Upsarin C

Wskazania

Leczenie objawowe grypy, przeziębienia. Stany gorączkowe. Bóle różnego pochodzenia (bóle głowy, stawów mięśni, zębów, nerwobóle).

Dawkowanie

Lek jest zalecany dla dorosłych i dzieci w wieku powyżej 12 lat. Dorośli: 1-2 tabl. jednorazowo. W razie konieczności dawkę można powtarzać co 4-8 h. Maks. dawka dobowa dla dorosłych wynosi 3 g ASA i 1 g kwasu askorbowego. Nie należy stosować dawki większej niż 5 tabl./dobę, ze względu na zawartość wit. C. Osoby w podeszłym wieku: 1-2 tabl. jednorazowo. Maks. dawka dobowa dla osób w podeszłym wieku wynosi 2 g ASA i 1 g kwasu askorbowego. Nie należy stosować dawki większej niż 5 tabl./dobę. Dzieci 12-15 lat: 1 tabl. jednorazowo. W razie konieczności dawkę można powtórzyć co 4-8 h. Maks. dawka dobowa ASA wynosi 50 mg/kg mc. Nie należy stosować dawki większej niż 5 tabl./dobę. Częstość stosowania preparatu: regularne podawanie preparatu pozwoli uniknąć wahań w natężeniu bólu i gorączki. Przerwy między kolejnymi dawkami powinny wynosić co najmniej 4 h. Ze względu na zawartość wit. C nie zaleca się zażywania leku wieczorem. Jeśli pomimo przyjmowania preparatu dolegliwości bólowe utrzymują się ponad 5 dni lub gorączka ponad 3 dni należy zasięgnąć porady lekarza.

Uwagi

Preparat jest podawany doustnie. Tabl. należy rozpuścić w szklance wody, mleka lub soku owocowego i natychmiast po rozpuszczeniu wypić. Przyjmować po posiłkach.

Działanie

Kwas acetylosalicylowy - należy do grupy NLPZ. Jako ester kwasu salicylowego jest substancją o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Opisany mechanizm działania obejmuje hamowanie cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a co za tym idzie hamowanie syntezy prostanoidów: prostaglandyny E₂ (PGE₂), prostaglandyny I₂ (PGI₂) oraz tromboksanu A₂. ASA hamuje agregację płytek krwi. Nieodwracalne hamowanie cyklooksygenazy jest szczególnie wyraźne w trombocytach, ponieważ nie mogą one ponownie zsyntetyzować tego enzymu. Przypuszczalnie ASA wywiera również inne działania hamujące na płytki krwi. Kwas askorbowy - bierze udział w syntezie kolagenu i substancji międzykomórkowej oraz w procesach oksydoredukcyjnych. Kwas askorbowy uczestniczy w wielu procesach metabolicznych takich, jak: metabolizm fenyloalaniny, tyrozyny, kwasu foliowego, noradrenaliny, histaminy, żelaza, a także w przemianie enzymatycznej niektórych leków, węglowodanów, syntezie lipidów, białek i karnityny, w procesach immunologicznych, hydroksylacji serotoniny, ochronie ciągłości naczyń krwionośnych. Ułatwia wchłanianie żelaza. Stosowanie kwasu askorbowego jest korzystne w przebiegu chorób przeziębieniowych, podczas których występuje zwiększone zapotrzebowanie na witaminę C.

Skład

330 mg kwas acetylosalicylowy, 200 mg kwas askorbowy.

Interakcje

Dotyczące ASA. Metotreksat: w dawce mniejszej niż 15 mg/tydzień - zwiększa się toksyczny wpływ metotreksatu na szpik kostny (leki przeciwzapalne powodują zmniejszenie klirensu nerkowego metotreksatu, a ASA wypiera metotreksat z połączeń z białkami osocza). W czasie pierwszych tyg. leczenia, należy raz w tyg. kontrolować morfologię krwi. W przypadkach nieznacznego pogorszenia czynności nerek jak również u osób w podeszłym wieku, zaleca się stosowanie intensywnego nadzoru. Doustne leki przeciwzakrzepowe i heparyna: zwiększenie ryzyka wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków ze względu na wypieranie leków przeciwzakrzepowych z połączeń z białkami osocza oraz zwiększenie właściwości antyagregacyjnych ASA. Leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregacie, np.: tyklopidyna - zwiększenie ryzyka wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków oraz uszkodzenia błony śluzowej żołądka przez salicylany. Należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi. Doustne leki przeciwcukrzycowe (szczególnie z grupy sulfonylomocznika) oraz insulina ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, ASA nasila działanie leków przeciwcukrzycowych. Należy kontrolować stężenie glukozy w osoczu. Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne: zwiększenie ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego i wystąpienia choroby wrzodowej oraz uszkodzenia nerek. Leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego (np. probenecyd) - osłabienie działania leków przeciwdnawych ze względu na konkurencję w procesie eliminacji kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe. Glikokortykosteroidy podawane ogólnie z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona - w czasie leczenia głikokortykosteroidami następuje zmniejszenie stężenia salicylanów we krwi. Po odstawieniu glikokortykosteroidów istnieje ryzyko przedawkowania salicylanów i zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego. Interferon a - salicylany mogą hamować działanie interferonu, należy stosować leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, które nie są pochodnymi salicylanów. Pentoksyfilina - zwiększone ryzyko krwawienia. Należy kontrolować parametry krzepnięcia krwi. Leki moczopędne - stosowane z ASA w dawce 3 g/dobę i większych - osłabienie działania moczopędnego przez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zwiększenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszeniem syntezy prostaglandyn w nerkach. Kwas acetylosalicylowy może nasilać ototoksyczność furosemidu. Inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) - podczas jednoczesnego stosowania z ASA w dawkach 3 g/dobę i większych - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne. Kwas walproinowy - ASA zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza. Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne ASA ze względu na synergiczne działanie antyagregacyjne obu leków. Alkohol - ryzyko owrzodzeń i krwawień z przewodu pokarmowego podczas jednoczesnego stosowania z ASA. Digoksyna - zwiększenie stężenia w osoczu podczas jednoczesnego stosowania ASA. Dotyczące witaminy C. Kwas askorbowy stosowany w dużych dawkach może być przyczyną fałszywych wyników niektórych badań laboratoryjnych wykonywanych metodami oksydoredukcyjnymi (oznaczenie stężenia glukozy i kreatyniny). Kwas askorbowy zwiększa wchłanianie glinu z preparatów go zawierających, zwiększa wchłanianie żelaza, zmniejsza natomiast wchłanianie wit. B12 (od 25 do 80%).

Przeciwwskazania

Lek jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: czynna choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Skazy krwotoczne i zaburzenia krzepnięcia krwi. Ostatni trymestr ciąży, okres okołoporodowy. Dna moczanowa. Czynne krwawienie: do jamy ciała, do OUN, krwawienie maciczne, krwawienia z ran, w tym pooperacyjnych. Kamica nerkowa. U pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanych podawaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Nadwrażliwość na salicylany i inne NLPZ lub na którakolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat w przebiegu chorób gorączkowych, szczególnie grypy lub ospy wietrznej ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye'a. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem stosowanym w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Ciężka niewydolność serca.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Stosować ostrożnie: w I i II trymestrze ciąży, w przypadku choroby wrzodowej lub krwawień z przewodu pokarmowego w wywiadzie, w niewydolności nerek lub wątroby, ASA może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy oskrzelowej lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową lub katar sienny z polipami błony śluzowej nosa, przewlekłe choroby układu oddechowego. Ostrzeżenie dotyczy także pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. Podczas obfitych menstruacji, przed i po zabiegach chirurgicznych (nawet takich jak ekstrakcja zęba), ponieważ ASA może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia (ze względu na działanie antyagregacyjne, które może trwać kilka dni), u pacjentek stosujących wkładki wewnątrzmaciczne, u pacjentów pozostających na diecie ubogosodowej ze względu na zawartość 485 mg sodu w 1 tabl. musującej, podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych, u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ASA, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zwiększonym wydalaniem kwasu moczowego preparat może wywołać napad dny moczanowej. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Wpływ na układ krążenia i naczynia mózgowe: z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwałe w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Dostępne dane są niewystarczające, aby wykluczyć takie ryzyko w przypadku przyjmowania kwasu acetylosalicylowego w dawkach dobowych w zakresie podanym w (patrz dawkowanie i sposób podania). Nie wpływa na zdolność kierowania pojazdami i obsługę urządzeń mechanicznych.

Działania niepożądane

Zaburzenia układu nerwowego: szumy uszne, uczucie pogorszenia słuchu, zawroty głowy, które są zwykle objawem przedawkowania. Zaburzenia żołądka i jelit: ból brzucha, zgaga, nudności, wymioty (przy przedawkowaniu), choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja, krwawienie z przewodu pokarmowego -jawne (fusowate wymioty i smoliste stolce) lub utajone, powodujące niedokrwistość z niedoboru żelaza. Im większa dawka, tym częściej występują wyżej wymienione działania niepożądane. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: W rzadkich przypadkach opisano zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz). Zwiększone ryzyko krwawień, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia. Lek może spowodować ryzyko krwotoku u pacjenta, który ma być poddany operacji. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: w rzadkich przypadkach po długotrwałym stosowaniu dużych dawek ASA odnotowano martwicę brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek. Zaburzenia układu immunologicznego: nadwrażliwość: obrzęk Quinckego, odczyny skórne, pokrzywka, astma oskrzelowa, reakcje anafilaktyczne. Długotrwałe przyjmowanie preparatów zawierających ASA może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Inne: duże dawki kwasu askorbowego (powyżej 1 g/dobę) mogą spowodować powstawanie kamieni szczawianowych i moczanowych oraz zwiększać hemolizę u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, powodując przewlekłą hemolizę. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano występowanie obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwałe w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar).

Ciąża i laktacja

ASA może być stosowany w I i II trymestrze ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści wynikających z leczenia. W III trymestrze ciąży ASA, może powodować przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego u płodu. Ponadto może przedłużać czas trwania ciąży, hamować czynności skurczowe i powodować komplikacje podczas porodu. Zarówno u matki, jak i dziecka zaobserwowano zwiększoną skłonność do krwawień. Dlatego w III trymestrze ciąży stosowanie preparatu jest bezwzględnie przeciwwskazane. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Przedawkowanie

Objawy przedawkowania mogą wystąpić w ciągu 24 h po zażyciu ASA. Objawy przedawkowania to: bóle i zawroty głowy, szumy uszne, zaburzenia słuchu, dezorientacja, nadmierne pocenie, nudności, wymioty, niekontrolowane drżenie rak, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, bóle brzucha, biegunka. W przypadku ciężkiego zatrucia mogą wystąpić hiperwentylacja, gorączka, zaburzenia świadomości, kwasica ketonowa, zasadowica oddechowa, kwasica metaboliczna, wstrząs sercowo-naczyniowy, niewydolność oddechowa, ciężka hipoglikemia, krew w moczu, pobudzenie ruchowe, drgawki, śpiączka. Sposób postępowania po przedawkowaniu zależy od stopnia, stadium i objawów klinicznych zatrucia: natychmiastowe przewiezienie do szpitala, płukanie żołądka lub wywołanie wymiotów, podanie węgla aktywowanego, kontrola równowagi kwasowo-zasadowej (niezbędna jest kontrola następujących parametrów krwi: pH, pC0₂, stężenia wodorowęglanów, stężenia potasu), w razie potrzeby nawodnienie i wyrównanie zaburzeń równowagi elektrolitowej, jeśli zachowana jest prawidłowa czynność nerek, można zastosować diurezę alkaliczną lub forsowaną diurezę alkaliczną, leczenie objawowe, w przypadku ciężkiego zatrucia można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową.

ICD-10