Efferalgan Forte

Ból różnego pochodzenia (bóle głowy, zębów, stawów, mięśni, bóle miesiączkowe, nerwobóle i inne). Gorączka.

Produkt leczniczy stosuje się u osób dorosłych i młodzieży o mc. większej niż 50 kg (w wieku powyżej 15 lat).

Dawkę ustala się na podstawie mc. pacjenta.

Dorośli i młodzież o mc. większej niż 50 kg (w wieku powyżej 15 lat): zalecana dawka jednorazowa paracetamolu wynosi 10-15 mg/kg mc. co 4-6 h, maks. dawka dobowa paracetamolu wynosi 75 mg/kg mc./dobę, łącznie nie większa niż 4 g paracetamolu na dobę. Zalecana dawka jednorazowa produktu leczniczego wynosi 1 g paracetamolu (1 tabl.musująca), co 4-6 h do 3x/dobę, w sumie nie więcej niż 3 g paracetamolu.

Jednak w przypadku nasilonego bólu dawkę dobową można zwiększyć do maks. dawki dobowej wynoszącej 4 g paracetamolu, czyli 4 tabl. musujących na dobę. Należy zawsze zachować przynajmniej 4 godzinny odstęp pomiędzy dawkami.

Częstość i okres stosowania produktu. Regularne stosowanie produktu pozwala zapobiec okresowym nasileniom bólu lub gorączki. Odstęp pomiędzy dawkami powinien wynosić 6 h i w żadnym wypadku nie może być krótszy niż 4 h.

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikacji dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zalecana dawka jednorazowa to 500 mg, a min. odstęp pomiędzy dawkami powinien być zgodny z następującym schematem:

• Cr_Cl ≥50 ml/min: odstęp pomiędzy dawkami 4 h;
• Cr_Cl10-50 ml/min: odstęp pomiędzy dawkami 6 h;
• Cr_Cl<10 ml/min: odstęp pomiędzy dawkami 8 h.

Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ u tych pacjentów stosuje się zmniejszone dawki.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zmniejszyć dawkę leku lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. W następujących sytuacjach maks. dawka dobowa nie powinna przekroczyć 60 mg/kg mc./dobę (nie powinna przekroczyć 2 g/dobę):

• u dorosłych o mc. poniżej 50 kg,
• przewlekła lub wyrównana czynna choroba wątroby,
• zwłaszcza łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby,
• zespół Gilberta (rodzinna hiperbilirubinemia niehemolityczna),
• przewlekła choroba alkoholowa,
• długotrwałe niedożywienie (małe rezerwy glutationu w wątrobie),
• odwodnienie.

Okres stosowania produktu. U dorosłych nie stosować produktu bez zalecenia lekarza dłużej niż 5 dni, a w przypadku gorączki - dłużej niż 3 dni. U młodzieży nigdy nie stosować produktu dłużej niż 3 dni.

Przed podaniem tabl. należy rozpuścić w szklance wody. Nie żuć ani połykać nierozpuszczonej tabletki.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. W wyniku hamowania cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, paracetamol hamuje syntezę prostaglandyn w OUN. Skutkiem tego oddziaływania jest zmniejszenie wrażliwości na działanie takich mediatorów jak kininy i serotonina, co zaznacza się podwyższeniem progu bólowego. Zmniejszenie stężenia prostaglandyn w podwzgórzu odpowiedzialne jest za działanie przeciwgorączkowe paracetamolu. Paracetamol nie hamuje agregacji płytek krwi. Paracetamol w mniejszym stopniu niż salicylany podrażnia błonę śluzową żołądka.

1 tabl. musująca zawiera 1 g paracetamolu.

• Przeciwwskazane jest stosowanie produktu równocześnie z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tyg. po zakończeniu leczenia tymi lekami ze względu na możliwość wystąpienia stanu pobudzenia i wysokiej gorączki.
• Podczas stosowania paracetamolu nie należy pić alkoholu, ze względu na ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby.
• Salicylamid wydłuża czas wydalania paracetamolu.
• Równoczesne stosowanie paracetamolu i leków zwiększających metabolizm wątrobowy, takich jak: ziele dziurawca, leki przeciwpadaczkowe, barbiturany, ryfampicyna, może prowadzić do uszkodzenia wątroby, nawet podczas stosowania zalecanych dawek paracetamolu.
• Należy zachować ostrożność podczas równoczesnego stosowania izoniazydu i zydowudyny.
• Jednoczesne podawanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.
• Leki przeciwzakrzepowe: jednoczesne stosowanie paracetamolu z lekami przeciwzakrzepowymi z grupy kumaryny, w tym warfaryną, może prowadzić to wystąpienia nieznacznych zmian w wartościach współczynnika INR.
• W takim przypadku należy zwiększyć częstość monitorowani wartości współczynnika INR w trakcie jednoczesnego stosowania, jak również przez tydzień po odstawieniu paracetamolu.
• Jednocześnie podana fenytoina może spowodować zmniejszenie skuteczności paracetamolu i zwiększenie ryzyka toksyczności dla wątroby.
• Pacjenci leczeni fenytoiną powinni unikać dużych i/lub przewlekle stosowanych dawek paracetamolu.
• Tych pacjentów należy monitorować pod kątem wystąpienia objawów hepatotoksyczności.
• Probenecyd powoduje prawie dwukrotne zmniejszenie klirensu paracetamolu poprzez hamowanie jego wiązania z kwasem glukuronowym.
• Podczas jednoczesnego stosowania produktu z probenecydem należy rozważyć zmniejszenie dawki paracetamolu.
• Substancje indukujące enzymy: należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i substancji indukujących enzymy.
• Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: podawanie paracetamolu może mieć wpływ na oznaczenie stężenia kwasu moczowego we krwi metodą fosforowolframową oraz oznaczenie stężenia glukozy we krwi metodą oksydazowo-peroksydazową.

• Nadwrażliwość na paracetamol, chlorowodorek propacetamolu (prekursor paracetamolu) lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Nie stosować u osób o masie ciała mniejszej niż 50 kg.
• I trymestr ciąży, ciężka niewydolność wątroby lub czynna niewyrównana choroba wątroby.
• Przy niedoborze dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej (G6PD, może prowadzić do anemii hemolitycznej).
• Leczenie inhibitorami MAO oraz w okresie do 14 dni po zakończeniu leczenia.
• Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym: buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną

Ze względu na zawartość 1 g paracetamolu w 1 tabl. nie stosuje się u dzieci i młodzieży poniżej 15 lat. Aby uniknąć ryzyka przedawkowania należy sprawdzić czy inne produkty lecznicze (w tym wydawane na receptę i bez recepty), przyjmowane przez pacjenta, nie zawierają paracetamolu.

Nie stosować dawek większych niż zalecane. Podawanie dawek paracetamolu większych niż zalecane niesie ze sobą ryzyko bardzo ciężkiego uszkodzenia wątroby.

Kliniczne, podmiotowe i 2 przedmiotowe objawy uszkodzenia wątroby (obejmujące nagłe ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) pojawiają się zazwyczaj po 1-2 dni od przedawkowania paracetamolu, z maks. nasileniem występującym zazwyczaj po 3-4 dniach. Leczenie z zastosowaniem antidotum powinno zostać wdrożone tak szybko, jak to możliwe.

Paracetamol może powodować ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, które mogą być śmiertelne.

Należy poinformować pacjentów o objawach ciężkich reakcji skórnych i zaprzestaniu stosowania produktu w przypadku wystąpienia wysypki skórnej lub jakiegokolwiek innego objawu nadwrażliwości.

Podczas stosowania produktu nie należy pić alkoholu ani przyjmować leków zawierających alkohol, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia toksycznego uszkodzenia wątroby. Szczególne ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób głodzonych i regularnie pijących alkohol.

• Produkt zawiera 567 mg sodu (24,6 mEq) w tabl., należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.
• Produkt zawiera sorbitol.

Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania:

• (rzadko) złe samopoczucie;
• (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia serca: (bardzo rzadko) częstoskurcz.

Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) obniżenie ciśnienia krwi.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (bardzo rzadko) biegunka,
• bóle brzucha,
• nudności,
• wymioty.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zwiększona aktywność aminotransferaz wątrobowych.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:

• (bardzo rzadko) kolka nerkowa,
• martwica brodawek nerkowych,
• ostra niewydolność nerek.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

• (bardzo rzadko) trombocytopenia,
• leukopenia,
• neutropenia.

Badania diagnostyczne:

• (bardzo rzadko) spadek wartości INR,
• wzrost wartości INR.

Zgłaszane były bardzo rzadkie, wymagające odstawienia leczenia, przypadki reakcji nadwrażliwości (zaczerwienienie skóry, wysypka, rumień lub pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, duszność, skurcz oskrzeli, nadmierne pocenie, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi aż do objawów wstrząsu anafilaktycznego oraz obrzęku Quinckego), ciężkie reakcje skórne:

• ostra uogólniona osutka krostkowa,
• toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka,
• zespół Stevensa-Johnsona.

Nie ma dostępnych wystarczających danych, aby wskazać czy paracetamol ma wpływ na płodność. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że stosowanie paracetamolu w dawkach terapeutycznych nie powoduje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków.

Paracetamol można stosować podczas ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną zalecaną dawkę przez możliwie jak najkrótszy czas i jak najrzadziej. Należy ściśle monitorować zalecane dawki oraz czas trwania leczenia u kobiet w ciąży.

Dane prospektywne dotyczące kobiet w ciąży narażonych na przedawkowanie paracetamolu nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wad rozwojowych.

Po podaniu doustnym paracetamol przenika do mleka ludzkiego w małych ilościach. Obserwowano występowanie wysypki u noworodków, które są karmione piersią. Paracetamol może być stosowany w okresie karmienia piersią tylko za zgodą lekarza i w indywidualnych przypadkach. Należy zachować ostrożność w czasie stosowania leku w okresie laktacji.

Zwiększone ryzyko uszkodzenia wątroby (obejmującego nagłe ostre zapalenie wątroby, niewydolność wątroby, zastoinowe zapalenie wątroby, cytolityczne zapalenie wątroby) dotyczy szczególnie

• pacjentów w wieku podeszłym,
• małych dzieci,
• pacjentów długotrwale niedożywionych,
• z chorobą alkoholową,
• z chorobami wątroby oraz pacjentów przyjmujących leki indukujące enzymy wątrobowe (równie często występuje przypadkowe zatrucie, jak i przedawkowanie).

W tych przypadkach przedawkowanie może mieć nawet skutek śmiertelny.

Przedawkowanie produktu może spowodować w ciągu kilku-kilkunastu h objawy takie, jak:

• nudności,
• wymioty,
• jadłowstręt,
• bladość,
• nadmierną potliwość,
• senność i ogólne osłabienie.

Objawy te mogą ustąpić następnego dnia pomimo, że zaczyna się rozwijać uszkodzenie wątroby, które następnie daje o sobie znać rozpieraniem w nadbrzuszu, powrotem nudności i żółtaczką.

Przedawkowanie po przyjęciu paracetamolu w dawce 7,5 g lub więcej w przypadku osób dorosłych lub 140 mg/kg mc. u dzieci, powoduje cytolityczne zapalenie wątroby, mogące spowodować pełną i nieodwracalną martwicę, objawiającą się niewydolnością wątroby, kwasicą metaboliczną i encefalopatią wątrobową, która może doprowadzić do śpiączki lub śmierci.

Jednocześnie w ciągu 12-48 h po przyjęciu, obserwuje się zwiększone poziomy enzymów wątrobowych (transaminaz AspAT i AlAT), dehydrogenazy mleczanowej oraz bilirubiny, przy zmniejszonych poziomach protrombiny.

Kliniczne objawy uszkodzenia wątroby pojawiają się zazwyczaj po 1-2 dniach od podania produktu, z maks. nasileniem występującym zazwyczaj po 3-4 dniach.