Rolicyn®

Roksytromycynę stosuje się w leczeniu zakażeń bakteryjnych wywołanych przez wrażliwe na nią drobnoustroje.

Zakażenia górnych dróg oddechowych:

• zapalenie migdałków,
• zapalenie gardła,
• zapalenie błony śluzowej nosa i gardła,
• zapalenie zatok obocznych nosa wywołane przez Streptococcus pneumoniae, paciorkowce grupy A, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae.

Zapalenie ucha środkowego, najczęściej wywołane przez Haemophilus influenzae i Streptococcus pneumoniae oraz Moraxella catarrhalis i Staphylococcus epidermidis.

Zakażenia dolnych dróg oddechowych:

• zapalenie płuc,
• zapalenie oskrzeli,
• ropnie płuc i rozstrzenie oskrzeli wywołane przez Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Chlamydia psittaci.

Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes.

Nierzeżączkowe zakażenia narządów rodnych wywołane przez Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum.

Uwaga! Przed rozpoczęciem leczenia roksytromycyną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie.

Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju.

Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku.

Roksytromycynę należy podawać zgodnie z oficjalnymi zaleceniami lokalnymi, dotyczącymi właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Dorośli i dzieci o mc. powyżej 40 kg: zwykle stosuje się dawkę 150 mg 2x/ dobę (co 12 h) lub 300 mg raz/dobę.

Dzieci o mc. 12-40 kg: zwykle stosuje się dawkę 2,5 do 4 mg/kg mc. 2x/dobę. U dzieci o mc. 12-23 kg - 50 mg 2x/ dobę (co 12 h). U dzieci o mc. 24-40 kg - 100 mg 2x/dobę (co 12 h).

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma konieczności zmiany dawkowania leku u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością wątroby i nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (np. marskością wątroby z żółtaczką i/lub wodobrzuszem) nie zaleca się stosowania roksytromycyny. Jeśli jednak zastosowanie leku jest konieczne, należy zmniejszyć dawkę leku o połowę i regularnie kontrolować czynność wątroby. Parametry czynności wątroby należy kontrolować również u osób z zaburzoną czynnością wątroby oraz u tych, u których niewydolność wątroby wystąpiła podczas stosowania roksytromycyny w przeszłości. Jeśli w czasie stosowania roksytromycyny parametry czynności wątroby pogorszą się, należy rozważyć odstawienie leku.

Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek nie ma konieczności zmniejszania dawki leku, ponieważ zaledwie około 10% przyjętej doustnie dawki roksytromycyny wydalane jest przez nerki. Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 2 dni po ustąpieniu objawów chorobowych. Zwykle trwa 5-10 dni w zależności od wrażliwości drobnoustroju wywołującego zakażenie, jego lokalizacji i reakcji pacjenta na antybiotyk. Zakażenia wywołane przez Streptococcus spp., zakażenia cewki moczowej oraz zakażenia szyjki macicy z reguły należy leczyć przez 10 dni.

Lek należy przyjmować 30 minut przed posiłkiem. Tabl. należy połknąć w całości i popić dostateczną ilością wody.

Roksytromycyna jest półsyntetycznym antybiotykiem makrolidowym, pochodną erytromycyny. Przeciwbakteryjny mechanizm działania roksytromycyny polega na hamowaniu biosyntezy białek wrażliwych drobnoustrojów na poziomie podjednostki 50S rybosomu.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg, 100 mg lub 150 mg roksytromycyny.

Leki, z którymi nie należy stosować roksytromycyny. Alkaloidy sporyszu zwężające naczynia krwionośne. Niektóre antybiotyki makrolidowe mogą wchodzić w interakcje z terfenadyną, powodując zwiększenie stężenia terfenadyny w surowicy i w konsekwencji ciężkie komorowe zaburzenia rytmu serca, zwłaszcza zaburzenia typu torsade de pointes. Podobnych reakcji nie obserwowano w przypadku roksytromycyny, a badania prowadzone u ograniczonej liczby zdrowych ochotników wykazały brak podobnych interakcji lub istotnych zmian w zapisie EKG, jednak skojarzona terapia roksytromycyną i terfenadyną nie jest zalecana. Astemizol, cyzapryd, pimozyd: metabolizowane przez izoenzym wątrobowy CYP3A powodowały wydłużenie odstępu QT i/lub arytmie (głównie zaburzenia typu torsade de pointes). Jest to wynikiem zwiększenia stężenia tych substancji w surowicy, spowodowanego interakcjami z istotnymi inhibitorami izoenzymu CYP3A, w tym także z niektórymi antybiotykami makrolidowymi. Roksytromycyna nie ma wcale lub ma jedynie ograniczoną zdolność wiązania CYP3A i hamowania metabolizmu innych leków przetwarzanych przez ten izoenzym. Z tego względu nie można z całą pewnością potwierdzić ani wykluczyć ewentualnych klinicznych interakcji pomiędzy roksytromycyną i wymienionymi wyżej lekami; dlatego też jednoczesne podawanie roksytromycyny i tych leków nie jest wskazane.

Interakcje, które należy brać pod uwagę podczas stosowania roksytromycyny. Leki przeciwzakrzepowe: w badaniach z udziałem ochotników nie obserwowano interakcji z warfaryną; jednak u pacjentów leczonych roksytromycyną i antagonistami wit. K odnotowano przypadki wydłużenia czasu protrombinowego lub wzrostu wartości INR, co mogło być spowodowane samym zakażeniem. Podczas skojarzonej terapii roksytromycyną i antagonistami wit. K zaleca się monitorowanie wartości INR. Badanie in vitro wykazało, że roksytromycyna może zastępować związany z białkami dyzopiramid; takie działanie roksytromycyny in vivo może spowodować wzrost stężenia wolnego dyzopiramidu w surowicy. Z tego względu należy monitorować zapis EKG i, w miarę możliwości, stężenia dyzopiramidu w surowicy. Digoksyna i inne glikozydy nasercowe: w badaniu z udziałem zdrowych ochotników stwierdzono, że roksytromycyna może zwiększać wchłanianie digoksyny. Działanie to, częste w przypadku innych antybiotyków makrolidowych, może bardzo rzadko prowadzić do nasilenia działań niepożądanych glikozydów nasercowych. Mogą wówczas wystąpić takie objawy, jak nudności, wymioty, biegunka, bóle lub zawroty głowy, a także zaburzenia przewodzenia sercowego i/lub zaburzenia rytmu serca. Dlatego u pacjentów przyjmujących jednocześnie roksytromycynę i digoksynę lub inny glikozyd nasercowy należy monitorować czynność elektryczną serca oraz, w miarę możliwości, stężenie glikozydów nasercowych w surowicy krwi. Takie postępowanie jest konieczne w przypadku wystąpienia objawów świadczących o przedawkowaniu glikozydów nasercowych. Roksytromycyna, może zwiększać pole pod krzywą oraz wydłużać T_0,5 midazolamu; dlatego działanie midazolamu może być nasilone i trwać dłużej u osób leczonych roksytromycyną. Brak ostatecznych dowodów potwierdzających występowanie interakcji pomiędzy roksytromycyną i triazolamem. Obserwowano zwiększenie stężenia teofiliny w osoczu i nasilenie jej działań niepożądanych, jednak nie ma zwykle konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Obserwowano zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu, jednak zwykle nie ma konieczności modyfikacji dawkowania roksytromycyny. Roksytromycynę, podobnie jak inne makrolidy, należy stosować ostrożnie u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III. Brak klinicznie istotnych interakcji pomiędzy roksytromycyną a karbamazepiną, ranitydyną, wodorotlenkiem glinu lub magnezu oraz doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi estrogeny i progestageny.

• Nadwrażliwość na roksytromycynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu powodujących skurcz naczyń krwionośnych.
• Jednoczesne stosowanie takich leków, jak astemizol, cyzapryd, pimozyd, terfenadyna, ze względu na możliwość wystąpienia arytmii komorowych.

Przed podaniem roksytromycyny należy zebrać dokładny wywiad dotyczący występowania u pacjenta w przeszłości reakcji nadwrażliwości na roksytromycynę lub inne makrolidy oraz upewnić się, że pacjent nie przyjmuje alkaloidów sporyszu. Podczas jednoczesnego podawania antybiotyków makrolidowych i alkaloidów sporyszu kurczących naczynia krwionośne, donoszono o przypadkach silnego zwężenia naczyń (zatruciu sporyszem), w następstwie którego może wystąpić martwica kończyn. Należy zachować szczególną ostrożność stosując roksytromycynę u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność, jeśli u pacjenta wystąpi biegunka w okresie stosowania leku. Może być ona objawem rzekomobłoniastego zapalenia jelit, wywołanego przez toksyny nadmiernie namnożonej w jelitach bakterii Clostridium difficile. Zapalenie może mieć przebieg lekki lub ciężki. Lekkie zwykle ustępuje po odstawieniu leku. W cięższych przypadkach lekarz może zalecić przyjmowanie metronidazolu lub wankomycyny. Pacjent nie powinien przyjmować leków hamujących perystaltykę jelit ani innych działających zapierająco. Długotrwałe podawanie antybiotyków, w tym roksytromycyny, może być przyczyną nadmiernego rozwoju niewrażliwych bakterii lub grzybów. Jeśli podczas leczenia roksytromycyną pojawią się nowe zakażenia grzybicze lub bakteryjne, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie. W niektórych przypadkach makrolidy, w tym roksytromycyna, mogą powodować wydłużenie odstępu QT. Dlatego roksytromycynę należy stosować ostrożnie u pacjentów

• z wrodzonym lub potwierdzonym nabytym wydłużeniem odstępu QT,
• w sytuacjach sprzyjających wystąpieniu zaburzeń rytmu serca (np. niewyrównana hipokalemia lub hipomagnezemia, istotna klinicznie bradykardia),
• oraz u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne klasy IA i III.

Roksytromycyna, tak jak i inne makrolidy, może powodować nasilenie miastenii. Brak danych dotyczących wpływu roksytromycyny na sprawność psychofizyczną. Jeśli jednak pojawią się działania niepożądane zmniejszające zdolność koncentracji (np. ból, zawroty głowy), nie zaleca się prowadzenia pojazdów mechanicznych ani obsługiwania maszyn.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: zakażenia bakteryjne lub grzybicze (kandydozy).

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: eozynofilia.

Reakcje nadwrażliwości.

Zaburzenia układu immunologicznego:

• obrzęk naczynioruchowy
• rekacje anafilaktyczne

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• rumień wielopostaciowy
• wysypka
• pokrzywka
• plamica

Jeśli u pacjenta wystąpi którakolwiek z wyżej wymienionych reakcji uczuleniowych, należy natychmiast odstawić lek.

Zaburzenia psychiczne: omamy.

Zaburzenia układu nerwowego:

• zawroty głowy
• bóle głowy
• parestezje
• uczucie osłabienia

Tak jak w przypadku innych antybiotyków makrolidowych, donoszono o występowaniu zaburzeń smaku (w tym brak smaku) i (lub) powonienia (w tym brak węchu).

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: skurcz oskrzeli.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• nudności
• wymioty
• bóle w nadbrzuszu (niestrawność)
• biegunka (czasami krwawa)

W pojedynczych przypadkach obserwowano objawy zapalenia trzustki - większość z tych pacjentów otrzymywała także inne leki, które mogły spowodować zapalenie trzustki, jako działanie niepożądane.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: cholestatyczne lub, rzadziej, ostre zapalenie wątroby (czasami z żółtaczką).

Badania diagnostyczne: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych:

• AspAT
• AlAT i/lub fosfatazy alkalicznej

Z uwagi na brak badań dotyczących stosowania roksytromycyny u kobiet w ciąży, może ona być stosowana podczas ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Brak doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania roksytromycyny u kobiet karmiących piersią. Niewielkie ilości roksytromycyny przenikają do mleka kobiet karmiących. Jeśli pacjentka karmi piersią, powinna na czas leczenia roksytromycyną odstawić niemowlę od piersi. Badania przeprowadzone na kilku gatunkach zwierząt nie wykazały teratogennego lub toksycznego wpływu roksytromycyny na płód po zastosowaniu dawek do 200 mg/kg mc./dobę lub 40-krotnie wyższych od dawek stosowanych terapeutycznie u ludzi.

Przedawkowanie roksytromycyny może powodować zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka) oraz inne nasilone objawy niepożądane, takie jak ból i zawroty głowy. W przypadku przedawkowania należy podjąć następujące działania: płukanie żołądka, podawanie węgla aktywowanego i leczenie objawowe. Nie istnieje swoiste antidotum.