Perazin 25

Wskazania

Różne postacie schizofrenii oraz ostre zaburzenia psychotyczne (także katatoniczne) z towarzyszącymi objawami pobudzenia psychoruchowego, manii i urojeń.

Dawkowanie

Początkowo stosuje się 50-100 mg/dobę, w dalszym etapie leczenia stopniowo zwiększając dawkę do 300-600 mg/dobę w dawkach podzielonych. Maks. dawka lecznicza wynosi 800 mg/dobę w dawkach podzielonych. Dawka podtrzymująca wynosi 75-300 mg/dobę. Leczenie pacjentów ambulatoryjnych należy rozpocząć od najmniejszych skutecznych dawek, a następnie dawkę można zwiększyć, aż do uzyskania pożądanej reakcji na leczenie. W celu uzyskania szybszej reakcji na leczenie, u pacjentów hospitalizowanych można rozpocząć leczenie od większych dawek. Nie zaleca się nagłych zmian dawkowania, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Maks. działanie przeciwpsychotyczne uzyskuje się po 1-3 tyg. leczenia. W przypadku podawania dawki optymalnej przez dłuższy czas, należy ją stopniowo zmniejszać do najmniejszej dawki skutecznej. Pacjenci z niewydolnością nerek. W niewydolności nerek nie istnieje konieczność zmiany dawkowania produktu leczniczego. Pacjenci z niewydolnością wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych, a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania produktu. Pacjenci w podeszłym. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki. Zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle u osób w podeszłym wieku pożądane działanie lecznicze. Dzieci i młodzież. Brak dostatecznych danych pozwalających na ocenę bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat, dlatego perazyna przeznaczona jest wyłącznie do leczenia dorosłych. Odstawienie produktów. Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki produktu. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu m-cy. Decyzja lekarza o przerwaniu leczenia może być oparta jedynie na doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu chorego.

Działanie

Substancją czynną produktów leczniczych jest perazyna, pochodna piperazynowa fenotiazyny o działaniu neuroleptycznym. Działanie perazyny związane jest głównie z hamującym wpływem na układ dopaminergiczny OUN. Hamuje przekaźnictwo synaptyczne poprzez blokowanie receptorów postsynaptycznych oraz hamowanie uwalniania i wychwytu neuronalnego dopaminy. Przeciwpsychotyczne działanie perazyny związane jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych D₂, co powoduje zmniejszenie nasilenia objawów typu urojenia i omamy. Perazyna powoduje również rozluźnienie mięśni szkieletowych oraz wykazuje słabe działanie przeciwhistaminowe.

Skład

1 tabl. 25 mg zawiera 42,1 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 25 mg perazyny. 1 tabl. 50 mg zawiera 84,2 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 50 mg perazyny. 1 tabl. 100 mg zawiera 168,4 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 100 mg perazyny. 1 tabl. 200 mg zawiera 336,8 mg perazyny dimaleinianu, co odpowiada 200 mg perazyny.

Interakcje

Podanie perazyny razem z: lewodopą powoduje wzajemne znoszenie ich działania; cymetydyną powoduje zwiększenie biodostępności perazyny; węglanem litu zwiększa ryzyko uszkodzenia układu nerwowego i hiperglikemii; lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne nasila działanie hipotensyjne; lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (atropina, triheksyfenidyl) zwiększa ryzyko wystąpienia majaczeń, zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego; etanolem, lekami nasennymi i uspokajającymi zwiększa działanie uspokajające i ryzyko powikłań oddechowych (porażenie ośrodka oddechowego); lekami przeciwpadaczkowymi (np. fenytoina, karbamazepina) powoduje zmniejszenie działania przeciwpsychotycznego perazyny, osłabienie działania przeciwdrgawkowego; podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi; doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi osłabia działanie przeciwzakrzepowe; inhibitorami MAO i środkami antykoncepcyjnymi skutkuje osłabieniem działania uspokajającego perazyny oraz nasileniem występujących po niej działań niepożądanych; lekami przeciwcukrzycowymi powoduje zmniejszenie ich działania; opioidowymi lekami przeciwbólowymi oraz innymi środkami przeciwbólowymi i przeciwgorączkowymi nasila ich działanie przeciwbólowe i uspokajające; trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi (TCLP, np. imipramina, amitryptylina) powoduje wzajemne zahamowanie wychwytu leków przez tkanki; lekami z grupy selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI, np. fluoksetyna, fluwoksamina, sertralina) powoduje wzajemne zahamowanie wychwytu leków przez tkanki oraz znaczne podwyższenie stężenia perazyny we krwi; lekami mielotoksycznymi (fenylbutazon, aminofenazon, chloramfenikol) skutkuje zwiększonym ryzykiem zaburzeń hemopoezy. W trakcie terapii perazyną obserwowano fałszywe wyniki testów ciążowych, co wynika prawdopodobnie z wpływu substancji czynnej na reakcję łączenia ludzkiej gonadotropiny kosmówkowej (HCG) z przeciwciałami anty-HCG.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na perazynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą lub inne leki przeciwpsychotyczne, szczególnie pochodne fenotiazyny; złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie; ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi; stany śpiączkowe; ciąża i okres karmienia piersią, ostre zatrucia jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol, guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny; ciężka niewydolność wątroby; stany depresyjne.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Podczas leczenia perazyną pacjent nie powinien spożywać produktów zawierających alkohol. Pacjenci w podeszłym wieku, powinni otrzymywać dawki perazyny zmniejszone o połowę. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawki należy odpowiednio zmniejszyć. Po zastosowaniu maks. dawek może dojść do ciężkiego uszkodzenia wątroby. Zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek, ponieważ pochodne fenotiazyny mogą powodować niedociśnienie. Należy rozważyć celowość leczenia lub zachować szczególną ostrożność podczas leczenia perazyną pacjentów, u których stwierdzono: leukopenię lub inne zaburzenia układu krwiotwórczego, uszkodzenie mięśnia sercowego w wywiadzie, ciężkie niedociśnienie, hipotonię ortostatyczną, napady drgawkowe w wywiadzie,chorobę Parkinsona, jaskrę z wąskim kątem przesączania, zaburzenia oddawania moczu, zwężenie odźwiernika, przerost gruczołu krokowego, zaburzenia czynności układu pozapiramidowego, dyskinezy, miastenię (łac. myasthenia gravis), czynną chorobę wrzodową oraz przewlekłe choroby wątroby, zwężenie odźwiernika, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy, zaburzenia hemopoezy, ostrą niedokrwistość, nowotwory sutka. W trakcie leczenia perazyną konieczne jest: stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, monitorowanie czynności układu krążenia: kontrola ciśnienia tętniczego krwi oraz obserwacja ewentualnych niemiarowości pracy serca; w tym celu należy wykonywać częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG; jest to szczególnie ważne u pacjentów w podeszłym wieku; należy monitorować EKG u osób z chorobami i wadami serca, wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 m-cach. Jeśli po zastosowaniu produktu leczniczego wystąpią zmiany w obrazie krwi (zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi), krwawienia z nosa, delirium, depresja, zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia oraz zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka, wskazane jest zmniejszenie dawki lub odstawienie produktu i natychmiastowe przeprowadzenie badań hematologicznych. W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów, a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować inny lek. Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 m-cy. W razie wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego zaleca się natychmiastowe odstawienie produktu, zapobieganie hipertermii przez chłodzenie, leczenie zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej, objawów niewydolności krążenia, niewydolności oddechowej i nerek. Złośliwy zespół neuroleptyczny, występujący w pojedynczych przypadkach, charakteryzuje się podwyższeniem ciepłoty ciała do 40°C i sztywnością mięśniową, z towarzyszącym zwiększeniem stężenia mioglobiny i aktywności kinazy kreatyninowej we krwi. W przypadku wystąpienia wczesnej dyskinezy lub zespołu objawów parkinsonizmu zaleca się redukcję dawki lub wdrożenie leczenia przeciwparkinsonowskiego. Podczas leczenia perazyną opisano przypadki nadwrażliwości na światło. Należy unikać intensywnego światła słonecznego oraz zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z zawartością filtrów przeciw promieniowaniu ultrafioletowemu. Stosowanie perazyny może być przyczyną skórnych reakcji alergicznych. Produkt może powodować znaczne upośledzenie sprawności psychofizycznej. W czasie jego stosowania nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Działania niepożądane

Badania diagnostyczne: (nieznana) fałszywe wyniki testów ciążowych. Zaburzenia serca: (nieznana) zaburzenia rytmu serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) obrzęki, agranulocytoza; (nieznana) zmniejszenie liczby leukocytów, zmniejszenie liczby płytek krwi. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) dyskinezy, zespół objawów parkinsonizmu; (rzadko) zmiany czucia w dłoniach i stopach, napady drgawek; (bardzo rzadko) objawy pozapiramidowe objawiające się akatyzją, często połączoną z depresją, występującą zwykle po fazie maniakalnej psychozy, złośliwy zespół neuroleptyczny, występujący w pojedynczych przypadkach. Zaburzenia oka: (często) zmiana ciśnienia wewnątrzgałkowego; (rzadko) nadwrażliwość oczu na światło. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) obrzęk błony śluzowej nosa; (bardzo rzadko) zaburzenia oddychania. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia; (bardzo rzadko) dolegliwości żołądkowo-jelitowe, nudności, zgorzelinowe zapalenie jelit. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) trudności w oddawaniu moczu. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) ciężkie reakcje fototoksyczne, którym towarzyszy odkładanie się pigmentu; (nieznana) zmiany skórne o charakterze pokrzywki lub podrażnienia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) przyrost mc. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) zapaść naczyniowa. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) suchość błon śluzowych jamy ustnej, nasilone pragnienie; (nieznana) krwawienie z nosa. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) toczeń rumieniowaty. Zaburzenie wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) cholestaza; (nieznana) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i żółtaczka. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) mlekotok; (często) zaburzenia czynności seksualnych (np. zaburzenia erekcji, ejakulacji); (rzadko) ginekomastia u mężczyzn; (nieznana) zaburzenia miesiączkowania, powiększenie gruczołów piersiowych u kobiet. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, ogólny niepokój, zwiększone występowanie koszmarów nocnych, dezorientacja i otępienie; (rzadko) epizody majaczenia, stany splątania.

Ciąża i laktacja

W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny wykazały działanie teratogenne. Perazyna przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u kobiet w okresie ciąży. Perazyna przenika do mleka ludzkiego. Podczas leczenia perazyną należy przerwać karmienie piersią.

Przedawkowanie

Przypadkowe lub celowe przedawkowanie (zażycie kilku lub kilkunastu gramów perazyny) objawia się zazwyczaj zaburzeniami mowy, niezbornością ruchową, zaburzeniami ostrości widzenia, drżeniem mięśniowym, stanem splątania, zatrzymaniem akcji serca, dusznością, bezdechem oraz zaburzeniem termoregulacji. Stan po przedawkowaniu jest stanem zagrożenia życia i należy jak najszybciej podjąć detoksykację. Chorego należy przetransportować do szpitala. Nie należy podawać środków prowymiotnych, można przeprowadzić płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. W przypadku hipotensji należy podać płyny izotoniczne oraz wlew z dopaminy. W przypadku komorowych zaburzeń rytmu serca należy rozważyć podanie dwuwęglanów lub wykonanie kardiowersji. Ograniczone zastosowanie mają leki antyarytmiczne, takie jak lidokaina, fenytoina. W przypadku złośliwego zespołu neuroleptycznego należy obniżać temperaturę ciała wszelkimi dostępnymi metodami, można także podać bromokryptynę. W leczeniu przedawkowania zastosowanie mają także siarczan magnezu i izoproterenol.

ICD-10