Meldonium – doping w sporcie a leczenie niewydolności serca

Gorącym tematem rozgrzewającym masowe media jest stosowany przez sportowców doping. W ostatnim czasie ponownie na tapet brane są różnego rodzaju substancje dopingowe, za sprawą pozytywnego testu antydopingowego u polskiej kajakarki, Doroty Borowskiej. Głośną sprawą w minionych miesiącach było także dwukrotne wykrycie substancji niedozwolonej – meldonium – u polskiego triathlonisty, Roberta Karasia.

Substancje zakazane przez organizacje sportowe często są niczym innym, jak lekami, które zwiększając wydolność organizmu mogą pomagać w osiąganiu ponadprzeciętnych wyników. Meldonium użyte przez zdrową osobę zwiększa skuteczność treningów, ale... w jaki sposób pomaga pacjentom z niewydolnością serca?

Czym jest i jak działa substancja czynna 

Meldonium pod względem chemicznym jest analogiem prekursora karnityny- gamma-butyrobetainy (GBB), w którym jeden atom węgla zastąpiono atomem azotu. Regulując procesy metaboliczne zmniejsza niekorzystne skutki gromadzenia się metabolitów długołańcuchowych kwasów tłuszczowych w komórkach, a w warunkach niedokrwienia aktywuje proces beztlenowej glikolizy przyspieszając i intensyfikując produkcję ATP. Umożliwia to przywrócenie równowagi pomiędzy dostarczaniem, a zużywaniem tlenu. 

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy 

Działanie meldonium wykazuje szereg korzystnych efektów na pracę serca: 

• zwiększa przepływ krwi, 
• zwiększa objętość lewej komory,
• zwiększa rzut serca, 

poprawiając tym samym kurczliwość mięśnia sercowego. 

Co ciekawe, udowodniono że zmniejsza ono obszar niedokrwienny w przypadku zawału oraz zapobiega zaburzeniom rytmu serca, takich jak migotanie komór. W związku z powyższym lek ten znalazł zastosowanie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Pozytywny wpływ na tolerancję wysiłku fizycznego u obciążonych pacjentów przy regularnym stosowaniu pozwala na zmniejszenie stopnia objawów z klasy NYHA II do NYHA I. 

Działania niepożądane są rzadkie, a należące do nich: 

• umiarkowane niedociśnienie tętnicze, 
• alergia skórna, 
• ból głowy, 
• dyskomfort w klatce piersiowej,

są mało istotne w stosunku do znacznej poprawy jakości życia pacjentów. 

Lek ten rzadko stosowany jest w monoterapii. Zazwyczaj jest on dodatkiem do podstawowego leczenia niewydolności serca. 

Wpływ na zdrowy organizm

Sytuacje zwiększonego zapotrzebowania energetycznego powodują chwilowe zmniejszenie zawartości kwasów tłuszczowych i aktywację syntezy karnityny w komórkach zdrowego organizmu. Meldonium hamując przemiany GBB do karnityny zmniejsza jej stężenie we krwi równocześnie zwiększając poziom GBB. W następstwie późniejszego zmniejszania stężenia meldonium we krwi następuje aktywacja syntezy karnityny oraz normalizacja stężenia kwasów tłuszczowych. 

Opisana sytuacja to swego rodzaju ,,trening’’ dla komórek, które muszą dostosować się do warunków niskiego stężenia kwasów tłuszczowych, a równocześnie być zdolne do przeżycia w sytuacji zwiększonego zapotrzebowania energetycznego. Komórki, które przeszły taki ,,trening” przeżywają znaczne przeciążenia w sytuacjach zwiększonego wysiłku, podczas gdy inne komórki obumierają.

Substancja zakazana

Dowiedziono, że meldonium stosowane w trakcie intensywnych treningów w dawce 250-1000 mg dwa razy dziennie przez 2-3 tygodnie wpływa na ponadprzeciętną wydajność treningową u sportowców. W celu osiągnięcia najlepszych wyników na około 2 tygodnie przed zawodami należy powtórzyć terapię. 

Oprócz poprawy wytrzymałości fizycznej, czy szybkiej regeneracji mięśni substancja ta ma również działanie przeciwstresowe oraz poprawiające nastrój i zapamiętywanie. Brzmi to jak najlpeszy plan na sukces podczas rywalizacji w zasadzie każdej dyscyplinie sportowej. 

Lek, który dostępny jest wyłącznie na receptę zaczął być masowo nielegalnie sprzedawany, np. w internecie. W związku z alarmują powszechnością stosowania meldonium wśród sportowców wyczynowych od stycznia 2016 roku jest ono wpisane na listę środków zakazanych Światowej Agencji Antydopingowej (WADA) 

Opisane działanie kardioprotekcyjne daje bardzo dobre efekty w terapii niewydolności serca, ale równocześnie pomagając w regeneracji i zwiększeniu wydajności komórek mięśnia sercowego umożliwia dużo lepszą tolerancję wysiłku fizycznego, co może się przekładać na osiągane w sporcie wyniki.