama, jak dawka stosowana w leczeniu aktualnego epizodu. Pacjenci chorzy na depresję wymagają leczenia przez okres co najmniej 6 m-cy, aby objawy ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K. Należy monitorować długotrwałe leczenie lęku napadowego i ZO-K, ponieważ dla tych zaburzeń nie wykazano efektu zapobiegania nawrotom. Dzieci i młodzież.

Stosowanie u dzieci i młodzieży z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi.

• Wiek 13-17 lat: dawka początkowa 50 mg raz/dobę.
• Wiek 6-12 lat: dawka początkowa 25 mg raz/dobę. Po upływie tyg. dawkowanie można zwiększyć do 50 mg raz/dobę. Gdy brak pożądanej odpowiedzi na leczenie, dawkowanie można dalej zwiększać jednorazowo o 50 mg/dobę, w zależności od potrzeb. Maks. dawka wynosi 200 mg/dobę. Przy zwiększaniu dawki powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę zazwyczaj mniejszą mc. dzieci od mc. dorosłych. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz/tydz. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak danych dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 6 rż.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność przy ustalaniu dawkowania u osób w podeszłym wieku ze względu na ryzyko wystąpienia hiponatremii.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby. Stosowanie sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby wymaga ostrożności. U pacjentów z upośledzeniem czynności wątroby należy stosować mniejsze dawki leku bądź wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami. Sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby ze względu na brak danych klinicznych.

Stosowanie u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie ma konieczności zmian dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek.

Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia sertraliną. Terapii nie należy przerywać w sposób nagły. Przy odstawianiu leczenia sertraliną, dawkę należy stopniowo zmniejszać przez okres co najmniej 1-2 tyg., aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia objawów odstawienia. Jeśli po zmniejszeniu dawki bądź odstawieniu leku wystąpią objawy, których pacjent nie toleruje, należy rozważyć ponowne wdrożenie uprzednio stosowanego dawkowania. Następnie lekarz prowadzący może zalecić bardziej stopniowe zmniejszenie dawki.

Tabl. powl. należy przyjmować raz/dobę, rano lub wieczorem. Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Mechanizm działania sertraliny polega na wybiórczym hamowaniu wychwytu zwrotnego serotoniny w komórkach nerwowych mózgu. Badania u ludzi z użyciem dawek leczniczych wykazały, że sertralina hamuje wychwyt serotoniny przez płytki krwi. Badania powinowactwa do receptorów wykazały, że sertralina ma małe powinowactwo do receptorów adrenergicznych (α₁, α₂, β), cholinergicznych, GABA, dopaminergicznych, histaminergicznych, serotoninergicznych i benzodiazepinowych. Prawdopodobnie z tego powodu nie działa kardiotoksycznie, sedatywnie i antycholinergicznie.

1 tabl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny.

Znane są doniesienia o zwiększeniu stężeń trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych w osoczu po jednoczesnym stosowaniu sertraliny, dlatego należy monitorować stężenie w osoczu i dostosować dawkowanie trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych i/lub sertraliny.

W przypadku jednoczesnego stosowania sertraliny i preparatów litu należy kontrolować stężenia litu w osoczu. Lit może nasilać działanie serotoninergiczne sertraliny.

Tryptofan, trazodon, fenfluramina i deksfenfluramina nasilają działanie serotoninergiczne sertraliny, dlatego nie należy ich jednocześnie stosować.

Po jednoczesnym stosowaniu sertraliny i leków neuroleptycznych lub metoklopramidu mogą wystąpić objawy pozapiramidowe.

Opisywano przypadki, w których po jednoczesnym zastosowaniu sertraliny i sumatriptanu wystąpiło osłabienie, brak koordynacji, dezorientacja, pobudzenie - dlatego nie należy ich jednocześnie stosować.

Jednoczesne stosowanie leków przeciwpadaczkowych, niektórych antybiotyków (erytromycyny, ryfampicyny) i leków β-adrenolitycznych może powodować zwiększenie stężenia sertraliny w osoczu.

Donoszono o bardzo rzadkich napadach padaczkowych u pacjentów leczonych jednocześnie sertraliną i tramadolem.

Ponieważ sertralina obniża próg drgawkowy, odradza się ich jednoczesne stosowanie.

Sok grejpfrutowy może zwiększać stężenia sertraliny w osoczu.

Nie zaleca się picia alkoholu w czasie stosowania sertraliny.

Jednoczesne stosowanie sertraliny z warfaryną powoduje wydłużenie czasu protrombinowego.

Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje zmniejszenie klirensu sertraliny.

Przed planowanym leczeniem elektrowstrząsami podawanie sertraliny należy czasowo przerwać.

U pacjentów z cukrzycą może być konieczne dostosowanie dawki insuliny i/lub doustnych środków przeciwcukrzycowych.

Nadwrażliwość na sertralinę lub inne składniki leku oraz jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO.

U pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawek leku lub wydłużenie odstępów między dawkami.

U osób ze znaczną niewydolnością wątroby nie należy stosować preparatu.

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny 20-50 ml/min.) lub z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min.) parametry farmakokinetyczne po podaniu pojedynczej dawki nie są znacznie zmienione w porównaniu z parametrami kontrolnymi.

Nie badano farmakokinetyki sertraliny w stanie stacjonarnym, dlatego należy ostrożnie stosować lek u tych pacjentów.

O stosowaniu sertraliny u dzieci brak dostatecznych doświadczeń klinicznych z wyjątkiem leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych.

Ryzyko wystąpienia napadu padaczkowego po podaniu sertraliny jest mniejsze niż po trójcyklicznych lekach przeciwdepresyjnych, jednak mimo tego nie zaleca się jej stosowania u pacjentów z padaczką, z wyjątkiem przypadków, w których jest to konieczne.

Jeśli w czasie leczenia sertaliną wystąpią napady padaczkowe, należy leczenie przerwać.

Dopóki nie dojdzie do remisji, nie można z pewnością wykluczyć u pacjentów z depresją możliwości prób samobójczych, dlatego należy objąć pacjentów z depresją i skłonnością do samobójstwa troskliwą opieką.

W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości (wysypki, pokrzywka), w których stwierdzenie czynnika powodującego reakcję jest niemożliwe, należy przerwać leczenie preparatem.

Leczenie sertraliną można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tyg. od zakończenia leczenia inhibitorami MAO; także leczenie inhibitorami MAO można rozpocząć dopiero w 2 tyg. po zakończeniu leczenia sertraliną.

Jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego (mioklonie i inne ruchy mimowolne, wzmożenie odruchów, sztywność, niedociśnienie ortostatyczne, splątanie, stany pobudzenia).

Podczas leczenia sertraliną może dojść u pacjentów z zaburzeniami dwubiegunowymi do nagłego wystąpienia zespołu maniakalnego lub hipomaniakalnego.

Lek może osłabiać sprawność psychofizyczną pacjenta, zwłaszcza po jednoczesnym spożyciu napojów alkoholowych lub zażyciu niektórych leków.

Wystąpić mogą:

• nudności
• biegunka
• luźne stolce
• jadłowstręt
• niestrawność
• drżenie
• pobudzenie
• bóle głowy
• zawroty głowy
• nadmierne pocenie
• suchość błon śluzowych jamy ustnej
• zaburzenia czynności seksualnych (na przykład opóźniony wytrysk nasienia)
• zamroczenie
• bezsenność
• nadmierna senność
• osłabienie łaknienia i zmniejszenie masy ciała

Te działania niepożądane są zwykle łagodne i po dłuższym stosowaniu leku ustępują.

Rzadkimi objawami niepożądanymi są:

• wymioty
• bóle brzucha
• drgawki
• zaburzenia ruchu (takie jak objawy pozapiramidowe i zaburzenia chodu)
• reakcje nadwrażliwości (zaburzenia oddychania lub duszność, obrzęk powiek, twarzy lub warg, pokrzywka, świąd skóry całego ciała)
• zaburzenia cyklu miesiączkowego
• hiperprolaktynemia
• mlekotok
• ginekomastia
• wysypki skórne (rzadkie przypadki rumienią wielopostaciowego)

Donoszono o pojedynczych przypadkach zapalenia trzustki, zapalenia wątroby, żółtaczki i niewydolności wątroby.

Istnieją doniesienia o tachykardii, bólach w klatce piersiowej, nadciśnieniu tętniczym, niedociśnieniu, obrzękach, omdleniach i kołataniu serca.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, również po podaniu sertraliny donoszono o pojedynczych przypadkach parestezji, objawów depresyjnych, omamów, reakcji agresywnych, niepokoju, manii/hipomanii, stanów lękowych i psychozy, jednak odróżnienie tych działań niepożądanych od objawów choroby podstawowej jest niemożliwe.

Donoszono o przemijającej hiponatremii.

Wystąpiła ona przede wszystkim u osób w podeszłym wieku, u pacjentów leczonych lekami moczopędnymi oraz u pacjentów ze zmniejszoną objętością płynów ustrojowych.

Możliwy jest związek z zaburzeniami wydzielania wazopresyny.

Notowano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.

Po zakończeniu leczenia aktywność enzymów wątrobowych ulega normalizacji.

Istnieją pojedyncze doniesienia o następujących działaniach niepożądanych, których związek przyczynowo-skutkowy z lekiem nie jest pewny:

• małopłytkowość
• zaburzenie czynności płytek krwi
• sporadyczne krwotoki

Po zakończeniu leczenia sertraliną mogą wystąpić w bardzo rzadkich przypadkach:

• zawroty głowy
• drżenie
• stany lękowe
• nudności
• kołatanie serca

Kategoria C. Lek stosuje się tylko w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Kobiety w okresie rozrodczym przyjmujące sertralinę powinny stosować antykoncepcję. W czasie stosowania sertraliny nie należy karmić piersią.

Nadmierne dawki leku mogą doprowadzić do zespołu serotoninowego objawiającego się

• nudnościami,
• wymiotami,
• pobudzeniem,
• biegunką,
• nadmiernym poceniem,
• drgawkami klonicznymi i hiperrefleksją,
• tachykardią.

Leczenie jest objawowe. Specyficznej odtrutki brak.

W przypadku przedawkowania leku należy możliwie jak najprędzej podać węgiel aktywowany oraz wykonać płukanie żołądka.

Nie należy wywoływać wymiotów. Należy zapewnić odpowiednie natlenienie krwi i wentylację oraz monitorować rytm serca i czynności życiowe.