Ospen® 750

Wskazania

Produkt leczniczy wskazany jest: w leczeniu następujących zakażeń o przebiegu lekkim do umiarkowanego, wywołanych przez drobnoustroje wrażliwe na penicylinę: zakażenia uszu, nosa i gardła, w tym zakażenia paciorkowcowe (płonica, zapalenie gardła, zapalenie gardła i migdałków podniebiennych, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie zatok, ostre zapalenie ucha środkowego, angina Vincenta); zakażenia dróg oddechowych: bakteryjne zapalenie oskrzeli, bakteryjne zapalenie płuc, odoskrzelowe zapalenie płuc z wyjątkiem tych przypadków, w których penicylinę należy podawać parenteralnie, lub jako kontynuacja leczenia produktami leczniczymi podawanymi parenteralnie; zakażenia skóry i tkanek miękkich: róża, różyca, ropne zapalenie skóry (np. liszajec, czyraczność), ropnie, ropowica; w zapobieganiu powikłaniom po zakażeniach paciorkowcowych, takim jak: nawroty gorączki reumatycznej i pląsawicy mniejszej, zapalenie wielostawowe, zapalenie wsierdzia, zapalenie kłębuszków nerkowych; zapobieganie bakteryjnemu zapaleniu wsierdzia u pacjentów z wrodzoną lub reumatyczną wadą serca przed i po małych zabiegach operacyjnych np. wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba itp. W leczeniu ciężkiego zapalenia płuc, ropniaka opłucnej, posocznicy, zapalenia osierdzia, zapalenia wsierdzia, zapalenia opon-rdzeniowych, zapalenia stawów i zapalenia szpiku, penicylinę należy podawać parenteralnie w ostrej fazie zakażenia.

Dawkowanie

Dobowe dawki fenoksymetylopenicyliny stosowane u dzieci wynoszą 50 000-100 000 IU/kg mc. U dzieci nie należy stosować mniejszych dawek dobowych fenoksymetylopenicyliny niż 25 000 IU/kg mc. U dorosłych i młodzieży stosuje się zwykle 3-4,5 mln. IU fenoksymetylopenicyliny/dobę. Najczęściej zalecane jest podanie dobowej dawki doustnej penicyliny 2-3 dawkach podzielonych.Dzieci w wieku 1-6 lat (10-22 kg): 375 000 IU (0,5 miarki) 3x/dobę (co 8 h). Dzieci 6-12 lat (22-38 kg): 750 000 IU (1 miarka) 3x/dobę (co 8 h). Młodzież i dorośli: 1 500 000 IU (2 miarki) 3x/dobę (co 8 h). W razie konieczności dobową dawkę produktu leczniczego można zwiększyć. Dorośli dobrze tolerują dawki dobowe do 6 mln IU. Leczenie produktem należy kontynuować przez 2-5 dni po ustąpieniu objawów. Aby zapobiec powikłaniom, pacjenci z zakażeniami paciorkowcowymi powinni przyjmować lek co najmniej przez 10 dni. Zakażenia paciorkowcowe (np. płonica): w przypadku kontaktu zaleca się podawanie doustnej penicyliny w dawkach terapeutycznych zapobiegawczo przez 10 dni po kontakcie. Gorączka reumatyczna: u dzieci o mc. powyżej 30 kg produkt leczniczy stosuje się w dawce 375 000 IU (0,5 miarki) co 12 h (2x/dobę). Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby. U pacjentów z niewydolnością wątroby i/lub nerek zmniejszenie dawki leku nie jest zazwyczaj konieczne ze względu na małą toksyczność fenoksymetylopenicyliny. Jeśli konieczne jest zmniejszenie dawki leku, należy ustalić to w każdym przypadku indywidualnie. U pacjentów z bezmoczem należy zmniejszyć dawkę, a odstępy między kolejnymi dawkami wydłużyć.

Uwagi

Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Pokarm ma niewielki wpływ na wchłanianie leku.

Działanie

Fenoksymetylopenicylina jest penicyliną do stosowania doustnego, o silnym działaniu przeciwbakteryjnym. Działa bakteriobójczo na wrażliwe, rozmnażające się drobnoustroje poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej. Zakres działania fenoksymetylopenicyliny pokrywa się z zakresem działania benzylopenicyliny, obejmuje: grupy A, C, G, H, L i M paciorkowców, Streptococcus pneumoniae, gronkowce niewytwarzające penicylinazy i Neisseriae spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Actinomycetes spp., Streptobacillus spp., Pasteurella multocida, Spirillum minus, krętki i inne drobnoustroje spiralne (Leptospira, Treponema, Borrelia i inne), a także wiele gatunków wrażliwych bakterii beztlenowych (np. Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., rodzaj Clostridium, rodzaj Fusobacterium i inne). Pośród szczepów enterokoków (grupa D paciorkowców) tylko niektóre są wrażliwe.

Skład

5 ml zawiesiny zawiera 750 mg fenoksymetylopenicyliny benzatynowej lecytynowanej, co odpowiada 750 000 IU.

Interakcje

Penicyliny działają tylko na rozmnażające się drobnoustroje, dlatego fenoksymetylopenicyliny nie należy stosować jednocześnie z antybiotykami bakteriostatycznymi. Stwierdzono, że działanie chloramfenikolu, erytromycyny i tetracyklin jest antagonistyczne w stosunku do bakteriobójczego działania penicylin. Jednoczesne stosowanie z fenoksymetylopenicyliną nie jest zalecane. Neomycyna zmniejsza wchłanianie fenoksymetylopenicyliny. Podanie produktu razem z innymi antybiotykami należy rozważać tylko wtedy, gdy spodziewane działanie jest synergiczne lub co najmniej addycyjne. Leki stosowane w terapii skojarzonej należy podawać w pełnych dawkach (wyjątek: w skojarzeniach, w których udowodniono działanie synergiczne, dawka leku bardziej toksycznego może być zmniejszona). Należy pamiętać o możliwości konkurencyjnego hamowania eliminacji fenoksymetylopenicyliny podczas równoczesnego stosowania leków przeciwzapalnych, przeciwreumatycznych, przeciwgorączkowych (zwłaszcza indometacyny, fenylobutazonu i salicylanów w dużych dawkach). Probenecyd zmniejsza wydalanie fenoksymetylopenicyliny na skutek kompetencyjnego hamowania wydzielania kanalikowego. Fenoksymetylopenicylina może zmniejszać skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych. Guma guar zmniejsza wchłanianie fenoksymetylopenicyliny. Fenoksymetylopenicylina może w pojedynczych przypadkach zakłócić działanie leków przeciwzakrzepowych (tj. pochodne kumaryny lub indandionu), wydłużając czas protrombinowy i/lub czas krwawienia. Fenoksymetylopenicylina zmniejsza wydalanie stosownego jednocześnie metotreksatu, zwiększając ryzyko jego działania toksycznego. Sulfinpirazon zmniejsza wydalanie penicylin. Penicyliny mogą inaktywować doustną szczepionkę przeciw durowi brzusznemu. W okresie leczenia fenoksymetylopenicyliną należy brać pod uwagę możliwość fałszywie dodatnich wyników podczas oznaczania glukozy w moczu metodami nieenzymatycznymi, urobilinogenu oraz ilościowym oznaczaniu aminokwasów metodą z ninhydryną.

Przeciwwskazania

Występująca w wywiadzie nadwrażliwość na penicylinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Uczulenie na cefalosporyny (pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać również nadwrażliwość na penicylinę - alergia krzyżowa). Podanie doustnej penicyliny jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami żołądkowojelitowymi powodującymi utrzymującą się biegunkę lub wymioty, ze względu na zmniejszone wchłanianie penicyliny.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Po podaniu doustnej penicyliny obserwowano reakcje nadwrażliwości wszystkich stopni, w tym reakcję anafilaktyczną zakończoną zgonem. Może wystąpić krzyżowa nadwrażliwość z cefalosporynami i innymi antybiotykami betalaktamowymi. Reakcje nadwrażliwości są bardziej prawdopodobne u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono nadwrażliwość na penicylinę, cefalosporyny i inne alergeny. Przed rozpoczęciem leczenia należy zapytać, czy u pacjenta w przeszłości nie występowały takie reakcje. Jeśli u pacjenta w czasie stosowania leku wystąpi reakcja alergiczna, produkt leczniczy należy odstawić i rozpocząć odpowiednie leczenie, w którym stosuje się adrenalinę i inne aminy presyjne, leki przeciwhistaminowe i kortykosteroidy. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze skazą alergiczną lub astmą oskrzelową. W przypadku podejrzewania zakażenia gronkowcem należy wykonać badania mikrobiologiczne. Jeśli pacjent otrzymuje fenoksymetylopenicylinę zapobiegawczo z powodu występującej w przeszłości gorączki reumatycznej, mogą wyselekcjonować się u niego drobnoustroje oporne na penicylinę. Należy wówczas rozważyć zastosowanie innego leku. U pacjentów, u których penicylina jest stosowana w celu zapobiegania nawrotom gorączki reumatycznej, przed planowanym zabiegiem chirurgicznym (usunięcie migdałków podniebiennych, ekstrakcja zęba itp.) w ramach profilaktyki okołooperacyjnej należy podwoić dawkę. W okresie długotrwałego leczenia należy kontrolować morfologię krwi oraz czynność wątroby i nerek. Należy wziąć pod uwagę możliwość nadkażeń opornymi drobnoustrojami i grzybami w czasie długotrwałego stosowania. Podczas stosowania antybiotyków u chorych na mononukleozę zakaźną należy się liczyć ze zwiększonym prawdopodobieństwem wystąpienia wysypki na skórze. Utrzymująca się ciężka biegunka powinna nasunąć podejrzenie rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (wodniste stolce z krwią i śluzem; tępe, rozlane lub kolkowe bóle brzucha; gorączka i okresowe parcie na stolec). Stan ten może zagrażać życiu, dlatego należy natychmiast odstawić fenoksymetylopenicylinę i rozpocząć leczenie, uwzględniając wyniki badań bakteriologicznych (np. można podać doustnie wankomycynę w dawce 250 mg 4x/dobę). Przeciwwskazane jest stosowanie leków hamujących perystaltykę jelit. Fenoksymetylopenicyliny w postaci doustnej nie należy stosować jako leku wspomagającego w zapobieganiu zakażeniom związanym z wziernikowaniem esicy, porodem lub zabiegiem chirurgicznym w obrębie układu moczowo-płciowego lub dolnego odcinka przewodu pokarmowego. Fenoksymetylopenicyliny nie należy stosować w ostrej fazie następujących chorób: ciężkie postaci ropniaka, bakteremia, zapalenie osierdzia, zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych i zapalenie stawów. U pacjentów z ciężkimi chorobami, nudnościami, wymiotami, rozszerzeniem żołądka, achalazją lub nadmierną motoryką jelit występuje zmniejszone wchłanianie doustnie podanej fenoksymetylopenicyliny, która może nie osiągnąć leczniczego stężenia. Produkt leczniczy należy stosować ostrożnie u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek ze względu na zwiększone ryzyko encefalopatii. Może być konieczne zastosowanie mniejszej dawki niż zwykle zalecana. Lek zawiera sorbitol. Produktu leczniczego nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Lek zawiera metylu parahydroksybeznoesan i propylu parahydroksybenzoesan, co może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego). Lek słodzony jest sztucznymi słodzikami. Dotychczas nie ustalono wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Działania niepożądane

Wprawdzie działania niepożądane penicyliny po podaniu doustnym notowano znacznie rzadziej niż po podaniu pozajelitowym, należy pamiętać, że po doustnym podaniu penicyliny mogą wystąpić wszystkie rodzaje reakcji nadwrażliwości, w tym prowadząca do zgonu anafilaksja. Najczęściej występującymi reakcjami na penicyliny podawane doustnie są nudności, wymioty, dolegliwości w okolicy nadbrzusza i biegunka. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości (również ciężkie), tj. wykwity skórne (od wysypki grudkowo-plamistej do złuszczającego zapalenia skóry), pokrzywka, gorączka, dreszcze, ból stawów, obrzęk, obrzęk krtani, obrzęk naczynioruchowy, reakcje przypominające chorobę posurowiczą, skrajne wyczerpanie. Notowano również wstrząs anafilaktyczny z zapaścią, reakcje rzekomoanafilaktyczne (astma oskrzelowa, plamica, objawy żołądkowo-jelitowe). Reakcje powyższe występują jednak rzadziej i mają lżejszy przebieg niż podczas parenteralnego podawania penicyliny. U pacjentów, u których występują choroby grzybicze, reakcja uczuleniowa może być wywołana alergią na podobne do penicyliny produkty metabolizmu grzybów skórnych. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, biegunka, wymioty, uczucie pełności w żołądku. Jeżeli w okresie stosowania leku wystąpi biegunka, należy podejrzewać rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy; (bardzo rzadko) zapalenie jelita grubego związane ze stosowaniem antybiotyku, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego, głównie wywołane przez Clostridium difficile. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka; (rzadko) czarny włochaty język. Notowano również rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry. Podczas długotrwałego stosowania obserwowano parestezje. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) eozynofilia, dodatni bezpośredni test Coombsa, niedokrwistość hemolityczna, leukopenia, trombocytopenia i agranulocytoza, neutropenia. Notowano zaburzenia krzepnięcia. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) neuropatia (jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach). Notowano objawy toksycznego działania na OUN, w tym drgawki (zwłaszcza po zastosowaniu dużych dawek lub podaniu fenoksymetylopenicyliny pacjentom z zaburzeniami czynności nerek). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) nefropatia (jeśli penicylina podawana jest pozajelitowo w dużych dawkach); (bardzo rzadko) śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zapalenie wątroby i żółtaczka cholestatyczna.

Ciąża i laktacja

Nie ma obecnie danych wskazujących, że fenoksymetylopenicylina podana w czasie ciąży może działać embriotoksycznie, teratogennie lub mutagennie. Należy jednak pamiętać, że fenoksymetylopenicylina przenika przez łożysko i może być wydzielana do mleka kobiecego. Produktu leczniczego nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią, chyba że zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Fenoksymetylopenicylina przenika do mleka kobiecego, stwarzając ryzyko zakażenia drożdżakowego oraz toksycznego działania na OUN dziecka, ze względu na niedojrzałość bariery krew-mózg. Istnieje teoretyczna możliwość rozwoju u dziecka nadwrażliwości typu późnego.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania w dużym stopniu pokrywają się z działaniami niepożądanymi. Mogą wystąpić zaburzenia żołądkowo-jelitowe oraz zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej. Znaczne przedawkowanie fenoksymetylopenicyliny może spowodować nudności, wymioty, ból brzucha, biegunkę, a w rzadkich przypadkach napady drgawek. Wystąpienie innych objawów może wskazywać na reakcję alergiczną. Przedawkowanie może spowodować hiperkaliemię, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Brak specyficznej odtrutki. Zalecane jest leczenie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Podanie węgla aktywnego ze środkiem przeczyszczającym (tj. sorbitol) może przyspieszyć eliminację leku. Można zastosować hemodializę i płukanie żołądka. Należy zwrócić szczególną uwagę na równowagę wodną i elektrolitową.

ICD-10