Davercin®

Wskazania

Lek stosuje się w następujących zakażeniach wywołanych wrażliwymi drobnoustrojami: zakażenia górnych dróg oddechowych: zapalenie gardła, zapalenie zatok; zakażenia dolnych dróg oddechowych: ostre zapalenie oskrzeli lub zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, zapalenie płuc; zakażenia skóry i tkanek miękkich: ropnie i czyraki, róża; zakażenia przewodu pokarmowego wywołane przez Campylobacter spp; w stomatologii: zapalenia dziąseł, angina Vincenta.; inne zakażenia: płonica. Podejmując decyzję o leczeniu należy uwzględnić oficjalne zalecenia dotyczące stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Dawkowanie

Dawka zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i mc. Dorośli. Dawka początkowa wynosi zwykle 750 mg. Następnie podaje się 500 mg co 12 h. W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć do 2 g/dobę (1 g 2x/dobę, co 12 h). Dzieci. Dawka początkowa wynosi zwykle 30 mg/kg mc. Następnie podaje się 15 mg/kg mc. co 12 h. Preparat w tabl. można podawać dzieciom, które są w stanie połknąć tabl. (zwykle w wieku od 6 lat). Dla młodszych dzieci jest przeznaczony lek w postaci granulatu do sporządzania zawiesiny doustnej. Czas leczenia: zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Lek należy podawać jeszcze przez 2-3 dni po ustąpieniu objawów klinicznych.

Uwagi

Tabl. należy połykać w całości, popijając dużą ilością wody, najlepiej na czczo, przynajmniej 1 h przed posiłkiem lub 2 h po posiłku.

Działanie

Cykliczny węglan erytromycyny jest antybiotykiem makrolidowym, pochodną erytromycyny A. Modyfikacja erytromycyny A polegająca m.in. na węglanowej cyklizacji układu dwóch grup hydroksylowch w pozycji 11 i 12 aglikonu powoduje, że cykliczny węglan erytromycyny, działa dwukrotnie silniej przeciwbakteryjnie niż substancja macierzysta, wykazuje większą trwałość w kwaśnym środowisku soku żołądkowego, charakteryzuje się lepszą wchłanialnościąz przewodu pokarmowego oraz mniejszą toksycznością. Ponadto w mniejszym stopniu wiąże się z białkami osocza, jest wolniej wydalany z organizmu, a jego biologiczny okres półtrwania jest 3-krotnie dłuższy niż erytromycyny.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 250 mg cyklicznego 11,12-węglanu erytromycyny.

Interakcje

Cykliczny węglan erytromycyny podawany jednocześnie z lekami metabolizowanymi z udziałem cytochromu P-450 powoduje zwiększenie ich stężenia w surowicy; niekiedy może być konieczna modyfikacja dawki tych leków: z teofilina - powoduje zwiększenie jej stężenia w surowicy, co prowadzi do nasilenia toksyczności. Podczas jednoczesnego podawania obu leków należy monitorować jej stężenie w surowicy i w razie konieczności odpowiednio zmniejszyć dawkę; z digoksyną - zwiększa jej stężenie w surowicy; z cyklosporyną - zwiększa jej stężenie i nasila nefrotoksyczność; z fenytoiną, alfentanylem lub benzodiazepinami może nasilać ich toksyczność; z lekami przeciwzakrzepowymi (np. warfaryną), zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, może znacznie wydłużyć czas protrombinowy i zwiększyć ryzyko krwawienia. Podczas jednoczesnego stosowania cyklicznego węglanu erytromycyny i warfaryny należy regularnie kontrolować czas protrombinowy; z ergotaminą lub dihydroergotaminą - może spowodować objawy ostrego zatrucia alkaloidami sporyszu w postaci skurczu naczyń obwodowych i zaburzeń czucia; z terfenadyną i astemizolem - zwiększa ich stężenie we krwi, co może się stać przyczyną groźnych zaburzeń rytmu serca. Ponadto podawanie cyklicznego węglanu erytromycyny: z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi - zmniejsza ich skuteczność oraz zwiększa ryzyko hepatotoksyczności; z cyzaprydem - powoduje zwiększenie stężenia cyzaprydu w surowicy krwi, co może wpłynąć na zapis EKG w postaci wydłużenia odstępu QT i być zapowiedzią groźnych komorowych zaburzeń rytmu serca; z inhibitorami reduktazy HMG-CoA (lowastatyna, symwastatyna) - powoduje zwiększenie stężenia inhibitorów reduktazy HMG-CoA w surowicy krwi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cykliczny węglan erytromycyny lub inne antybiotyki makrolidowe, lub którykolwiek składnik preparatu. Ciężka niewydolność wątroby. Cyklicznego węglanu erytromycyny nie należy podawać pacjentom otrzymującym astemizol, terfenadynę, cyzapryd, pimozyd, pochodne ergotaminy lub dihydroergotaminy.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Przed podaniem pacjentowi cyklicznego węglanu erytromycyny należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący występowania reakcji nadwrażliwości na erytromycynę, inne makrolidy lub inne alergeny. W związku z narastającą łatwo opornością stosowanie erytromycyny należy ograniczyć do sytuacji, w których jest to niezbędne. W zakażeniach dróg oddechowych oraz skóry i tkanek miękkich leczeniem z wyboru są antybiotyki β-laktamowe. Erytromycyny należy stosować, gdy antybiotyki β-laktamowe są nieskuteczne (np. zakażenia dróg oddechowych spowodowane przez patogeny atypowe) lub gdy ich stosowanie jest przeciwwskazane (np. u pacjentów z nadwrażliwością na antybiotyki β-laktamowe). Preparat należy ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub otrzymujących jednocześnie leki potencjalnie hepatotoksyczne. Często konieczne jest zmniejszenie dawki i w miarę możliwości monitorowanie stężenia leku w surowicy. Podczas długo trwałego leczenia cyklicznym węglanem erytromycyny wskazane jest wykonanie testów czynności wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować ostrożność i dostosować dawkę leku do klirensu kreatyniny. Antybiotyki o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego (np. makrolidy, penicyliny półsyntetyczne, cefalosporyny) mogą niekiedy wywoływać rzekomobłoniaste zapalenie jelit. Zaburzenia składu prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach umożliwiają namnożenie pałeczki Clostridium difficile, której toksyny wywołują objawy kliniczne rzekomobłoniastego zapalenia jelit. Dlatego pacjenci, u których biegunka wystąpiła podczas stosowania antybiotyku lub wkrótce po jego odstawieniu, nie powinni sami jej leczyć, lecz zwrócić się do lekarza. W przypadku stwierdzenia rzekomobłoniastego zapalenia jelit konieczne jest niezwłoczne przerwanie podawania cyklicznego węglanu erytromycyny i zastosowanie odpowiedniego leczenia. W lżejszych przypadkach wystarcza zwykle odstawienie leku, w cięższych podaje się doustnie metronidazol lub wankomycynę. Przeciwwskazane jest podawanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco. Podczas stosowania cyklicznego węglanu erytromycyny, zwłaszcza przez dłuższy czas, może wystąpić nadmierny rozwój niewrażliwych na antybiotyk drobnoustrojów. W przypadku pojawienia się symptomów wskazujących na rozwój np. grzybicy należy odstawić antybiotyk i wdrożyć odpowiednie leczenie. Erytromycyna podawana pacjentom z miastenią może nasilić objawy choroby. Brak danych dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Działania niepożądane

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (nieznana) zakażenia niewrażliwymi na lek bakteriami lub grzybami. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) agranulocytoza. Reakcje uczuleniowe. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) anafilaksja. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) pokrzywka, wysypki skórne, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka Reakcje uczuleniowe najczęściej dotyczą pacjentów uczulonych na wiele różnych alergenów, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie. Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zaburzenia słuchu (szumy uszne, głuchota), zwłaszcza po dużych dawkach i/lub u pacjentów z niewydolnością wątroby i nerek. Zaburzenia te zwykle mijają po odstawieniu leku. Zaburzenia serca: (nieznana) sporadycznie może wystąpić arytmia (częstoskurcz komorowy, zaburzenia typu torsades de pointes), kołatanie serca. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo rzadko) zapalenie trzustki, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego; (nieznana) bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka najczęściej pojawiają się po podaniu dużych dawek leku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy krwi, cholestatyczne zapalenie wątroby, niewydolność wątroby. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania bardzo rzadko: zawroty głowy, stany splątania, omamy, koszmary nocne.

Ciąża i laktacja

Badania przeprowadzone na ciężarnych samicach szczurów, otrzymujących doustnie od 7. do 20. dnia ciąży cykliczny węglan erytromycyny w dawce 50 mg/kg mc., nie wykazały teratogennego ani embriotoksycznego działania leku na pierwszą i drugą generację zwierząt. Również u myszy i królików doustnie podawany cykliczny węglan erytromycyny, w dawkach wielokrotnie wyższych od przeciętnie stosowanych u ludzi, nie miał wpływu na zapłodnienie, nie powodował uszkodzeń płodu oraz nie wpływał na przebieg ciąży u badanych zwierząt. Jednak z uwagi na brak dobrze udokumentowanych badań przeprowadzonych u kobiet ciężarnych oraz fakt, że lek przenika przez łożysko i do mleka matki, cykliczny węglan erytromycyny można podawać kobietom w ciąży i karmiącym piersią jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności.

Przedawkowanie

Objawami przedawkowania cyklicznego węglanu erytromycyny są zaburzenia żołądkowo-jelitowe (ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka) oraz zaburzenia słuchu. W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie antybiotykiem, monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie krwi) i w razie konieczności zastosować leczenie objawowe. Cykliczny węglan erytromycyny nie jest usuwany z organizmu w procesie hemodializy lub dializy otrzewnowej.

ICD-10