Perfalgan®

Krótkotrwałe leczenie bólu o umiarkowanym nasileniu (zwłaszcza w okresie pooperacyjnym) oraz krótkotrwałe leczenie hipertermii, jeżeli podanie leku drogą dożylną znajduje uzasadnienie kliniczne w postaci nagłej potrzeby zwalczania bólu lub gorączki, albo w przypadku, gdy podanie leku inną drogą nie jest możliwe.

Dożylnie.

Fiolka o objętości 100 ml jest przeznaczona wyłącznie do stosowania u dorosłych, młodzieży i dzieci o mc. powyżej 33 kg.

Fiolka o objętości 50 ml jest przeznaczona wyłącznie do stosowania u dzieci o mc. 10-33 kg.

• Młodzież i dorośli o mc. powyżej 50 kg: dawka jednorazowa wynosi 1 g (1 fiolka 100 ml) nie częściej niż 4x/dobę. Minimalny odstęp pomiędzy dawkami wynosi 4 h. Maks. dawka dobowa wynosi 4 g.
• Dzieci o mc. powyżej 33 kg, młodzież i dorośli o mc. poniżej 50 kg: dawka jednorazowa wynosi 15 mg/kg mc. (1,5 ml/kg mc.) nie częściej niż 4x/dobę. Minimalny odstęp pomiędzy dawkami wynosi 4 h. Maks. dawka dobowa wynosi 60 mg/kg mc. (nie należy przekraczać 3 g).
• Dzieci o mc. 10-33 kg: dawka jednorazowa wynosi 15 mg/kg mc. (1,5 ml/kg mc.) nie częściej niż 4x/dobę. Minimalny odstęp pomiędzy dawkami wynosi 4 h. Maks. dawka dobowa wynosi 60 mg/kg mc. (nie należy przekraczać 2 g).

Nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania leku u osób w podeszłym wieku.

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min.) zaleca się zwiększenie minimalnego odstępu pomiędzy dawkami do 6 h.

Preparat należy podawać w 15 min. wlewie dożylnym.

Lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy do podawania we wlewie dożylnym.

Działa głównie poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w OUN (nie upośledza jej aktywności w tkankach obwodowych). Wpływa na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 5-10 min. po rozpoczęciu podawania. Najsilniejsze działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 1 h i trwa zazwyczaj 4-6 h.

Preparat zmniejsza gorączkę w ciągu 30 min. po rozpoczęciu podawania, a działanie przeciwgorączkowe utrzymuje się co najmniej przez 6 h.

Maks. stężenie leku we krwi jest obserwowane po około 15 min.

Paracetamol słabo wiąże się z białkami osocza. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym wynosi około 1,5 µg/ml po 20 min od zakończenia wlewu 1 g paracetamolu.

Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie (sprzęganie do glukuronianów i siarczanów) i przy udziale cytochromu P-450 (z pośrednim metabolitem N-acetylo-p-benzochinoiminą).

Lek jest wydalany głównie z moczem (90%) w postaci glukuronianów (60-80%) lub siarczanów (20-30%); mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci nie zmienionej.

T_0,5 wynosi około 2,7 h.

Parametry farmakokinetyczne paracetamolu obserwowane u niemowląt i dzieci starszych są podobne do obserwowanych u dorosłych, z wyjątkiem okresu półtrwania, który jest krótszy (1,5-2 h) niż u osób dorosłych.

U noworodków okres półtrwania jest dłuższy niż u niemowląt (około 3,5 h).

Całkowite wydalanie paracetamolu i jego metabolitów jest identyczne we wszystkich grupach wiekowych.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny 10-30 ml/min.) czas eliminacji paracetamolu i jego metabolitów ulega wydłużeniu, okres półtrwania wynosi 2-5,3 h.

1 ml roztworu zawiera 10 mg paracetamolu.

Probenecyd powoduje 2-krotne zmniejszenie klirensu paracetamolu - należy stosować mniejsze dawki paracetamolu przy jednoczesnym stosowaniu obu leków.

Salicylamid wydłuża okres półtrwania paracetamolu.

Należy zachować ostrożność przy równoczesnym stosowaniu z:

• izoniazydem,
• zydowudyną,
• ryfampicyną,
• lekami przeciwpadaczkowymi,
• barbituranami.

Leki indukujące enzymy wątrobowe zwiększają ryzyko zatrucia paracetamolem.

Jednoczesne stosowanie paracetamolu i NLPZ zwiększa ryzyko wystąpienia zaburzeń czynności nerek.

• Nadwrażliwość na paracetamol, chlorowodorek propacetamolu lub pozostałe składniki preparatu.
• Ciężka niewydolność wątroby.

Zaleca się stosowanie odpowiedniego leczenia przeciwbólowego doustnie, gdy tylko podawanie leków tą drogą stanie się możliwe.

Należy kontrolować, czy pacjent nie przyjmuje innych leków zawierających paracetamol.

Należy zachować ostrożność u pacjentów:

• z niewydolnością wątroby,
• ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min.),
• niedożywionych,
• odwodnionych,
• z chorobą alkoholową.

Rzadko obserwowano złe samopoczucie, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz we krwi.

Bardzo rzadko mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości (wysypka skórna, pokrzywka, wstrząs anafilaktyczny).

W pojedynczych przypadkach obserwowano trombocytopenię, leukopenię, neutropenię.

Badania kliniczne w stosowaniu paracetamolu dożylnie u kobiet w ciąży są ograniczone, jednak nie stwierdzono niekorzystnego wpływu paracetamolu stosowanego doustnie w zalecanych dawkach u kobiet ciężarnych na ciążę ani działań teratogennych i toksycznych dla płodu. Paracetamol dożylny może być stosowany w ciąży w przypadku, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Lek przenika do mleka matki w małych ilościach - karmienie piersią nie jest przeciwwskazaniem do zastosowania leku.