Cefotaxim-MIP

• Zakażenia dolnych dróg oddechowych,
• dróg moczowych,
• narządów płciowych (w tym niepowikłana rzeżączka),
• posocznica,
• zakażenia skóry,
• tkanek miękkich,
• kości i stawów,
• zakażenia w obrębie jamy brzusznej (m.in. zapalenie otrzewnej),
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych.

Profilaktyka zakażeń w okresie okołooperacyjnym u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem ich wystąpienia.

Dawkowanie i sposób podawania zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustrojów i stanu pacjenta. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat. Zazwyczaj 1-2 g cefotaksymu/dobę, w 2 dawkach podzielonych, podawanych co 12 h. W ciężkich przypadkach dawkę dobową można zwiększyć do 12 g. Dawki dobowe do 6 g należy podzielić na co najmniej 2 dawki pojedyncze, podawane w odstępie 12 h. Większe dawki dobowe należy podzielić na co najmniej 3 do 4 dawek pojedynczych, podawanych w odstępach odpowiednio co 8 lub 6 h. Wytyczne dotyczące dawkowania:

• rzeżączka (z wyjątkiem rzeżączki odbytnicy u mężczyzn): dawka dobowa 500 mg, podanie 500 mg jednorazowo i.m.;
• rzeżączka odbytnicy u mężczyzn: dawka dobowa 1 g, podanie 1 g jednorazowo i.m..;
• zakażenia niepowikłane: dawka dobowa 2 g, podanie 1 g co 12 h i.m. lub i.v.;
• zakażenia umiarkowane do ciężkich: dawka dobowa 3-6 g, podanie 1 lub 2 g co 8 h i.m. lub i.v.;
• zakażenia ciężkie, w których konieczne jest podawanie wysokich dawek (np. posocznica): dawka dobowa 6-8 g, podanie 2 g co 6 lub 8 h i.v.;
• zakażenia zagrażające życiu: dawka dobowa do 12 g, podanie 2 g co 4 h i.v.;
• w leczeniu rzeżączki u dorosłych kobiet: należy podać pojedynczą dawkę 500 mg cefotaksymu;
• u mężczyzn oraz w leczeniu zakażeń wywołanych mniej wrażliwymi drobnoustrojami: może być konieczne zwiększenie dawki do 1 g.

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykonać badania wykrywające ewentualne zakażenie kiłą. W zapobieganiu zakażeniom okołooperacyjnym należy podać pojedynczą dawkę 1 g cefotaksymu w odstępie 30-90 minut przed planowaną operacją. W zależności od ryzyka zakażenia można kontynuować podawanie leku po zabiegu.

Niemowlęta i dzieci w wieku do lat 12. W zależności od ciężkości zakażenia stosuje się 50-100 mg cefotaksymu na kg mc./dobę, podzielone na 2, 3 lub 4 dawki pojedyncze o jednakowej wielkości, które podawane są, odpowiednio, co 12, 8 lub 6 h. W pojedynczych przypadkach zwłaszcza w zakażeniach zagrażających życiu - może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 200 mg cefotaksymu/kg mc.

Noworodki, w tym wcześniaki. Ze względu na nie w pełni wykształconą czynność nerek, nie należy przekraczać dawki 50 mg cefotaksymu/kg mc./dobę, w 2, 3 lub 4 dawkach podzielonych, podawanych, odpowiednio, co 12, 8 lub 6 h.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. W związku z pozanerkową eliminacją cefotaksymu, zmniejszenie dawki produktu leczniczego jest konieczne tylko w ciężkiej niewydolności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego poniżej 5 ml/min, stężenie kreatyniny w surowicy około 751 mikromoli/l). Po podaniu początkowej dawki nasycającej 1 g, dawkę dobową należy zmniejszyć o połowę bez zmiany częstości podawania, np. dawkę 1 g co 12 h należy zmniejszyć do dawki 500 mg co 12 h, 1 g co 8 h należy zmniejszyć do 500 mg co 8 h, 2 g co 8 h do 1 g co 8 h itd. Podobnie jak w innych grupach pacjentów, może być konieczne dalsze dostosowanie dawkowania do przebiegu zakażenia i ogólnego stanu pacjenta. U pacjentów ze znacznie ograniczoną czynnością nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego poniżej 10 ml/min) obowiązują osobne zasady dawkowania.

Antybiotyk β-laktamowy, cefalosporyna III generacji o szerokim zakresie działania bakteriobójczego wskutek hamowania syntezy ściany komórkowej bakterii. Oporny na działanie β-laktamaz (z wyjątkiem enzymów o rozszerzonym spektrum substratowym - ESBL). Działa silnie m.in. na Enterobacteriaceae (zwłaszcza Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp.), Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Streptococcus spp., a także na Staphylococcus spp. i niektóre bakterie beztlenowe (m.in. Peptococcus spp. i Peptostreptococcus spp.). Nie działa na Enterococcus spp., szczepy Staphylococcus spp. oporne na meticylinę, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides fragilis.

Wiązanie z białkami osocza wynosi 25-40%. Cefotaksym przenika m.in. do oskrzeli, płuc, żółci, przez łożysko i do mleka matki. W zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych osiąga stężenia terapeutyczne w płynie mózgowo-rdzeniowym. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie do deacetylocefotaksymu, który w wyniku synergizmu z macierzystym antybiotykiem nasila i przedłuża jego działanie. Jest wydalany głównie z moczem (około 60% w postaci nie zmienionej i około 20% w postaci metabolitu) oraz częściowo z kałem. T_0,5 we krwi wynosi 50-80 min.

1 fiolka zawiera 1 g lub 2 g cefotaksymu w postaci soli sodowej.

Z lekami o działaniu nefrotoksycznym (m.in. antybiotyki aminoglikozydowe, furosemid, kolistyna, polimiksyna B) nasila się ryzyko zaburzenia czynności nerek.

Probenecid przedłuża działanie cefotaksymu.

Jednoczesne stosowanie z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym (makrolidy, tetracykliny) osłabia działanie cefotaksymu.

Cefotaksym może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

Lek wykazuje niezgodność z antybiotykami aminoglikozydowymi, wodorowęglanem sodu i roztworami do infuzji o pH>7,0 (nie łączyć w jednym roztworze).

Nadwrażliwość na cefalosporyny.

Podczas długotrwałego stosowania preparatu należy kontrolować obraz krwi, czynność nerek i wątroby. Nie podawać domięśniowo z lidokainą niemowlętom. Ostrożnie stosować u pacjentów z nadwrażliwością na penicyliny, astmą, alergią, a także u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.

• Mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, wyprysk, świąd, gorączka polekowa, skurcz oskrzeli, znacznie rzadziej - anafilaksja, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka),
• przemijające zaburzenia hematologiczne (trombocytopenia, eozynofilia, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna),
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, bóle brzucha, biegunka, bardzo rzadko rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy),
• ból głowy,
• reakcje w miejscu wstrzyknięcia (ból, zapalenie żył).

Ponadto obserwowano zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika, bilirubiny oraz aktywności enzymów wątrobowych w surowicy.

Kategoria B. W ciąży, zwłaszcza w I trymestrze, należy stosować jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Ostrożnie stosować w okresie karmienia piersią (ryzyko wystąpienia biegunki, nadkażenia drożdżakami i reakcji alergicznych u niemowlęcia).