Pernazinum®

Wskazania

Perazyna jest lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym w leczeniu ostrej i przewlekłej schizofrenii;ostrych zaburzeń psychotycznych z urojeniami, lękami, omamami, utratą poczucia osobowości, katatonii, mani oraz pobudzenia psychomotorycznego.

Dawkowanie

Ostre zaburzenia psychotyczne, katatonia, pobudzenie psychoruchowe: w początkowym okresie leczenia ostrych stanów psychoz ze stanami pobudzenia psychomotorycznego oraz objawami manii podaje się dawkę pojedynczą 50-150 mg/dobę; dawka podtrzymująca dla chorych hospitalizowanych wynosi 200-600 mg/dobę w dawkach podzielonych. W uzasadnionych przypadkach dawka może być zwiększona do maks. 800 mg/dobę; dawka podtrzymująca dla chorych leczonych ambulatoryjnie wynosi do 300 mg/dobę w dawkach podzielonych. W leczeniu przewlekłej schizofrenii, stosuje się dawki 75-600 mg/dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych; chorzy leczeni ambulatoryjnie powinni rozpocząć leczenie od mniejszych dawek, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać aż do uzyskania pożądanego efektu; u chorych hospitalizowanych powinno się rozpocząć leczenie od większych dawek, w celu uzyskania szybkiego efektu leczniczego; nie zaleca się nagłych zmian w dawkowaniu, ponieważ zwiększa to ryzyko niepożądanych działań. Maks. efekt przeciwpsychotyczny występuje po 1-3 tyg. leczenia. Po podawaniu choremu optymalnej dawki przez dłuższy czas, należy stopniowo zmniejszać aż do najmniejszej dawki leczniczej. W niewydolności nerek nie istnieje konieczność zmiany dawkowania produktu leczniczego. U chorych z zaburzeniami czynności wątroby wskazane jest zmniejszenie dawek perazyny, zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych a w ciężkiej niewydolności wątroby przerwanie podawania produktu leczniczego. Chorzy w podeszłym wieku powinni otrzymywać zmniejszone dawki. Zaleca się u nich stosowanie połowy dawki dla dorosłych; takie dawkowanie zapewnia zwykle u osób w podeszłym wieku pożądane działanie lecznicze. Nie ma dostatecznych danych, które pozwoliłyby ocenić bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 16 lat. Leczenie zaburzeń psychotycznych jest kuracją długotrwałą. W przypadku uzyskania zadowalającej poprawy nie jest wskazane zbyt szybkie redukowanie dawki leku. Dawki należy zmniejszać stopniowo przez kilka do kilkunastu m-cy. Decyzja lekarza o przerwaniu leczenia może być jedynie oparta na doświadczeniu klinicznym z uwzględnieniem dotychczasowego przebiegu choroby oraz stanu chorego.

Działanie

Perazyna jest fenotiazynowym lekiem psychotropowym o właściwościach przeciwpsychotycznych. Działa jako antagonista receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂. Perazyna wywiera także antagonistyczne działanie na receptory cholinergiczne, adrenergiczne α₁, histaminowe i serotoninowe.

Skład

1 tabl. produktu 25 mg lub 100 mg, zawiera 42,1 mg lub 168,4 mg dimaleinianu perazyny, co odpowiada 25 mg lub 100 mg perazyny.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie perazyny z innymi środkami psychotropowymi powoduje konieczność zmniejszenia dawek. W przypadku równoczesnego podania perazyny z lekami obniżającymi ciśnienie krwi może dojść do nadmiernego spadku ciśnienia. Przyjmowanie opioidowych leków przeciwbólowych oraz innych środków przeciwbólowych i przeciwgorączkowych łącznie z perazyną nasila działanie przeciwbólowe i uspokajające. Jednoczesne przyjmowanie alkoholu i perazyny powoduje wzajemne nasilenie działania obu substancji oraz obniżenie ciśnienia krwi. Efekt obniżenia ciśnienia krwi wywołany przez guanetydynę ulega zmniejszeniu, gdy jest podawana jednocześnie z neuroleptykami. Nie jest zalecane równoczesne podawanie preparatów zawierających rezerpinę i perazynę. Jednoczesne stosowanie perazyny z litem zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych (objawy pozapiramidowe). Podawanie inhibitorów MAO może zwiększać działanie uspokajające perazyny, poprzez hamowanie jej metabolizmu. Jednoczesne stosowanie doustnych środków antykoncepcyjnych z perazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych, zapalenia żył oraz nasila wydzielanie prolaktyny. Działanie agonistów dopaminy (np. bromokryptyny) zmniejsza się, a działanie antagonistów (np. metoklopramidu) nasila się podczas równoczesnego stosowania z perazyną. Jednoczesne stosowanie leków przeciwdrgawkowych zmniejsza siłę działania przeciwpsychotycznego perazyny. Podawanie perazyny jednocześnie z karbamazepiną powoduje zwiększenie ryzyka wystąpienia objawów neurotoksyczności i uszkodzenia elementów krwi. Stosowanie perazyny jednocześnie z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi wpływa na zwiększenie ich toksyczności. Jednoczesne stosowanie perazyny z tiopentalem wydłuża czas jego działania. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne w skojarzeniu z perazyną zwiększają ryzyko spadków ciśnienia tętniczego krwi. Stosowanie neuroleptyków z lekami przeciwarytmicznymi zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Należy unikać jednoczesnego podawania perazyny ze środkami działającymi hamująco na OUN ze względu na potęgowanie działania hamującego na OUN (niebezpieczeństwo nasilenia działania uspokajającego lub depresji ośrodka oddechowego). Wchłanianie perazyny ulega zmniejszeniu w przypadku równoczesnego spożycia mleka, kawy, herbaty i soków owocowych (słaba rozpuszczalność leku w tych płynach). U nałogowych palaczy działanie perazyny może być osłabione.

Przeciwwskazania

Perazyny nie wolno stosować w następujących przypadkach: nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; ciężkie uszkodzenie szpiku kostnego lub komórek krwi; złośliwy zespół neuroleptyczny w wywiadzie; stany śpiączkowe; ciąża i okres karmienia piersią; ostre zatrucie jednym z wymienionych środków: leki nasenne, opioidy, inne leki neuroleptyczne, leki uspokajające, leki przeciwdepresyjne, alkohol; guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Perazynę należy stosować ostrożnie, pod nadzorem lekarza (i tylko po rozważeniu celowości leczenia) w następujących przypadkach: leukopenia; padaczka; perazyna jak wszystkie neuroleptyki obniża próg drgawkowy, dlatego może zwiększyć się liczba napadów padaczkowych u chorych na padaczkę. Ryzyko występowania napadów zwiększa się w przypadku podawania dużych dawek na początku kuracji, szybkiego zwiększania dawek oraz nagłego odstawienia dużych dawek; jaskra, przerost gruczołu krokowego, ze względu na działanie cholinolityczne perazyny; niewydolność wątroby; zaawansowana choroba niedokrwienna serca, świeży zawał serca; niedociśnienie ortostatyczne, zwłaszcza na początku leczenia; ciężkie niedociśnienie; guzy zależne od prolaktyny, ze względu na zwiększone wydzielanie prolaktyny pod wpływem perazyny; zwężenie odźwiernika. Produkt leczniczy nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Na początku leczenia perazyną zalecane jest wykonanie badania pełnego obrazu morfologicznego krwi. W przypadku wystąpienia gorączki, zakażeń, krwawienia z nosa należy natychmiast przeprowadzić badanie hematologiczne. Podczas długiego leczenia perazyną badanie krwi należy przeprowadzać co 6 m-cy. W przypadku znacznego zmniejszenia liczby leukocytów (poniżej 3 000 kom/mm³), a także w przypadku zmian w rozmazie krwi obwodowej, należy przerwać leczenie perazyną i zastosować inny produkt. W trakcie leczenia perazyną konieczne jest: stałe monitorowanie stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą; monitorowanie czynności układu krążenia, w aspekcie kontroli ciśnienia tętniczego krwi oraz obserwacji ewentualnych niemiarowości pracy serca. W tym celu należy wykonywać częste pomiary ciśnienia tętniczego krwi oraz badania EKG. Jest to szczególnie ważne w przypadku pacjentów w podeszłym wieku. Należy monitorować EKG u osób z chorobami i wadami serca; wykonanie prób czynnościowych wątroby na początku leczenia i następnie po 6 m-cach. W przypadku zaburzeń czynności wątroby, dawki należy odpowiednio zmniejszyć. Należy zachować ostrożność u pacjentów z organicznym uszkodzeniem mózgu, schorzeniami naczyń mózgu, depresją (może wystąpić nasilenie objawów depresji). W trakcie stosowania perazyny może wystąpić zagrażający życiu pacjenta złośliwy zespół neuroleptyczny, charakteryzujący się gorączką i sztywnością mięśniową zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi oraz zwiększenie stężenia mioglobiny we krwi. W przypadku jego wystąpienia zaleca się natychmiastowe odstawienie produktu leczniczego, leczenie hipertermii przez chłodzenie, leczenie zaburzeń gospodarki wodno-elektrolitowej i objawów krążenia oraz niewydolności oddechowej i nerkowej. Podczas leczenia perazyną opisano przypadki nadwrażliwości na światło. Należy unikać intensywnego światła słonecznego oraz zmniejszać wrażliwość na światło stosując kremy ochronne z zawartością filtrów przeciw promieniowaniu ultrafioletowemu. Stosowanie perazyny może być przyczyną wystąpienia skórnych reakcji alergicznych. U pacjentów w podeszłym wieku częściej występują objawy pozapiramidowe, zwiększona jest częstość występowania późnych dyskinez, działanie uspokajające jest silniejsze i częściej występuje niedociśnienie ortostatyczne. W przypadku schorzeń zwojów podstawy mózgu (np. choroba Parkinsona) można stosować perazynę tylko w wyjątkowych wypadkach i odstawić produkt leczniczy w razie nasilenia objawów. Produkt wywiera znaczny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Produkt może powodować upośledzenie sprawności psychofizycznej.

Działania niepożądane

Perazyna jest fenotiazynowym lekiem psychotropowym o właściwościach przeciwpsychotycznych. Działa jako antagonista receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂ w ośrodkach podkorowych mózgu, podwzgórzu i układzie limbicznym. Perazyna wywiera także antagonistyczne działanie na receptory cholinergiczne, adrenergiczne α₁, histaminowe i serotoninowe.

Ciąża i laktacja

W badaniach na zwierzętach pochodne fenotiazyny zostały uznane za związek teratogenny. W związku z tym perazyny nie należy stosować w czasie ciąży. Perazyna i jej metabolity przenikają do mleka matki karmiącej. Produktu nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Przedawkowanie

Przypadkowe lub celowe zażycie kilku lub kilkunastu gramów perazyny prowadzi do zatrucia objawiającego się m.in. trudnościami w mówieniu, niezbornością ruchów, zaburzeniami ostrości widzenia, drżeniami mięśniowymi, stanem splątania, zatrzymaniem akcji serca, dusznością, bezdechem, zaburzeniami termoregulacji. Należy wykonać wówczas płukanie żołądka wodnym roztworem węgla aktywowanego, podać środki przeczyszczające. W przypadku zapaści naczyniowej podawać dożylnie płyny izotoniczne, zastosować oddychanie kontrolowane. Zaburzenia rytmu serca należy leczyć propranololem, drgawki diazepamem. Obniżenia ciśnienia nie należy leczyć aminami sympatykomimetycznymi (reakcje paradoksalne).

ICD-10