Penicillinum procainicum L TZF

Penicylina prokainowa jest wskazana w leczeniu zakażeń o umiarkowanie ciężkim przebiegu, wywołanych przez wrażliwe szczepy bakterii. Zakażenia wywoływane przez paciorkowce grupy A, C, H, G, L i M, pneumokoki, przebiegające bez bakteriemii, np.:

• zakażenia górnych dróg oddechowych
;
• zakażenia dolnych dróg oddechowych, np. zapalenie płuc (tylko wywoływane przez szczepy Streptococcus pneumoniae wrażliwe i umiarkowanie wrażliwe na penicylinę)
;
• zapalenie wsierdzia (wywoływane przez Streptococcus sp. grupy viridans)
;
• zapalenie osierdzia
;
• płonica
;
• paciorkowcowe zakażenia skóry i tkanki podskórnej (róża)
.

Dawka zależy od ciężkości zakażenia, wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, stanu pacjenta, wieku i mc.

Dorośli i dzieci od 4 lat: w większości zakażeń, w zależności od ciężkości, podaje się od 600 000 j.m. do 1 200 000 j.m./dobę, w 2 dawkach podzielonych. W zakażeniach paciorkowcami leczenie należy kontynuować przez co najmniej 10 dni.

• Rzeżączka - 4 800 000 j.m./dobę. Dawkę penicyliny należy podzielić na 2 części i podać w 2 oddzielne miejsca. Dodatkowo należy podać doustnie 1 g probenecydu.
• Kiła - 600 000 j.m./dobę. W trzeciorzędowej kile układu nerwowego - 2 400 000 j.m./dobę oraz doustnie 2,5 g probenecydu.

Dzieci w wieku poniżej 4 lat. Nie zaleca się podawania penicyliny prokainowej dzieciom poniżej 4 lat. Uwaga! W przypadku ciężkich zakażeń, gdy konieczne jest uzyskanie wysokich stężeń leku we krwi, zaleca się podawanie domięśniowo lub dożylnie benzylopenicyliny potasowej lub sodowej.

Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek konieczne jest zmniejszenie dawki w zależności od Cl_Cr.

Domięśniowe iniekcje penicyliny prokainowej należy wykonywać z dużą ostrożnością, by uniknąć wkłucia igły w żyłę lub wstrzyknięcia dotętniczego oraz nie uszkodzić nerwów obwodowych lub naczyń krwionośnych.

Zawiesinę penicyliny należy podawać bezpośrednio po przygotowaniu.

Sposób przygotowania zawiesiny, szczegóły patrz ChPL.

Benzylopenicylina jest antybiotykiem z grupy β-laktamów. Bakteriobójczy mechanizm działania penicyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej młodych, namnażających się komórek bakterii. W wyniku blokowania aktywności transpeptydazy penicylina hamuje tworzenie wiązań pomiędzy pentapeptydami mukopolisacharydu ściany komórkowej bakterii. W dalszym etapie, na skutek aktywacji hydrolaz komórkowych dochodzi do lizy komórki bakteryjnej.

1 fiolka zawiera 1 200 000 j.m. lub 2 400 000 j.m. benzylopenicyliny prokainowej lecytynowanej.

Probenecyd podawany jednocześnie z penicyliną opóźnia jej wydalanie przez kanaliki nerkowe, co powoduje zwiększenie średniego stężenia oraz wydłużenie okresu półtrwania antybiotyku w surowicy krwi. Podawanie penicyliny z antybiotykami o działaniu bakteriostatycznym, takimi jak erytromycyna, tetracyklina, może zmniejszać bakteriobójcze działanie penicylin. Podczas leczenia penicyliną zmniejsza się skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. W celu uniknięcia nieplanowanej ciąży należy zastosować dodatkowo niehormonalną metodę antykoncepcji.

Nadwrażliwość na antybiotyki β-laktamowe lub prokainę.

U pacjentów leczonych penicyliną mogą wystąpić ciężkie reakcje nadwrażliwości, zwłaszcza u pacjentów uczulonych na wiele alergenów lub chorujących na astmę.

Należy upewnić się, czy pacjent uczulony jest na penicylinę, cefalosporyny lub inne leki oraz zebrać wywiad, czy u pacjenta występowały w przeszłości reakcje alergiczne, niezależnie od ich przyczyn.

Brak danych z wywiadu co do nadwrażliwości na antybiotyki β-laktamowe nie jest dowodem, że taka nadwrażliwość u pacjenta nie występuje.

Jeżeli podanie benzylopenicyliny jest niezbędne, pacjent w wywiadzie zgłasza występowanie w przeszłości reakcji alergicznych (niezależnie od czynnika wywołującego), a preparat do diagnostyki nadwrażliwości na ten lek jest dostępny, należy wykonać próbę zgodnie z instrukcją stosowania preparatu.

Nie zaleca się wykonywania próby z użyciem penicyliny, ponieważ podanie zbyt wysokiej dawki może prowadzić do wstrząsu, a nawet śmierci pacjenta.

W razie wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego lub obrzęku naczynioruchowego w 1-szej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid.

Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi).

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki.

U pacjentów tych stężenia, jakie osiąga benzylopenicylina w OUN, mogą powodować podrażnienie mózgu, drgawki, śpiączkę.

W przypadku osób starszych należy uwzględnić prawidłowość funkcjonowania nerek, wątroby i serca.

Należy zachować ostrożność przy doborze dawki dla pacjenta w podeszłym wieku, który jest bardziej narażony na zaburzenia czynności nerek.

Zwykle stosuje się dawkę na dolnej granicy zakresu dawkowania, co związane jest z większą częstością występowania pogorszenia czynności wątroby, nerek lub serca, a także innych chorób lub innych leków.

Lek ten jest w znacznym stopniu wydalany przez nerki, a ryzyko działań niepożądanych może być większe u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek.

Należy rozważyć wykonanie badań w celu monitorowania czynności nerek.

U pacjentów leczonych penicyliną z powodu kiły może pojawić się reakcja Jarisch-Herxheimera.

Reakcja ta objawia się gorączką, uczuciem ogólnego rozbicia oraz bólem głowy.

Najczęściej występuje podczas leczenia wczesnej kiły.

Pojawienie się powyżej opisanych objawów w leczeniu wczesnej kiły nie stanowi zagrożenia.

U pacjentów w późnym stadium choroby ze zmianami narządowymi reakcja Jarisch-Herxheimera występuje bardzo rzadko, ale pojawienie się jej w tym stadium może spowodować zaostrzenie choroby i w konsekwencji przyczynić się do ciężkich powikłań.

U niektórych osób, zwłaszcza gdy podawana jest duża dawka pojedyncza (4 800 000 j.m.) może wystąpić nagła reakcja na prokainę w postaci zespołu Hoigné.

Zespół objawia się zaburzeniami psychicznymi, tym: lęk, dezorientacja, pobudzenie, stan pobudzenia ruchowego, depresja, niepokój, lęk przed śmiercią, zaburzenia zachowania oraz osłabieniem, drgawkami, halucynacjami wzrokowymi i słuchowymi.

Objawy są przemijające i trwają 15-30 minut.

Wystąpienie zespołu Hoigné w przeszłości nie jest przeciwwskazaniem do powtórnego stosowania penicyliny.

Należy wstrzykiwać z dużą ostrożnością, by uniknąć podania bezpośrednio do tętnicy lub w bezpośrednie sąsiedztwo lub w sąsiedztwo nerwów.

Przypadkowe wstrzyknięcie do naczynia penicyliny w postaci proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań i innych produktów zawierających penicylinę, bezpośrednio do tętnicy lub wstrzyknięcie w miejsce bezpośrednio przylegające do tętnicy, może spowodować poważne uszkodzenie nerwowonaczyniowe, w tym martwicze zapalenie rdzenia poprzeczne z trwałym porażeniem, zgorzel wymagającą usunięcia tych miejsc i częściowej amputacji kończyn, martwicę i złuszczanie się wokół miejsca wstrzyknięcia.

Te ciężkie działania niepożądane zgłaszano przy wstrzyknięciach wykonywanych w pośladki, uda i okolicę naramienną.

Zgłoszone inne poważne powikłania związane prawdopodobnie z podaniem doż.: nagła bladość, plamica, sinica kończyn, dystalnie i proksymalnie do miejsca wstrzyknięcia, następnie powstawanie pęcherzy; poważny obrzęk wymagający nacięcie powięzi przedniej i/lub tylnej części kończyny dolnej.

Powyższe ciężkie działania niepożądane i powikłania występują u niemowląt i małych dzieci.

Należy natychmiast skonsultować się z właściwym specjalistą, jeśli nastąpi zakłócenie obiegu krwi, proksymalnie lub dystalnie w stosunku do miejsca wstrzyknięcia.

Podawanie antybiotyków może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów.

W przypadku pojawienia się zakażeń grzybiczych lub nowych zakażeń bakteryjnych podczas leczenia penicyliną, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie.

Antybiotyki o szerokim zakresie działania przeciwbakteryjnego (np. makrolidy, penicyliny, cefalosporyny) mogą niekiedy wywoływać rzekomobłoniaste zapalenie jelit.

Zaburzenia prawidłowej flory bakteryjnej w jelitach umożliwia namnożenie laseczki Clostridium difficile, której toksyny wywołują objawy kliniczne rzekomobłoniastego zapalenia jelit.

Dlatego pacjenci, u których biegunka wystąpiła podczas stosowania antybiotyku lub wkrótce po jego odstawieniu, nie powinni sami jej leczyć, lecz zwrócić się do lekarza.

W przypadku wystąpienia ciężkiej, uporczywej biegunki i stwierdzenia rzekomobłoniastego zapalenia jelit konieczne jest niezwłoczne przerwanie podawania penicyliny i zastosowanie odpowiedniego leczenia.

W lżejszych przypadkach wystarcza zwykle odstawienie leku, w cięższych podaje się doustnie metronidazol lub wankomycynę.

Przeciwwskazane jest podawanie leków hamujących perystaltykę jelit lub innych działających zapierająco.

Podczas leczenia zakażeń z podejrzeniem kiły pierwotnej lub wtórnej należy stosować odpowiednie procedury diagnostyczne, w tym badanie ciemnego pola widzenia.

W przypadkach, w których istnieje podejrzenie jednoczesnego wystąpienia kiły, testy serologiczne powinny być wykonywane raz w m-cu przez okres co najmniej 4 m-cy.

U pacjentów, którym penicylina podawana jest przez dłuższy czas w dużych dawkach, zaleca się kontrolowanie czynności nerek i układu krwiotwórczego.

W takich przypadkach, leczenie penicyliną dłużej niż 2 tyg. może być związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia neutropenii i zwiększonej częstości występowania choroby posurowiczej.

Podczas stosowania penicyliny może wystąpić fałszywie dodatni wynik testu Coombsa.

W przypadku podejrzenia zakażenia wywołanego przez bakterie z rodzaju Streptococcus wskazane jest przeprowadzenie odpowiednich badań diagnostycznych, w tym badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie.

Brak danych o ujemnym wpływie leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Należy jednak pamiętać, że u niektórych pacjentów mogą wystąpić działania niepożądane osłabiające zdolność prowadzenia pojazdów.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo rzadko) zakażenia drożdżakami z rodzaju Candida. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) neutropenia, agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość, zwłaszcza u pacjentów, którym podawano duże dawki leku przez dłuższy czas. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, reakcje przypominające chorobę posurowiczą, reakcja Jarisch Herxheimera, może wystąpić u pacjentów u których zastosowano leczenie kiły lub kiły mózgowej, bardzo rzadko w późnym stadium kiły). W przypadku wystąpienia reakcji uczuleniowych, należy natychmiast odstawić lek i zastosować odpowiednie leczenie. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki - obserwowano u pacjentów otrzymujących duże dawki penicyliny i/lub u pacjentów z niewydolnością nerek. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) w sporadycznych przypadkach (zarówno w trakcie leczenia jak i po zakończonej terapii) obserwowano rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) przemijające zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej i aminotransferaz. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) wysypka, pokrzywka, plamica, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) bóle mięśni, bóle stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) przemijające zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (rzadko) gorączka, dreszcze; (nieznana) ból, podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia; po wielokrotnych podaniach w ten sam mięsień może pojawić się zwłóknienie oraz atrofia; zespół Hoigné.

Badania przeprowadzone na szczurach, myszach i królikach, otrzymujących penicylinę w znacznie większych dawkach od przeciętnych dawek stosowanych u ludzi, nie wykazały teratogennego działania leku. Antybiotyk nie wpływał na płodność ani nie powodował uszkodzenia płodu. Dotychczasowe obserwacje u kobiet, które podczas ciąży przyjmowały penicylinę, potwierdzają również brak negatywnych oddziaływań penicyliny na płód. Jednak z uwagi na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych, lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Benzylopenicylina prokainowa przenika do mleka matki, dlatego podczas jej podawania kobietom w okresie karmienia piersią należy zachować ostrożność.

Przedawkowanie penicyliny może doprowadzić do podrażnienia ośrodkowego układu nerwowego i wystąpienia drgawek. W przypadku przedawkowania lek należy natychmiast odstawić i zastosować leczenie objawowe oraz monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie krwi). Benzylopenicylina można usunąć z organizmu podczas hemodializy.