Candepres - (IR)

Produkt wskazany jest w:

• leczeniu samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych;
• w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do <18 lat;
• leczeniu dorosłych pacjentów z niewydolnością serca i zaburzoną czynnością skurczową lewej komory (frakcja wyrzutowa lewej komory ≤40%), gdy inhibitory ACE nie są tolerowane lub jako lek pomocniczy w skojarzeniu z inhibitorami ACE u pacjentów z objawami niewydolności serca mimo optymalnej terapii, gdy leki z grupy antagonistow receptorów dla mineralokortykosteroidów nie są tolerowane.

Dawkowanie w nadciśnieniu tętniczym.

Zalecana dawka początkowa i zwykle stosowana dawka podtrzymująca produktu leczniczego wynosi 8 mg raz/dobę.

Najlepsze działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 4 tyg.

U pacjentów, u których nie uzyska się wystarczającej kontroli ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 16 mg raz/dobę i maks. do 32 mg raz/dobę.

Leczenie należy dostosować w zależności od uzyskanych zmian ciśnienia tętniczego.

Lek można również podawać razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Wykazano, że hydrochlorotiazyd zastosowany dodatkowo z różnymi dawkami produktu ma addytywne działanie przeciwnadciśnieniowe.

Osoby w podeszłym wieku.

Dostosowanie dawki początkowej u pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne.

Pacjenci ze zmniejszoną objętością płynu wewnątrznaczyniowego.

U pacjentów zagrożonych niedociśnieniem tętniczym, np. u pacjentów z hipowolemią, można rozważyć zastosowanie dawki początkowej 4 mg.

Zaburzenia czynności nerek.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, w tym u pacjentów poddawanych hemodializie, dawka początkowa wynosi 4 mg.

Dawkę należy stopniowo zwiększać w zależności od uzyskanej odpowiedzi.

Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów z bardzo ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek (Cl_Cr <15 ml/min) jest ograniczone.

Zaburzenia czynności wątroby.

U pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz/dobę.

Dawkę można dostosować w zależności od uzyskanej odpowiedzi klinicznej.

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i/lub z zastojem żółci stosowanie produktu jest przeciwwskazane.

Pacjenci rasy czarnej.

Działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu jest słabsze u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów innych ras.

Dlatego w celu uzyskania u nich kontroli ciśnienia tętniczego częściej może być konieczne zwiększanie dawki produktu i leczenie skojarzone.

Dzieci i młodzież.

Dzieci i młodzież w wieku 6 do <18 lat.

Zalecana dawka początkowa wynosi 4 mg raz/dobę.

Pacjenci o mc. <50 kg: w razie nieuzyskania odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego dawkę można zwiększyć maks. do 8 mg raz/dobę.

Pacjenci o mc. ≥50 kg: w razie nieuzyskania odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego dawkę można zwiększyć do 8 mg raz/dobę, a następnie w razie konieczności do 16 mg raz/dobę.

U dzieci i młodzieży nie badano dawek większych niż 32 mg.

Zasadnicze działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 4 tyg.

U dzieci, u których możliwe jest zmniejszenie objętości płynu wewnątrznaczyniowego (np. pacjentów otrzymujących leki moczopędne, zwłaszcza z zaburzeniami czynności nerek), leczenie produktem leczniczym należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem medycznym i rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej niż zwykle zalecana.

Nie badano działania kandesartanu u dzieci ze współczynnikiem filtracji kłębuszkowej (GFR) mniejszym niż 30 ml/min/1,73 m² pc.

Dzieci rasy czarnej.

Działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu jest słabsze u pacjentów rasy czarnej niż u pacjentów innych ras.

Dzieci od poniżej 1 roku do <6 lat.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności kandesartanu u dzieci od 1 roku do <6 lat.

Nie można określić zaleceń dotyczących dawkowania.

Stosowanie produktu u dzieci poniżej 1 roku jest przeciwwskazane.

Dawkowanie w niewydolności serca.

Zwykle zalecana dawka początkowa produktu wynosi 4 mg raz/dobę.

Dawkę tę zwiększa się stopniowo do dawki docelowej 32 mg raz/dobę (dawka maks.) lub do największej dawki tolerowanej, przez podwajanie jej w odstępach co najmniej 2 tyg.

Ocena stanu pacjenta z niewydolnością serca powinna zawsze zawierać ocenę czynności nerek, w tym kontrolę stężenia kreatyniny i potasu w surowicy.

Lek można podawać razem z innymi lekami stosowanymi w leczeniu niewydolności serca, w tym z inhibitorami ACE, lekami β-adrenolitycznymi, lekami moczopędnymi i z glikozydami naparstnicy lub kombinacją wymienionych produktów leczniczych.

Lek można podawać razem z inhibitorem ACE pacjentom z objawami niewydolności serca mimo optymalnej standardowej terapii, gdy leki z grupy antagonistów receptorów dla mineralokortykosteroidów nie są tolerowane.

Skojarzone stosowanie inhibitora ACE, leku moczopędnego oszczędzającego potas i produktu nie jest zalecane i może być brane pod uwagę jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i ryzyka.

Pacjenci w podeszłym wieku lub u pacjenci z hipowolemią, zaburzeniami czynności nerek lub lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby: dostosowanie dawki nie jest konieczne.

Dzieci i młodzież.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu w leczeniu niewydolności serca u dzieci w wieku od urodzenia do 18 lat.

Brak dostępnych danych na ten temat.

Lek należy przyjmować raz/dobę, niezależnie od posiłków. Pokarm nie wpływa na dostępność biologiczną kandesartanu.

Cyleksetyl kandesartanu jest pro-lekiem, który podczas wchłaniania z przewodu pokarmowego jest szybko przekształcany (na drodze hydrolizy estru) do postaci czynnej - kandesartanu. Kandesartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, działającym wybiórczo na receptory AT1. Charakteryzuje się silnym wiązaniem z receptorem i powolnym odblokowywaniem tego połączenia. Kandesartan nie ma aktywności agonistycznej. Nie zmniejsza aktywności konwertazy angiotensyny. Nie wiąże się z innymi receptorami ani kanałami jonowymi.

W nadciśnieniu tętniczym kandesartan wywołuje zależne od dawki, długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego, w wyniku zmniejszenia całkowitego oporu naczyniowego bez odruchowego przyspieszenia rytmu serca. Po podaniu pojedynczej dawki działanie hipotensyjne występuje zazwyczaj w ciągu 2 h; pełne działanie hipotensyjne występuje zwykle w ciągu 4 tyg. leczenia.

Niewydolność serca: leczenie kandesartanem zmniejsza umieralność, konieczność hospitalizacji z powodu niewydolności serca oraz poprawia stan pacjentów z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory serca.

Po podaniu doustnym cyleksetyl kandesartanu jest przekształcany do postaci czynnej - kandesartanu. Maks. stężenie we krwi występuje po 3-4 h od podania leku. Kandesartan silnie wiąże się z białkami osocza (w ponad 99%). Kandesartan jest wydalany głównie w postaci nie zmienionej z moczem i żółcią. Tylko niewielka część jest metabolizowana w wątrobie. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi około 9 h.

1 tabl. zawiera 16 mg lub 32 mg cyleksetylu kandesartanu.

Leki hipotensyjne mogą zwiększać działanie przeciwnadciśnieniowe kandesartanu.

Jednoczesne stosowanie kandesartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków zwiększających stężenie potasu we krwi (np. heparyna) może powodować hiperkaliemię.

Kandesartan zwiększa stężenie litu we krwi - zaleca się okresowe kontrolowanie stężenia litu we krwi w przypadku leczenia skojarzonego.

Działanie hipotensyjne kandesartanu może zostać zmniejszone przez leki z grupy NLPZ, np. indometacynę.

Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania kandesartanu z digoksyną, warfaryną, hydrochlorotiazydem, nifedypiną, enalaprylem, glibenklamidem, doustnymi środkami antykoncepcyjnymi.

• Nadwrażliwość na kandesartan lub pozostałe składniki preparatu.
• Ciąża i okres karmienia piersią.
• Ciężka niewydolność wątroby lub zastój żółci (cholestaza).

• Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z bardzo ciężką lub schyłkową niewydolnością nerek - dawka powinna być ustalona pod kontrolą ciśnienia tętniczego.
• Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów po transplantacji nerki.
• Należy zachować ostrożność u chorych ze zmniejszoną objętością krwi krążącej, u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki, z hemodynamicznie istotnym zastawki aortalnej lub mitralnej, kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory.
• Nadmierne obniżanie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub objawami niedokrwienia mózgu, może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu.
• Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym.
• Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z łagodnie lub umiarkowanie upośledzoną czynnością nerek lub wątroby.
• Brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży do 18 lat.
• Preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lappa lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
• Podczas stosowania preparatu u pacjentów z niewydolnością nerek zaleca się okresowe badanie stężenia potasu i kreatyniny we krwi.
• U pacjentów leczonych z powodu niewydolności serca, szczególnie u osób w wieku powyżej 75 lat i u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, należy okresowo kontrolować czynność nerek.
• Monitorowanie stężenia kreatyniny i potasu we krwi zaleca się również w trakcie zwiększania dawki preparatu.
• W trakcie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych, ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zawroty głowy i zmęczenie.

Nadciśnienie tętnicze:

• (często) ból i zawroty głowy, zakażenia układu oddechowego;
• obserwowano nieznaczne zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika lub potasu, hiponatremię oraz zwiększenie aktywności AlAT.

Niewydolność serca:

• (często) niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia, zaburzenie czynności nerek;
• obserwowano zwiększenie stężenia kreatyniny, mocznika i potasu we krwi.

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko, obserwowane po wprowadzeniu preparatu do obrotu:

• leukopenia, neutropenia, agranulocytoza;
• nudności;
• zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenie czynności wątroby lub zapalenie wątroby;
• obrzęk naczynioruchowy, wysypka, pokrzywka, świąd;
• bóle pleców, bóle stawów, bóle mięśni.

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Leki stosowane w II i III trymestrze, bezpośrednio wpływające na układ renina-angiotensyna-aldosteron, mogą powodować uszkodzenie płodu i noworodka (niedociśnienie, zaburzenia czynności nerek, skąpomocz lub bezmocz, małowodzie, niedorozwój czaszki, opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego) lub zgon.

W oparciu o dane farmakologiczne można przypuszczać, że prawdopodobnymi objawami przedawkowania są jawne niedociśnienie tętnicze i zawroty głowy.

W pojedynczych doniesieniach dotyczących przedawkowania (do 672 mg kandesartanu cyleksetylu) powrót do zdrowia przebiegał bez zakłóceń.

W razie wystąpienia jawnego niedociśnienia tętniczego należy zastosować leczenie objawowe i monitorować parametry czynności życiowych.

1. Pacjenta należy umieścić w pozycji leżącej na plecach, z nogami uniesionymi.
2. Jeśli to nie wystarczy, należy zwiększyć objętość łożyska naczyniowego przez podanie płynów dożylnych (np. izotonicznego roztworu chlorku sodu).
3. Jeśli opisane postępowanie będzie niewystarczające, można podać leki sympatykomimetyczne.

Kandesartan cyleksetyl nie jest usuwany z organizmu metodą dializy.