Ospamox®

Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu następujących zakażeń u dorosłych i dzieci: ostre bakteryjne zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, pozaszpitalne zapalenie płuc, ostre zapalenie pęcherza moczowego, bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży, ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek, dur brzuszny i dur rzekomy, ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej, zakażenia związane z protezowaniem stawów, eradykacja Helicobacter pylori, choroba z Lyme. Produkt leczniczy jest również wskazany w zapobieganiu zapalenia wsierdzia. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Dawkowanie

Określając dawkę amoksycyliny do stosowania w leczeniu poszczególnych zakażeń należy brać pod uwagę: przewidywane patogeny i ich prawdopodobną wrażliwość na leki przeciwbakteryjne; ciężkość i umiejscowienie zakażenia; wiek, mc. i czynność nerek pacjenta, jak podano poniżej. Czas prowadzonego leczenia powinien być określany na podstawie rodzaju zakażenia i reakcji pacjenta na leczenie i powinien być możliwie jak najkrótszy. Niektóre zakażenia wymagają zastosowania dłuższego okresu leczenia. Dorośli i dzieci o mc. ≥40 kg. Ostre bakteryjne zapalenie zatok; bezobjawowy bakteriomocz w okresie ciąży; ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250-500 mg co 8 h lub 750 mg do 1 g co 12 h. Ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej: w ciężkich zakażeniach 750 mg do 1 g co 8 h. Ostre zapalenie pęcherza moczowego: ostre zapalenie pęcherza moczowego można leczyć dawką 3 g 2x/dobę przez 1 dzień. Ostre zapalenie ucha środkowego: 500 mg co 8 h, 750 mg do 1 g co 12 h. Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: w ciężkich zakażeniach 750 mg do 1 g co 8 h przez 10 dni. Pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg do 1 g co 8 h. Dur brzuszny i dur rzekomy: 500 mg do 2 g co 8 h. Zakażenia związane z protezowaniem stawów: 500 mg do 1 g co 8 h. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia: 2 g doustnie, pojedyncza dawka na 30-60 minut przed zabiegiem. Eradykacja Helicobacter pylori: 750 mg do 1 g 2x/dobę w skojarzeniu z inhibitorem pompy protonowej (na przykład omeprazolem, lanzoprazolem) i innym antybiotykiem (na przykład klarytromycyną, metronidazolem) przez 7 dni. Choroba z Lyme: wczesna postać: 500 mg do 1 g co 8 h do maks. dawki 4 g/dobę w dawkach podzielonych przez 14 dni (10-21 dni). Późna postać (objawy układowe): 500 mg do 2 g co 8 h do maks. dawki 6 g/dobę w dawkach podzielonych przez 10-30 dni. Dzieci o mc. <40 kg. Dzieci można leczyć produktem leczniczym w postaci tabl. lub zawiesiny. Amoksycylina w postaci zawiesiny doust. jest zalecana u dzieci w wieku poniżej 6 m-cy. U dzieci o mc. 40 kg lub większej należy stosować dawkę jak u dorosłych. Ostre bakteryjne zapalenie zatok; ostre zapalenie ucha środkowego; pozaszpitalne zapalenie płuc; ostre zapalenie pęcherza moczowego; ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek; ropień okołozębowy z szerzącym się zapaleniem tkanki łącznej: 20-90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Ostre paciorkowcowe zapalenie migdałków i zapalenie gardła: 40-90 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych. Dur brzuszny i dur rzekomy: 100 mg/kg mc./dobę w 3 dawkach podzielonych. Zapobieganie zapaleniu wsierdzia: 50 mg/kg mc. doust., pojedyncza dawka na 30-60 minut przed zabiegiem. Choroba z Lyme: wczesna postać: 25-50 mg/kg mc./dobę w 3 dawkach podzielonych przez 10-21 dni. Późna postać (objawy układowe): 100 mg/kg mc./dobę w 3 dawkach podzielonych przez 10-30 dni. Osoby w podeszłym wieku. Modyfikacja dawki nie jest konieczna. Zaburzenia czynności nerek. Dorośli i dzieci o mc. ≥40 kg: GFR większy niż 30 ml/min: modyfikacja dawki nie jest konieczna; GFR 10-30 ml/min: maks. 500 mg 2x/dobę; GFR mniejszy niż 10 ml/min: maks. 500 mg/dobę. Dzieci o mc. <40 kg: GFR większy niż 30 ml/min: modyfikacja dawki nie jest konieczna; GFR 10-30 ml/min: 15 mg/kg mc. podawane 2x/dobę (maks. 500 mg 2x/dobę); GFR mniejszy niż 10 ml/min: 1 dawka 15 mg/kg mc. podawana raz/dobę (maks. 500 mg). Amoksycylinę można usunąć z krążenia za pomocą hemodializy. Pacjenci poddawani hemodializie. Amoksycylinę można usunąć z krążenia metodą hemodializy. Dorośli i dzieci o mc. ≥40 kg: 1 dawka 15 mg/kg mc. podawana raz/dobę. Przed hemodializą należy podać dodatkową dawkę 15 mg/kg mc. W celu przywrócenia stężenia antybiotyku we krwi należy podać kolejną dawkę 15 mg/kg mc. po zakończeniu hemodializy. Pacjenci poddawani dializie otrzewnowej: maks. dawka amoksycyliny wynosi 500 mg/dobę. Zaburzenia czynności wątroby: należy zachować ostrożność podczas dawkowania i regularnie kontrolować czynność wątroby.

Uwagi

Pokarm nie zaburza wchłaniania amoksycyliny. Leczenie można rozpocząć od zastosowania postaci pozajelitowych (zgodnie z zaleconym dawkowaniem dla postaci do podawania dożylnego) i kontynuować podając amoksycylinę w postaci doust. Tabl. powl. należy połykać bez żucia, popijając płynem (np. szklanką wody).

Działanie

Amoksycy lina jest penicyliną aminobenzylową, która wykazuje działanie bakteriobójcze w wyniku hamowania syntezy ściany komórki bakteryjnej. Bakterie mogą wykazywać oporność na amoksycylinę (i ampicylinę) na skutek: wytwarzania β-laktamaz, które hydrolizują aminopenicyliny (proces hydrolizy może być zahamowany przez kwas klawulanowy), zmian w białkach wiążących penicyliny, nieprzepuszczalności komórki bakteryjnej dla leku, pomp usuwających amoksycylinę z komórki. U jednego organizmu może występować jeden lub więcej z poniższych mechanizmów, powodując szereg różnych i trudnych do przewidzenia oporności krzyżowych na inne antybiotyki β-Iaktamowe oraz leki przeciwbakteryjne innych grup.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 574 mg, 861 mg lub 1148 mg amoksycyliny trójwodnej, co odpowiada 500 mg, 750 mg lub 1000 mg amoksycyliny.

Interakcje

Nie zaleca się stosowania amoksycyliny w skojarzeniu z następującymi lekami. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z allopurynolem ze względu na możliwość wystąpienia skórnych reakcji alergicznych. W przypadku jednoczesnego stosowania z amoksycyliną możliwe jest zwiększenie wchłaniania digoksyny. Może być konieczne dostosowanie dawki digoksyny. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania amoksycyliny z disulfiramem. Jednoczesne stosowanie amoksycyliny i leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny może wydłużyć czas krwawienia. Może być konieczne dostosowanie dawki leku przeciwzakrzepowego. Probenecyd hamuje wydalanie amoksycyliny przez nerki, dlatego stosowany w skojarzeniu z amoksycyliną powoduje zwiększenie jej stężenia w surowicy i żółci. Zasadniczo amoksycyliny nie należy stosować w skojarzeniu z preparatami o działaniu bakteriostatycznym, chemioterapeutykami i antybiotykami (takimi jak tetracykliny, makrolidy, sulfonamidy lub chloramfenikol) ze względu na działanie antagonistyczne obserwowane in vitro. W przypadku jednoczesnego stosowania z aminoglikozydami może wystąpić działanie synergiczne. Opisywano interakcję pomiędzy amoksycyliną a metotreksatem, prowadzącą do zwiększenia jego toksyczności. U pacjentów otrzymujących obydwa leki zaleca się ścisłą kontrolę stężenia metotreksatu w surowicy. Amoksycylina zmniejsza klirens nerkowy metotreksatu, prawdopodobnie poprzez kompetencyjne hamowanie wydzielania kanalikowego metotreksatu. Zaleca się ostrożność podczas stosowania amoksycyliny w skojarzeniu z następującymi lekami. Stosowanie amoksycyliny może przemijająco zmniejszać stężenie estrogenów i progesteronu w osoczu, powodując osłabienie skuteczności doustnych środków antykoncepcyjnych. Dlatego zaleca się dodatkowo stosowanie innych niehormonalnych metod antykoncepcji. Wymuszona diureza prowadzi do zmniejszenia stężenia amoksycyliny we krwi poprzez zwiększenie jej wydalania. Wystąpienie biegunki może zaburzać wchłanianie innych leków, co w konsekwencji może niekorzystnie wpływać na ich skuteczność. Podczas leczenia amoksycyliną należy stosować enzymatyczne metody oznaczenia glukozy w moczu. Duże stężenie amoksycyliny w moczu może powodować fałszywie dodatnie wyniki testów wykonywanych metodami chemicznymi. Amoksycylina może zmniejszać stężenie estriolu w moczu kobiet w ciąży. W dużych stężeniach amoksycylina może zaniżać wartości stężenia glukozy w surowicy. Amoksycylina może zaburzać oznaczanie białka metodą kolorymetryczną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwością na penicylinę. Należy uwzględnić, że pacjent nadwrażliwy na którykolwiek antybiotyk β-laktamowy może mieć alergię również na amoksycylinę. Nadwrażliwością na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia amoksycyliną należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący występowania w przeszłości reakcji nadwrażliwości na penicyliny i cefalosporyny. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia u 10-15% pacjentów krzyżowej nadwrażliwości na cefalosporyny. U pacjentów leczonych penicyliną występowały ciężkie, sporadycznie zakończone zgonem, reakcje nadwrażliwości (rzekomoanafilaktyczne). Ryzyko wystąpienia tych reakcji jest większe u pacjentów z nadwrażliwością na antybiotyki β-laktamowe w wywiadzie. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do alergii i astmą. Po doustnym podaniu amoksycyliny rzadko występuje wstrząs anafilaktyczny i inne ciężkie reakcje alergiczne. Jednak w przypadku wystąpienia takich reakcji należy wdrożyć odpowiednie pilne postępowanie lecznicze: dożylne podanie adrenaliny, a następnie środków przeciwhistaminowych, uzupełnienie płynów oraz podanie glikokortykosteroidów. Pacjenci powinni pozostawać pod ścisłą obserwacją, a w razie potrzeby należy zastosować dalsze postępowanie terapeutyczne (sztuczne oddychanie, podanie tlenu). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami ze strony przewodu pokarmowego, przebiegającymi z biegunką i wymiotami, nie należy stosować preparatu ze względu na ryzyko zmniejszonego wchłaniania leku. W takich przypadkach zaleca się podawanie amoksycyliny parenteralnie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie amoksycyliny jest opóźnione. W zależności od stopnia osłabienia czynności nerek może być konieczne zmniejszenie dawki dobowej leku. Szczególne środki ostrożności należy zachować u dzieci: należy kontrolować czynność nerek, wątroby oraz parametry hematologiczne. Długotrwałe stosowanie amoksycyliny rzadko może powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Z tego względu należy uważnie obserwować czy u pacjentów nie występują objawy nadkażenia. Duże stężenia amoksycyliny w moczu może powodować jej wytrącanie w cewnikach moczowych. Z tego względu co pewien czas należy obejrzeć cewniki i ocenić ich stan. W przypadku stosowania dużych dawek amoksycyliny pacjentowi należy podawać odpowiednią ilość płynów i utrzymywać właściwą diurezę w celu zminimalizowania możliwości wytrącania się kryształów amoksycyliny w moczu. Amoksycylinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zakażeniami wirusowymi, ostrą białaczką limfatyczną lub mononukleozą zakaźną, ze względu na zwiększone ryzyko występowania rumieniowej wysypki skórnej. W razie wystąpienia ciężkiej i utrzymującej się biegunki należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile. W takim przypadku należy przerwać stosowanie preparatu i wdrożyć odpowiednie leczenie (np. wankomycyną podawaną doustnie w dawce 4 x 250 mg). Stosowanie preparatów hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. Nie stwierdzono wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Działania niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) przedłużone i wielokrotne stosowanie amoksycyliny może powodować nadkażenia i kolonizację opornymi drobnoustrojami lub drożdżakami wywołującymi kandydozę błony śluzowej jamy ustnej i pochwy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) eozynofilia i niedokrwistość hemolityczna; (bardzo rzadko) pojedyncze przypadki leukopenii, granulocytopenii, trombocytopenii, pancytopenii. niedokrwistości, zahamowania czynności szpiku kostnego, agranulocytozy, wydłużenia czasu krwawienia i czasu protrombinowego. Zmiany te ustępowały po przerwaniu leczenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) obrzęk krtani, choroba posurowicza, alergiczne zapalenie naczyń, anafilaksja i wstrząs anafilaktyczny. Działania niepożądane ze strony układu nerwowego, które obejmują hiperkinezę, zawroty głowy i drgawki. Drgawki mogą występować u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub u pacjentów otrzymujących preparat w dużych dawkach. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) dolegliwości ze strony żołądka, nudności, utrata apetytu, wymioty, wzdęcie, luźne stolce, biegunka, wysypka na błonach śluzowych (zwłaszcza w obrębie jamy ustnej), suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia smaku. Działania niepożądane w obrębie przewodu pokarmowego są w większości przypadków lekkie i często przemijają albo w trakcie leczenia, albo w bardzo krótkim czasie po jego zakończeniu. Występowanie działań niepożądanych można na ogół zmniejszyć poprzez przyjmowanie amoksycyliny podczas posiłków. W przypadku wystąpienia ciężkiej i uporczywej biegunki, jako przyczynę należy rozważyć rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy. Przeciwwskazane jest podawanie preparatów hamujących perystaltykę jelit. Zaburzenia przewodu pokarmowego: (rzadko) powierzchowne przebarwienie zębów (zwłaszcza w przypadku stosowania leku w postaci zawiesiny doustnej); zwykle można je usunąć poprzez szczotkowanie zębów; (bardzo rzadko) język czarny. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) umiarkowane i przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; (rzadko) zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) reakcje skórne, takie jak osutka, świąd, pokrzywka. Typowa osutka odropodobna występuje w ciągu 5-11 dni po rozpoczęciu leczenia. Natychmiastowe wystąpienie pokrzywki wskazuje na reakcję alergiczną na amoksycylinę i wymaga wówczas odstawienia leku; (rzadko) obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Ouinckego), rumień wielopostaciowy wysiękowy, ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, pęcherzowe i złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) ostre śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) gorączka polekowa.

Ciąża i laktacja

Amoksycylina przenika przez łożysko, a stężenia w osoczu u płodu stanowią około 25-30% stężenia w osoczu matki. Dane uzyskane na podstawie obserwacji ograniczonej liczby ciąż, w trakcie których kobiety przyjmowały amoksycylinę wskazują, że nie ma niepożądanego wpływu amoksycyliny na przebieg ciąży lub na stan zdrowia płodu i noworodka. Dotychczas brak innych, istotnych danych epidemiologicznych. Badania na zwierzętach nie wskazują ani na bezpośredni, ani na pośredni szkodliwy wpływ na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania amoksycyliny u kobiet w ciąży. Amoksycylina przenika do mleka kobiecego (około 10% odpowiadającego stężenia w surowicy), co może w rzadkich przypadkach prowadzić do wystąpienia biegunki i/lub kolonizacji grzybów na błonach śluzowych u dziecka. Należy rozważyć również możliwość uczulenia dziecka na antybiotyki β-laktamowe.

Przedawkowanie

Amoksycylina nie wywołuje zwykle ostrych objawów toksycznych, nawet w przypadku omyłkowego zażycia dużej dawki. Przedawkowanie może powodować zaburzenia żołądka i jelit oraz równowagi wodno-elektrolitowej. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek duże przedawkowanie może wywołać objawy nefrotoksyczności: możliwe jest wytrącanie się kryształów amoksycyliny. Brak specyficznej odtrutki w przypadku przedawkowania amoksycyliny. Leczenie polega przede wszystkim na podaniu węgla aktywowanego (płukanie żołądka nie jest zwykle konieczne) i leczeniu objawowym. Szczególną uwagę należy zwrócić na równowagę wodno-elektrolitową. Amoksycylinę można usunąć z organizmu metodą hemodializy.

ICD-10