DROTAMAX

• Stany skurczowe mięśni gładkich związane z chorobami dróg żółciowych: kamicą pęcherzyka żółciowego, kamicą dróg żółciowych, zapaleniem pęcherzyka żółciowego, zapaleniem okołopęcherzykowym, zapaleniem dróg żółciowych, zapaleniem brodawki Vatera.

• Stany skurczowe mięśni gładkich dróg moczowych: kamica nerkowa, kamica moczowodowa, zapalenie miedniczek nerkowych, zapalenie pęcherza moczowego, bolesne parcie na mocz.

• Jako leczenie wspomagające:

W stanach skurczowych mięśni gładkich przewodu pokarmowego: chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy, zapaleniu żołądka, stanach skurczowych wpustu i odźwiernika żołądka, zapaleniu jelit, zapaleniu okrężnicy, zespole drażliwego jelita grubego z zaparciami lub wzdęciami jelit;

• W schorzeniach ginekologicznych: bolesnym miesiączkowaniu.

Dawkowanie

Dorośli: Zalecana dawka dobowa wynosi 120 do 240 mg w 2 lub 3 dawkach podzielonych.

Dzieci i młodzież: Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania drotaweryny u dzieci.

W przypadku konieczności zastosowania produktu leczniczego Drotamax u dzieci: Dzieci w wieku powyżej 12 lat: dawka dobowa nie powinna przekraczać 160 mg w 1 lub 2 dawkach podzielonych.

Każda tabletka zawiera 80 mg drotaweryny chlorowodorku (Drotaverini hydrochloridum). Substancja pomocnicza o znanym działaniu: każda tabletka zawiera 40 mg laktozy jednowodnej.

Inhibitory fosfodiesteraz, np. papaweryna, zmniejszają działanie przeciwparkinsonowe lewodopy. Jednoczesne podawanie drotaweryny z lewodopą osłabia jej działanie przeciwparkinsonowe oraz powoduje nasilenie drżeń i sztywności.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Ciężka niewydolność wątroby lub nerek.

• Ciężka niewydolność serca (zespół małego rzutu).

• Dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania drotaweryny u pacjentów z niedociśnieniem.

Każda tabletka produktu leczniczego Drotamax zawiera 40 mg laktozy jednowodnej. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Dzieci Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania drotaweryny u dzieci.

Możliwe działania niepożądane zgłaszane podczas badań klinicznych przedstawiono poniżej według klasyfikacji układów i narządów: rzadko (≥1/10 000 do <1/1000).

Zaburzenia układu immunologicznego

Rzadko: reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka, świąd).

Zaburzenia naczyniowe

Rzadko : kołatanie serca, niedociśnienie.

Zaburzenia układu nerwowego

Rzadko: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Zaburzenia żołądka i jelit

Rzadko: nudności, zaparcia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49-21-301, fax: + 48 22 49-21-309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

Ze względu na brak wystarczających badań, produkt można stosować u pacjentek w okresie ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść z jego zastosowania przewyższa możliwe ryzyko.

Substancja czynna przechodzi przez łożysko.

W badaniu klinicznym stwierdzono zwiększone ryzyko krwotoku poporodowego u pacjentek otrzymujących drotawerynę w trakcie porodu. Dlatego nie należy stosować drotaweryny w okresie porodu.

Karmienie piersią

Nie zaleca się stosowania tego produktu leczniczego w okresie laktacji, ze względu na brak odpowiednich wyników badań.

Płodność

Brak jest danych dotyczących wpływu drotaweryny na płodności u ludzi.

Przy znacznym przedawkowaniu drotaweryny obserwowano zaburzenia rytmu serca i przewodnictwa, w tym całkowity blok odnogi pęczka Hisa i zatrzymanie krążenia, które może być śmiertelne.

W razie wystąpienia przedawkowania należy dokładnie obserwować pacjenta i wdrożyć leczenie objawowe, w tym wywołanie wymiotów i (lub) płukanie żołądka.

Tabletka Żółte, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki z wytłoczonym oznakowaniem „80” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane w czynnościowych zaburzeniach przewodu pokarmowego, papaweryna i jej pochodne, kod ATC: A03A D02.

Drotaweryna jest pochodną izochinoliny o działaniu spazmolitycznym na mięśnie gładkie. Najważniejszym elementem mechanizmu działania drotaweryny jest hamowanie fosfodiesterazy prowadzące do zwiększenia stężenia cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP). W efekcie następuje inaktywacja kinazy łańcucha lekkiego miozyny (ang. myosin light chain kinase, MLCK) i rozluźnienie mięśni gładkich.

W warunkach in vitro drotaweryna hamuje fosfodiesterazę IV (PDE IV), natomiast nie hamuje izoenzymów PDE III oraz PDE V. Jak się wydaje, PDE IV ma bardzo duże znaczenie w zmniejszaniu aktywności skurczowej mięśni gładkich. Wynika stąd, że selektywne inhibitory PDE IV mogą być przydatne w leczeniu zaburzeń z nadmierną aktywnością ruchową jelit oraz różnych chorób, którym towarzyszą stany skurczowe przewodu pokarmowego. Hydroliza cAMP w mięśniu sercowym oraz w komórkach mięśni gładkich naczyń zachodzi głównie z udziałem izoenzymu PDE III. Stanowi to wyjaśnienie, dlaczego drotaweryna ma działanie spazmolityczne bez poważnych działań niepożądanych ze strony układu krążenia i bez silnego działania terapeutycznego w chorobach układu krążenia.

Drotaweryna jest skuteczna w leczeniu skurczów mięśni gładkich, zarówno pochodzenia mięśniowego, jak i nerwowego. Niezależnie od rodzaju unerwienia autonomicznego, drotaweryna wykazuje jednakowe działanie na mięśnie gładkie znajdujące się w przewodzie pokarmowym, drogach żółciowych, układzie moczowo-płciowym i układzie krążenia. Ze względu na działanie rozszerzające naczynia, drotaweryna zwiększa przepływ krwi w tkankach.

Drotaweryna ma silniejsze działanie od papaweryny, wchłania się szybciej i lepiej oraz w mniejszym stopniu wiąże się z białkami surowicy krwi. Zaletę drotaweryny jest brak działania niepożądanego w postaci pobudzenia układu oddechowego, które występuje po pozajelitowym podaniu papaweryny.

Wchłanianie

Drotaweryna jest szybko wchłaniana zarówno po podaniu doustnym, jak i pozajelitowym.

Dystrybucja

Drotaweryna wiąże się w dużym stopniu (95% - 98%) z albuminami, alfa- i beta-globulinami. Stężenie maksymalne w osoczu krwi występuje w ciągu 45 – 60 minut po przyjęciu doustnym.

Metabolizm

Po metabolizmie pierwszego przejścia w wątrobie około 65% podanej dawki przechodzi do krążenia w postaci niezmienionej. Drotaweryna jest metabolizowana w wątrobie.

Wydalanie Okres półtrwania drotaweryny wynosi 8 – 10 godzin. W ciągu 72 godzin praktycznie cała podana dawka drotaweryny zostaje usunięta z organizmu. Około 50% jest wydalane z moczem a około 30% z kałem.

Drotaweryna jest wydalana głównie w postaci metabolitów. W moczu nie wykrywa się drotaweryny w postaci niezmienionej.

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, działania rakotwórczego oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka.

• W badaniach in vitro i in vivo drotaweryna nie powodowała opóźnienia repolaryzacji komór.

• Drotaweryna nie wykazywała genotoksyczności w badaniach in vitro i in vivo (takich jak test Amesa, test na komórkach chłoniaka mysiego, test mikrojądrowy).

• Drotaweryna nie ma wpływu na płodność szczurów ani na rozwój zarodka / płodu u szczurów i królików.

Pacjentów należy poinformować, że w razie wystąpienia zawrotów głowy po przyjęciu produktu leczniczego powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Powidon (K-29/32) Skrobia kukurydziana Magnezu stearynian

Talk

Nie dotyczy.

10 lub 20 tabletek w przezroczystym blistrze PVC/Aluminium w tekturowym pudełku. Nie wszystkie wielkości opakowań musza znajdować się w obrocie.