Agen 10 - (IR)

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Dawkowanie

Dorośli. W leczeniu zarówno nadciśnienia tętniczego, jak i dławicy piersiowej, dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg amlodypiny raz/dobę. Dawkę tę można zwiększyć do dawki maks. 10 mg raz/dobę w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym produkt leczniczy stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny. U pacjentów z dławicą piersiową produkt leczniczy może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany i/lub odpowiednie dawki leków blokujących receptory β-adrenergiczne. Nie jest konieczne dostosowanie dawki produktu leczniczego w przypadku jednoczesnego leczenia tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne i inhibitorami konwertazy angiotensyny. Pacjenci w podeszłym wieku. Amlodypina stosowana w takich samych dawkach jest jednakowo dobrze tolerowana przez pacjentów w wieku podeszłym, jak i pacjentów młodszych. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zwykły schemat dawkowania, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie ustalono zaleceń odnośnie dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. Dostosowując dawkę amlodypiny należy zachować ostrożność, a leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki. Nie przeprowadzono badań dotyczących farmakokinetyki amlodypiny w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby podawanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo należy ją zwiększać. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są skorelowane ze stopniem zaburzeń czynności nerek, dlatego nie ma konieczności modyfikacji dawki leku. Amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. Dzieci i młodzież. Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym. Zalecana doustna dawka początkowa u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 17 lat wynosi 2,5 mg raz na dobę. Dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz/dobę, jeśli po 4 tyg. stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg nie były badane u dzieci i młodzieży. Dzieci w wieku poniżej 6 lat. Brak dostępnych danych.

Działanie

Amlodypina jest inhibitorem transportu jonu wapniowego (blokującym wolne kanały wapniowe), hamującym transport jonów wapniowych przez błony do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego.

Skład

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci amlodypiny bezylanu.

Interakcje

Amlodypina może być bezpiecznie podawana jednocześnie z diuretykami tiazydowymi, lekami blokującymi receptory α - lub β -adrenergiczne, inhibitorami konwertazy angiotensyny, azotanami o przedłużonym działaniu, nitrogliceryną podawaną podjęzykowo, NLPZ, antybiotykami oraz doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi. Inhibitory CYP3A4: podczas stosowania inhibitorów CYP3A4 - erytromycyny u młodych pacjentów oraz diltiazemu u pacjentów w podeszłym wieku stężenie amlodypiny w osoczu wzrastało odpowiednio o 22% i 50%. Jednakże, znaczenie kliniczne tego zjawiska jest niepewne. Nie można wykluczyć, że silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol lub rytonawir) mogą zwiększać stężenia osoczowe amlodypiny w większym stopniu niż diltiazem. Amlodypina powinna być ostrożnie stosowana razem z inhibitorami CYP3A4. Jednak, jak dotąd, nie odnotowano żadnych przypadków wystąpienia działań niepożądanych związanych z wyżej wymienioną interakcją. Leki indukujące CYP3A4: brak danych dotyczących wpływu leków indukujących CYP3A4 na amlodypinę. Równoczesne podawanie (np. z ryfampicyną, zielem dziurawca) może prowadzić do zmniejszenia stężenia amlodypiny w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i leków indukujących CYP3A4. W badaniach klinicznych interakcji cymetydyna, leki zobojętniające zawierające glin lub magnez oraz sildenafil nie wpływały na farmakokinetykę amlodypiny. Stosowanie amlodypiny z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności leku, co u niektórych pacjentów może nasilać obniżenie ciśnienia tętniczego. Działanie przeciwnadciśnieniowe amlodypiny nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Dane uzyskane w badaniach in vitro, przeprowadzonych z zastosowaniem ludzkiego osocza, nie wskazały jakiegokolwiek wpływu amlodypiny na wiązanie badanych leków (digoksyny, fenytoiny, warfaryny lub indometacyny) z białkami osocza. W badaniach klinicznych interakcji amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, etanolu (alkohol), warfaryny lub cyklosporyny. Amlodypina nie wpływa na wyniki badań diagnostycznych.

Przeciwwskazania

Stosowanie amlodipiny jest przeciwwskazane u pacjentów: z nadwrażliwością na amlodypinę i inne pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; z nasilonym niedociśnieniem; we wstrząsie (w tym wstrząsie kardiogennym); ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory (np. duże zwężenie zastawki aortalnej); z hemodynamicznie niestabilną niewydolnością serca po przebytym ostrym zawale serca.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z niewydolnością serca. W długoterminowym badaniu, kontrolowanym placebo, z udziałem pacjentów z ciężką niewydolnością serca (III i IV klasa według NYHA) częstość występowania obrzęku płuc była większa w grupie leczonej amlodypiną w porównaniu z grupą otrzymującą placebo, lecz nie towarzyszyło temu nasilenie objawów niewydolności serca. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby T_0,5 leku wydłuża się, podobnie jak to ma miejsce w przypadku wszystkich innych antagonistów wapnia. Nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania. Dlatego w tej grupie pacjentów amlodypinę należy stosować ze szczególną ostrożnością. U pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Amlodypina nie jest wskazana do stosowania u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Amlodypina może być stosowana u pacjentów z niewydolnością nerek w standardowych dawkach. Zmiany stężenia amlodypiny w osoczu nie zależą od stopnia uszkodzenia nerek. Amlodypina nie jest usuwana z organizmu podczas dializy. Amlodypina może wywierać niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwanie maszyn. U pacjentów przyjmujących amlodypinę, którzy odczuwają zawroty głowy, bóle głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona.

Działania niepożądane

W badaniach klinicznych kontrolowanych placebo z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą niedokrwienną serca, najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi były bóle głowy, obrzęki (szczególnie wokół kostek), nasilone zmęczenie, senność, nudności, ból brzucha, uderzenia gorąca, kołatanie serca i zawroty głowy. W badaniach klinicznych nie zaobserwowano klinicznie istotnych zmian w wynikach badań laboratoryjnych związanych ze stosowaniem amlodypiny. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukocytopenia, trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje alergiczne. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja; (rzadko) splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, zawroty głowy, bóle głowy (zwłaszcza na początku leczenia); (niezbyt często) drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, osłabione czucie, parestezje; (bardzo rzadko) wzmożone napięcie mięśniowe, neuropatia obwodowa. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie). Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) kołatanie serca; (bardzo rzadko) zawał mięśnia sercowego, arytmia (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków). Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca; (niezbyt często) niedociśnienie; (bardzo rzadko) zapalenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, zapalenie błony śluzowej nosa; (bardzo rzadko) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, nudności; (niezbyt często) wymioty, niestrawność, zmiany rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), suchość w jamie ustnej; (bardzo rzadko) zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) łysienie, plamica, przebarwienia skóry, nadmierna potliwość, świąd, rumień, wysypka; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa- Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości: (często) obrzęk kostek; (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, kurcze mięśni, bóle pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęk, zmęczenie; (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie mc., zmniejszenie mc.

Ciąża i laktacja

Nie oceniano bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania na szczurach nie wykazały toksycznego wpływu na przebieg ciąży za wyjątkiem opóźnienia terminu porodu i wydłużenia czasu porodu podczas stosowania dawek 50-krotnie przekraczających maks. zalecaną dawkę u ludzi.Stosowanie amlodypiny u kobiet w ciąży jest zalecane jedynie w przypadku, gdy nie można zastosować innego, bezpieczniejszego leku lub gdy korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko dla matki i płodu. Nie wiadomo czy amlodypina przechodzi do mleka kobiecego. Decyzja odnośnie kontynuacji lub rezygnacji z karmienia piersią czy też kontynuacji lub rezygnacji z leczenia amlodypiną powinna być podejmowana po ocenie potencjalnych korzyści karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści leczenia amlodypiną u matki.

Przedawkowanie

Opisano niewielką liczbę przypadków umyślnego przedawkowania amlodypiny u ludzi. Dostępne dane wskazują, że znaczne przedawkowanie amlodypiny powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchową tachykardię. Odnotowano przypadek znacznego i prawdopodobnie długotrwałego obniżenia ciśnienia systemowego, przebiegającego ze wstrząsem prowadzącym do zgonu. Klinicznie istotne niedociśnienie, spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga aktywnego wspomagania czynności układu sercowo-naczyniowego, które obejmuje regularne monitorowanie funkcji układu krążenia i oddechowego, uniesienie kończyn oraz kontrolę objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu. Pomocne w przywracaniu prawidłowego napięcia naczyń krwionośnych i ciśnienia tętniczego krwi, mogą być leki obkurczające naczynia krwionośne, pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do ich stosowania. Dożylne podanie glukonianu wapnia może być korzystne dla odwrócenia blokady kanałów wapniowych. W niektórych przypadkach skutecznym, wartym rozważenia postępowaniem, może być wykonanie płukania żołądka. Podanie węgla aktywowanego zdrowym ochotnikom, niezwłocznie lub do 2 h. po zażyciu amlodypiny (w dawce 10 mg), prowadziło do znaczącego obniżenia wchłaniania amlodypiny. Ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami osocza, dializa nie wydaje się skuteczną metodą usuwania jej z organizmu.

ICD-10