Betaxolol Medreg

Produkt leczniczy Betaxolol Medreg jest wskazany u dorosłych w:

• leczeniu nadciśnienia tętniczego

• leczeniu zapobiegawczym stabilnej dławicy piersiowej wysiłkowej.

Dawkowanie

Nadciśnienie tętnicze

Zazwyczaj stosowana dawka to 20 mg raz na dobę.

Stabilna dławica piersiowa wysiłkowa

Dawkę należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta. Dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę, którą można zwiększyć do zwykle stosowanej dawki 20 mg raz na dobę. W niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki dobowej do 40 mg.

Szczególne grupy pacjentów

Zaburzenia czynności nerek lub wątroby

• U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny większy niż 20 ml/min) nie ma konieczności dostosowania dawki dobowej, jednakże zaleca się obserwację kliniczną na początku leczenia, do czasu uzyskania stabilnych stężeń produktu leczniczego w osoczu (średnio po 4 dniach).

• U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min) oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej nie należy stosować dawki większej niż 10 mg na dobę. U pacjentów poddawanych dializoterapii dawka dobowa może być podawana niezależnie od czasu dializy.

• U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki. Zaleca się uważną obserwację kliniczną na początku leczenia.

Osoby w podeszłym wieku

U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać ostrożnie od małych dawek i pod bardzo dokładną kontrolą (patrz punk 4.4).

Dzieci i młodzież

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności betaksololu, dlatego nie zaleca się stosowania betaksololu u dzieci i młodzieży.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Spożycie i skład pokarmu nie mają wpływu na biodostępność betaksololu. Produkt leczniczy Betaxolol Medreg należy przyjmować o tej samej porze dnia, najlepiej rano.

Każda tabletka zawiera 20 mg betaksololu chlorowodorku.

Leczenie skojarzone przeciwwskazane:

Floktafenina

W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, produkty o działaniu beta-adrenolitycznym powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych.

Sultopryd

Zaburzenia automatyzmu serca (nasilona bradykardia) z powodu ich wspólnego działania wywołującego bradykardię.

Leczenie skojarzone niezalecane:

Amiodaron

Zaburzenia automatyzmu, kurczliwości i przewodzenia w mięśniu sercowym (zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego).

Glikozydy nasercowe

Jednoczesne stosowanie betaksololu z tymi produktami leczniczymi może wydłużać przewodzenie przedsionkowo-komorowe i prowadzić do wystąpienia bradykardii.

Werapamil

Produkt leczniczy Betaxolol Medreg nie powinien być stosowany jednocześnie z werapamilem ani na kilka dni przed leczeniem lub po leczeniu werapamilem (i odwrotnie).

Fingolimod

U pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki nie należy rozpoczynać leczenia fingomolidem, ze względu na nasilenie bradykardii. Jeśli leczenie fingolimodem jest konieczne, zaleca się odpowiednie monitorowanie stanu pacjenta na początku leczenia, co najmniej przez noc.

Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności

Halogenowe wziewne leki znieczulające

Jednoczesne stosowanie betaksololu z produktami znieczulającymi może prowadzić do nadmiernego zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Może wystąpić addytywne ujemne działanie inotropowe produktów znieczulających i betaksololu (podczas operacji blokowanie receptorów beta-adrenergicznych może być skompensowane poprzez beta-mimetyki). Generalnie, nie należy przerywać stosowania betaksololu podczas znieczulenia ogólnego. We wszystkich przypadkach należy unikać nagłego odstawienia leku. Anestezjolog musi zostać poinformowany o leczeniu produktami beta-adrenolitycznymi.

Antagoniści wapnia (beprydyl, diltiazem, mibefradyl)

Zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego (nasilona bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolność serca (działanie synergiczne). Należy je stosować jednocześnie wyłącznie pod ścisłym nadzorem klinicznym i monitorowaniem EKG, zwłaszcza na początku leczenia.

Diltiazem: Zgłaszano zwiększone ryzyko depresji podczas jednoczesnego stosowania beta- adrenolityków i diltiazemu.

Leki przeciwarytmiczne (propafenon i leki klasy Ia: chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid)

Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym (zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego).

Baklofen

Zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego.

Należy kontrolować ciśnienie tętnicze krwi i jeżeli zachodzi konieczność dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego.

Insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi

Wszystkie produkty beta-adrenolityczne maskują niektóre objawy hipoglikemii, takie jak kołatanie serca i tachykardia. Należy poinformować pacjentów o tym oraz o konieczności częstszego kontrolowania stężenia glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia.

Lidokaina

Opisano interakcje lidokainy z propranololem, metoprololem i nadololem.

Zwiększenie stężenia lidokainy w osoczu z możliwym nasileniem niepożądanych działań neurologicznych i kardiologicznych (zmniejszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie). Należy dostosować dawkowanie lidokainy. Zaleca się kontrolę kliniczną, kontrolę EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy w osoczu podczas stosowania produktu beta-adrenolitycznego i po zakończeniu jego stosowania.

Środki kontrastujące zawierające jod

W przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego spowodowanego przez zastosowanie środków kontrastowych zawierających jod, produkty beta-adrenolityczne powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego.

Jeśli to możliwe, stosownie produktów beta-adrenolitycznych należy przerwać przed badaniem radiologicznym z zastosowaniem środków kontrastowych. Jeśli konieczna jest kontynuacja leczenia produktem beta-adrenolitycznym, badanie można wykonać jedynie wtedy, gdy zapewniony jest dostęp do oddziału intensywnej opieki medycznej.

Leczenie skojarzone wymagające rozważenia:

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego (NLPZ hamują prostaglandyny rozszerzające naczynia oraz zatrzymanie wody i sodu w organizmie przez pochodne NLPZ-pirazolonu).

Antagoniści wapnia (pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina)

Niedociśnienie tętnicze i niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca (ujemne inotropowe działanie dihydropirydyn in vitro, zmieniające się w zależności od produktu i prawdopodobnie addytywne do ujemnego inotropowego działania produktów beta-adrenolitycznych). Leczenie produktami beta-adrenolitycznymi może minimalizować reakcję odruchową układu współczulnego występującą po nadmiernym stresie hemodynamicznym.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, neuroleptyki

Zwiększone działanie przeciwnadciśnieniowe oraz ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego (działanie addytywne).

Kortykosteroidy i tetrakozaktydy

Zmniejszone działanie przeciwnadciśnieniowe (zatrzymanie wody i sodu).

Meflochina

Ryzyko wystąpienia bradykardii (addytywne działanie powodujące bradykardię).

Leki sympatykomimetyczne

Ryzyko zmniejszenia działania produktów beta-adrenolitycznych.

Klonidyna

Pacjenci, którzy przerwali leczenie klonidyną i nadal przyjmują beta-adrenolityki, muszą być ściśle monitorowani ze względu na możliwość wystąpienia nadciśnienia tętniczego. Produkty beta-adrenolityczne należy odstawić na kilka dni przed stopniowym zmniejszaniem dawki klonidyny.

Zahamowanie zatokowe

Do zahamowania zatokowego może dojść, gdy beta-adrenolityki, w tym lek Betaxolol Medreg, są stosowane w skojarzeniu z innymi lekami, o których wiadomo, że powodują zahamowanie zatokowe.

• nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą,

• ciężkie postaci astmy oskrzelowej i przewlekłej, obturacyjnej choroby płucnej,

• niewyrównana niewydolność serca,

• wstrząs kardiogenny,

• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem,

• dławica piersiowa typu Prinzmetala (postać czysta i w monoterapii),

• zaburzenia czynności węzła zatokowo-przedsionkowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy,

• ciężka bradykardia (poniżej 45-50 uderzeń na minutę),

• ciężkie postaci choroby Raynauda i zaburzeń tętnic obwodowych,

• nieleczony guz chromochłonny nadnerczy,

• niedociśnienie tętnicze,

• reakcje anafilaktyczne w wywiadzie,

• kwasica metaboliczna,

• jednoczesne stosowanie z floktafeniną lub z sultoprydem.

U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, nie należy nagle przerywać leczenia: może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon.

W celu określenia częstości występowania działań niepożądanych, została zastosowana następująca terminologia:

Bardzo często (≥ 1/10)

Często (≥ 1/100 do < 1/10)

Niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100) Rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000) Bardzo rzadko (< 1/10 000)

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)

Działania niepożądane są uporządkowane według klasyfikacji układów i narządów oraz według malejącej częstości.

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Ciąża

Działanie teratogenne: Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego działania teratogennego. Dotychczas nie donoszono o działaniu teratogennym u ludzi.

Produkty beta-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, poronienie i przedwczesny poród. Ponadto, u płodu mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia).

Noworodki: U noworodków matek leczonych produktami beta-adrenolitycznymi działanie tych produktów utrzymuje się przez kilka dni po porodzie. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie pourodzeniowym. Jeśli wystąpi niewydolności serca, konieczna jest hospitalizacja noworodka na oddziale intensywnej opieki medycznej, należy unikać podawania środków zwiększających objętość osocza (ryzyko wystąpienia ostrego obrzęku płuc). Zgłaszano również występowanie bradykardii, zaburzeń oddychania i hipoglikemii u noworodka.

Zaleca się ścisłe monitorowanie noworodków (częstości akcji serca i stężenia glukozy we krwi) na oddziale intensywnej opieki medycznej noworodków w ciągu pierwszych trzech do pięciu dni po porodzie.

Nie zaleca się stosowania betaksololu podczas ciąży, chyba że możliwe korzyści z leczenia matki przeważają nad ryzykiem dla noworodka.

Karmienie piersią

Betaksolol przenika do mleka ludzkiego. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii i bradykardii u niemowląt karmionych piersią nie zostało ocenione, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia betaksololem.

Objawy przedawkowania:

W zależności od stopnia zatrucia, obraz kliniczny charakteryzuje się głównie objawami ze strony układu sercowo-naczyniowego i ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego niedociśnienia, bradykardii, a nawet zatrzymania akcji serca, niewydolności serca i wstrząsu kardiogennego. W przypadkach przedawkowania zgłaszano również zahamowanie zatokowe. Ponadto, mogą wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i w pojedynczych przypadkach uogólnione drgawki.

W przypadku wystąpienia zagrażającej życiu bradykardii lub znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi należy zastosować następujące leczenie:

• atropina: 1 do 2 mg dożylnie,

• glukagon: 1 mg dożylnie, w razie konieczności powtórzyć,

• w razie konieczności 25 µg izoprenaliny w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub dobutamina w dawce 2,5 do 10 µg/kg mc./min.

W przypadku dekompensacji kardiologicznej u noworodków matek leczonych lekami beta-adrenolitycznymi należy:

• podać glukagon w dawce 0,3 mg/kg mc.,

• przewieźć noworodka do oddziału intensywnej opieki medycznej

• podać izoprenalinę i dobutaminę: długotrwałe leczenie zwykle dużymi dawkami wymaga specjalistycznego monitorowania.

Tabletka Prawie białe, okrągłe, obustronnie wypukłe tabletki o średnicy 8 mm, z linią podziału po jednej stronie. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Grupa farmakoterapeutyczna: selektywne beta-adrenolityki.

Kod ATC: C07AB05 Betaksolol jest kardioselektywnym lekiem blokującym receptory beta ₁ -adrenergiczne o długim czasie działania, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej (ang. intrinsic sympathomimetic activity, ISA) i o małym działaniu stabilizującym błony komórkowe. Dawki stosowane u pacjentów nie wywierają istotnego działania kardiodepresyjnego.

Ponieważ betaksolol jest selektywnym lekiem blokującym receptory beta1-adrenergiczne, betaksolol nie wpływa ani na metabolizm sacharydów, ani na rozszerzanie oskrzeli przez leki beta-mimetyczne. Betaksolol reguluje wahania ciśnienia krwi spowodowane wysiłkiem lub stresem.

Betaksolol nie zmniejsza wydalania sodu przez nerki.

Wchłanianie

Po podaniu doustnym substancja czynna jest całkowicie i szybko wchłaniana, charakteryzuje się minimalnym metabolizmem podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Biodostępność jest wysoka i wynosi około 85%, co powoduje, że zmienność między- i wewnątrzosobnicza maksymalnych stężeń we krwi podczas długotrwałego leczenia jest niewielka.

Dystrybucja

Betaksolol wiąże się z białkami osocza w około 50%, a objętość dystrybucji wynosi około 6 l/kg.

Biotransformacja i eliminacja

Większość podawanej substancji czynnej jest metabolizowana do nieaktywnych metabolitów. Aktywne metabolity są również kardioselektywne. 10 do 15% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza (15-20 godzin) umożliwia stosowanie pojedynczej dawki dobowej.

Badania przedkliniczne nie wykazały mutagenności ani rakotwórczości betaksololu.

Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego działania teratogennego betaksololu. Dane dotyczące ludzi są ograniczone. Nie ma dowodów na to, że betaksolol może mieć potencjał teratogenny.

Długotwałe badania na kilku gatunkach zwierząt wykazały, że betaksolol jest bardzo bezpiecznym produktem leczniczym o szerokim zakresie terapeutycznym.

Nie przeprowadzono badań nad wpływem betaksololu na zdolność prowadzenia pojazdów. Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę występujące sporadycznie zawroty głowy i uczucie zmęczenia.

Celuloza mikrokrystaliczna Kroskarmeloza sodowa Magnezu stearynian

Krzemionka koloidalna, bezwodna

Nie dotyczy.

Blister z folii PVC/PVdC/Aluminium w tekturowym pudełku. Wielkości opakowań: 10, 20, 28, 30, 50, 60, 84, 90, 98, 100 tabletek. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.