Tarsime

Produkt leczniczy jest wskazany w leczeniu wymienionych poniżej zakażeń u dorosłych i dzieci w wieku od 3 m-cy.

• Ostre paciorkowcowe zapalenie gardła i migdałków.
• Bakteryjne zapalenie zatok przynosowych.
• Ostre zapalenie ucha środkowego.
• Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli.
• Zapalenie pęcherza moczowego.
• Odmiedniczkowe zapalenie nerek.
• Niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich.
• Leczenie wczesnej postaci choroby z Lyme (boreliozy).

Należy wziąć pod uwagę oficjalne zalecenia dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Zwykle leczenie trwa 7 dni (może trwać 5-10 dni).

Dorośli i dzieci (>40 kg).

• Ostre zapalenie migdałków, ostre zapalenie zatok przynosowych: 250 mg 2x/dobę.
• Ostre zapalenie ucha środkowego: 500 mg 2x/dobę.
• Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 500 mg 2x/dobę.
• Zapalenie pęcherza moczowego: 250 mg 2x/dobę.
• Odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg 2x/dobę.
• Niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250 mg 2x/dobę.
• Choroba z Lyme: 500 mg 2x/dobę przez 14 dni (w przedziale od 10-21 dni).

Dzieci (<40 kg).

• Ostre zapalenie migdałków, ostre zapalenie zatok przynosowych: 10 mg/kg mc. 2x/dobę, maks. 125 mg 2x/dobę.
• Zapalenie ucha środkowego lub, jeśli właściwe, cięższe zakażenia u dzieci w wieku od 2 lat: 15 mg/kg mc. 2x/dobę, maks. 250 mg 2x/dobę.
• Zapalenie pęcherza moczowego: 15 mg/kg mc. 2x/dobę, maks. 250 mg 2x/dobę.
• Odmiedniczkowe zapalenie nerek: 15 mg/kg mc. 2x/dobę, maks. 250 mg 2x/dobę.
• Niepowikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 15 mg/kg mc. 2x/dobę, maks. 250 mg 2x/dobę.
• Choroba z Lyme: 15 mg/kg mc. 2x/dobę, maks. 250 mg 2x/dobę przez 14 dni (10-21 dni).

Nie ma doświadczeń z podawaniem leku dzieciom w wieku poniżej 3 m-cy.

Zaburzenia czynności nerek.

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności aksetylu cefuroksymu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki.

U pacjentów ze znacznymi zaburzeniami czynności nerek zalecane jest zmniejszenie dawki cefuroksymu, aby zrównoważyć jego wolniejsze wydalanie.

Cefuroksym jest skutecznie usuwany podczas dializy.

Zalecane dawki produktu leczniczego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

• Cl_Cr ≥30ml/min/1,73 m²: T_0,5 1,4-2,4 h - zmiana dawkowania nie jest konieczna (typowa dawka 125-500 mg podawana 2x/dobę).
• Cl_Cr 10-29 ml/min/1,73 m²: T_0,5 4,6 h - typowa dawka podawana co 24 h.
• Cl_Cr <10 ml/min/1,73 m²: T_0,5 16,8 h - typowa dawka podawana co 48 h.
• Pacjenci hemodializowani: T_0,5 2-4 h - kolejną dawkę należy podawać na zakończenie każdej dializy.

Zaburzenia czynności wątroby.

Brak danych dotyczących pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Cefuroksym jest wydalany głównie przez nerki, dlatego uważa się, że występowanie zaburzeń czynności wątroby nie ma wpływu na farmakokinetykę cefuroksymu.

Produkt leczniczy w postaci tabl. należy przyjmować po posiłku, w celu zapewnienia optymalnego wchłaniania. Tabl. powl. nie należy rozdrabniać i dlatego nie są odpowiednie do stosowania u pacjentów, którzy nie mogą połykać tabl. U dzieci, które nie mogą połykać tabl. można zastosować produkt w postaci zawiesiny doustnej.

Aksetyl cefuroksymu jest hydrolizowany przez enzymy - esterazy, do aktywnego antybiotyku, cefuroksymu. Cefuroksym hamuje syntezę bakteryjnych ścian komórkowych w następstwie połączenia się z białkami wiążącymi penicyliny (ang. PBP). Następuje przerwanie procesu biosyntezy ściany komórkowej (peptydoglikanu), co prowadzi do lizy komórki bakteryjnej i do jej obumarcia.

1 tabl. zawiera 250 mg lub 500 mg cefuroksymu w postaci cefuroksymu aksetylu.

Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego mogą zmniejszać biodostępność aksetylu cefuroksymu w porównaniu z biodostępnością na czczo i mogą prowadzić do zniesienia efektu zwiększonego wchłaniania leku podanego po posiłku.

Aksetyl cefuroksymu może wpływać na florę jelitową, prowadząc do zmniejszenia wchłaniania estrogenów i do zmniejszenia skuteczności złożonych doustnych środków antykoncepcyjnych.

Cefuroksym jest wydalany w procesie przesączania kłębuszkowego i wydzielania cewkowego.

Jednoczesne zastosowanie probenecydu w znacznym stopniu zwiększa stężenie maksymalne, pole pod krzywą stężenia w surowicy w czasie oraz okres półtrwania cefuroksymu w fazie eliminacji.

Jednoczesne stosowanie z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi może powodować zwiększenie międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (ang. INR).

• Nadwrażliwość na cefuroksym lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Stwierdzona wcześniej nadwrażliwość na antybiotyki cefalosporynowe.
• Ciężka nadwrażliwość (np. reakcja anafilaktyczna) na jakikolwiek inny antybiotyk β-laktamowy (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy) w wywiadzie.

Antybiotyk należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów, u których występowała reakcja alergiczna na penicyliny lub inne antybiotyki β-laktamowe, ponieważ występuje ryzyko wrażliwości krzyżowej.

Podobnie jak w przypadku wszystkich antybiotyków β-laktamowych, notowano występowanie ciężkich reakcji uczuleniowych, sporadycznie kończących się zgonem.

W razie wystąpienia ciężkiej reakcji nadwrażliwości, należy bezzwłocznie przerwać leczenie cefuroksymem i podjąć odpowiednie działania ratunkowe.

Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy u pacjenta nie występowały w przeszłości ciężkie reakcje alergiczne na cefuroksym, inne cefalosporyny lub jakikolwiek inny antybiotyk β- laktamowy.

Należy zachować ostrożność, jeśli cefuroksym podaje się pacjentowi, u którego wcześniej występowała lekka lub umiarkowana nadwrażliwość na inne antybiotyki β-laktamowe.

Podczas stosowania aksetylu cefuroksymu w leczeniu choroby z Lyme (boreliozy) może wystąpić reakcja Jarischa-Herxheimera. Wynika ona z działania cefuroksymu na komórki bakterii Borrelia burgdorferi, wywołującej chorobę z Lyme.

Należy uświadomić pacjentowi, że jest to częsta i zazwyczaj ustępująca samoistnie konsekwencja stosowania antybiotyku w chorobie z Lyme.

Podobnie jak w przypadku leczenia innymi antybiotykami, stosowanie aksetylu cefuroksymu może powodować nadmierny wzrost Candida.

Przedłużone stosowanie może również powodować nadmierny wzrost drobnoustrojów niewrażliwych (np. Enterococcus i Clostridium difficile), na skutek czego może być konieczne przerwanie leczenia.

W związku ze stosowaniem niemal każdego z leków przeciwbakteryjnych notowano występowanie rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego, związanego ze stosowaniem leków przeciwbakteryjnych. Może ono mieć przebieg od postaci lekkiej do zagrażającej życiu.

To rozpoznanie należy wziąć pod uwagę u pacjentów z biegunką, która wystąpiła podczas lub po zakończeniu stosowania cefuroksymu.

Należy rozważyć przerwanie leczenia cefuroksymem oraz zastosowanie leczenia właściwego przeciwko Clostridium difficile.

Nie należy podawać leków hamujących perystaltykę.

Wystąpienie dodatniego wyniku testu Coombs’a, związanego ze stosowaniem cefuroksymu, może zaburzać wyniki prób krzyżowych.

Mogą występować fałszywie ujemne wyniki testu z cyjanożelazianami, dlatego do oznaczania stężenia glukozy we krwi lub surowicy u pacjentów leczonych aksetylem cefuroksymu zaleca się stosowanie metod z użyciem oksydazy glukozowej lub z heksokinazy.

Nie przeprowadzono badań nad wpływem na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Ponieważ jednak produkt może powodować zawroty głowy, należy poinformować pacjenta o konieczności zachowania ostrożności podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są: nadmierny wzrost Candida, eozynofilia, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Kategorie częstości przypisane do poniższych działań niepożądanych są przybliżone, ponieważ dla większości tych działań nie były dostępne odpowiednie dane (np. z badań kontrolowanych placebo) do wyliczenia częstości występowania. Ponadto częstość działań niepożądanych związanych ze stosowaniem aksetylu cefuroksymu może zmieniać się w zależności od wskazania do stosowania.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze:

• (często) nadmierny wzrost Candida
• (nieznana) nadmierny wzrost Clostridium difficile

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

• (często) eozynofilia
• (niezbyt często) dodatni odczyn Coombs’a, małopłytkowość, leukopenia (czasami nasilona)
• (nieznana) niedokrwistość hemolityczna

Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) gorączka polekowa, zespół choroby posurowiczej, anafilaksja, reakcja Jarischa-Herxheimera.

Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (często) biegunka, nudności, ból brzucha
• (niezbyt często) wymioty
• (nieznana) rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:

• (często) przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
• (nieznana) żółtaczka (głównie zastoinowa), zapalenie wątroby

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej:

• (niezbyt często) wysypki skórne
• (nieznana) pokrzywka, świąd, rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (patrz Zaburzenia układu immunologicznego), obrzęk naczynioruchowy

Cefalosporyny, jako grupa leków, wykazują skłonność do przylegania do powierzchni błon komórkowych krwinek czerwonych i reagowania z przeciwciałami skierowanymi przeciwko lekowi, powodując wystąpienie dodatniego odczynu Coombs’a (który może zaburzać próbę krzyżową krwi) i powodować bardzo rzadko niedokrwistość hemolityczną. Zaobserwowano zazwyczaj odwracalne, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w osoczu. Profil bezpieczeństwa dla aksetylu cefuroksymu u dzieci jest zgodny z profilem u dorosłych.

Dane o stosowaniu cefuroksymu u kobiet ciężarnych są ograniczone. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka lub płodu, poród czy rozwój noworodka.

Preparat można przepisać kobiecie ciężarnej jedynie wtedy, gdy spodziewane korzyści przeważają ryzyko.

Cefuroksym jest wydzielany w niewielkich ilościach w pokarmie kobiecym.

Nie jest spodziewane wystąpienie działań niepożądanych podczas stosowania dawek terapeutycznych, jednak nie można wykluczyć ryzyka biegunki i zakażenia grzybiczego błon śluzowych. W związku z tym może być konieczne przerwanie karmienia piersią.

Należy wziąć pod uwagę możliwość uwrażliwienia.

Należy stosować cefuroksym podczas karmienia piersią jedynie po dokonaniu oceny stosunku korzyści do ryzyka przez lekarza prowadzącego.

Brak danych na temat wpływu aksetylu cefuroksymu na płodność u ludzi. Badania nad rozrodczością u zwierząt wykazały brak wpływu na płodność.

Przedawkowanie może prowadzić do następstw neurologicznych, w tym do encefalopatii, drgawek i śpiączki. Objawy przedawkowania mogą wystąpić, jeśli dawki nie są odpowiednio zmniejszone u pacjentów z niewydolnością nerek. Stężenie cefuroksymu w surowicy można zmniejszyć stosując hemodializę i dializę otrzewnową.