Nilogrin®

Wskazania

Łagodne oraz umiarkowane otępienie.

Dawkowanie

Dawkowanie ustala się indywidualnie, w zależności od reakcji na leczenie. Dawki dobowe nicergoliny wynoszą: 10-60 mg. Przeciętnie podaje się 30 mg/dobę (3x po 1 tabl. 10 mg) lub 60 mg/dobę (2x po 1 tabl. 30 mg). U pacjentów wrażliwych, u których nicergolina powoduje trudności w zasypianiu lub bezsenność, zaleca się podawanie w dwóch dawkach dobowych, rezygnując z dawki wieczornej przyjmowanej przed udaniem się na spoczynek. U pacjentów wymagających podawania nicergoliny raz/dobę, całą dawkę leku należy podawać rano. Lek należy przyjmować przed posiłkiem. Leczenie nicergoliną jest długotrwałe; co 6 m-cy należy weryfikować celowość dalszego stosowania leku.

Działanie

Nicergolina jest półsyntetyczną pochodną alkaloidów sporyszu o działaniu zbliżonym do alkaloidów ergotoksynowych. Nicergolina wykazuje różne mechanizmy działania: blokuje receptory α-adrenergiczne i działa rozszerzająco na naczynia krwionośne, wpływa na aktywność układu serotoninergicznego i dopaminergicznego, poprawia metabolizm energetyczny mózgu w warunkach niedokrwienia i niedotlenienia, wykazuje aktywność przeciwpłytkową i przyczynia się do poprawy zapisu EEG. Chociaż nie ustalono do końca, które z tych działań decydują o wpływie na zaburzenia krążenia mózgowego i obwodowego oraz na zaburzenia metabolizmu mózgu, jednak w badaniach klinicznych wykazano korzystne efekty stosowania nicergoliny w leczeniu objawów niewydolności naczyń mózgowych i obwodowych, a także chorób związanych z zaburzeniami metabolizmu mózgu.

Skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 30 mg nicergoliny.

Interakcje

Nicergolina może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, przeciwpłytkowych i przeciwzakrzepowych. Alkohol może nasilać działania niepożądane nicergoliny na OUN.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na nicergolinę lub którykolwiek inny składnik leku. Ostry krwotok mózgowy. Niedociśnienie tętnicze lub skłonność do ortostatycznych spadków ciśnienia krwi. Ciąża i karmienie piersią. Świeży zawał mięśnia sercowego. Ciężka bradykardia. Jednoczesne stosowanie leków α - lub β -adrenomimetycznych.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Nicergolina w dawkach terapeutycznych nie powoduje istotnych, gwałtownych zmian ciśnienia tętniczego krwi. Jednak u pacjentów z nadciśnieniem, stosowanie nicergoliny może powodować stopniowe obniżanie ciśnienia krwi. Nicergolina może nasilać efekty działania stosowanych jednocześnie leków przeciwnadciśnieniowych. Należy zachować ostrożność w okresie rozpoczynania leczenia, ponieważ może dojść do nadmiernego obniżenia ciśnienia krwi i konieczności zmniejszenia dawek leków przeciwnadciśnieniowych lub zmiany dotychczasowego leczenia hipotensyjnego. Podczas leczenia nicergoliną należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym stężeniem kwasu moczowego we krwi, skazą moczanową w wywiadzie oraz u pacjentów leczonych lekami mogącymi wpływać na metabolizm i wydalanie kwasu moczowego. Ponieważ nicergolina zmniejsza agregację płytek oraz lepkość krwi i może nasilać działanie leków przeciwpłytkowych oraz przeciwzakrzepowych, stosowanie u pacjentów przyjmujących jednocześnie takie leki wymaga zachowania ostrożności. Ze względu na możliwość nasilania działań niepożądanych na OUN, podczas leczenia nicergoliną nie należy spożywać alkoholu. Dzieci: ze względu na brak wystarczających danych o bezpieczeństwie i skuteczności, nie należy stosować leku u dzieci. Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Pacjenci z niewydolnością nerek: z uwagi na to, że z moczem wydala się około 70-80% przyjętej dawki nicergoliny, dawkowanie preparatu u pacjentów z niewydolnością nerek (kreatynina w osoczu powyżej 2 mg/dl) powinno być zmniejszone. Pacjenci z niewydolnością wątroby: nie ma potrzeby zmiany dawkowania. Ponieważ nicergolina może wywoływać działania niepożądane ze strony OUN (np. senność i zawroty głowy), należy zalecić pacjentowi ostrożność i unikanie prowadzenia pojazdów oraz obsługi urządzeń mechanicznych w ruchu przed upewnieniem się, że leczenie nie wywołuje tych objawów.

Działania niepożądane

Nicergolina jest na ogół dobrze tolerowana; większość działań niepożądanych ma niewielkie nasilenie i przemijający charakter, zazwyczaj nie powodując konieczności przerywania leczenia. Zaburzenia serca, zaburzenia naczyniowe: niedociśnienie, bradykardia. Zaburzenia układu nerwowego: nadmierna potliwość, zaburzenia snu, omdlenia, pobudzenie, senność, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, uderzenia gorąca (uczucie gorąca i zaczerwienienie twarzy), zwiększenie apetytu. Zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, nadkwaśność treści żołądka, zgaga. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: opisano jeden przypadek niemożności osiągnięcia ejakulacji u pacjenta leczonego nicergoliną (objaw taki jest znanym działaniem niepożądanym leków α-adrenolitycznych). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: u 8 pacjentów przyjmujących długotrwale (od 16 m-cy do 15 lat) pochodne ergoliny (nicergolinę, dihydroergokrystynę lub dihydroergotaminę) stwierdzono obecność zmian w opłucnej i w płucach. U wszystkich pacjentów doszło do zmniejszenia grubości opłucnej lub powstania wysięków, a u 2 pacjentów po stosowaniu dihydroergokrystyny rozwinęła się sródmiąższowa choroba płuc. Objawy ustępowały po upływie kilku miesięcy od odstawienia pochodnej ergoliny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: rumień, pokrzywka. Opisano jeden przypadek wystąpienia liszajowatej wysypki u 65-letniej pacjentki z nadciśnieniem tętniczym. Zmiany miały rozmieszczenie liniowe, pojawiły się po upływie 4 m-cy od rozpoczęcia leczenia nicergoliną i obejmowały lewą pierś, połowę klatki piersiowej i ramię. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: złe samopoczucie.

Ciąża i laktacja

Nie ma danych pozwalających na uznanie bezpieczeństwa stosowania nicergoliny w okresie ciąży. Stosowanie nicergoliny przez kobiety ciężarne jest przeciwwskazane. Ponieważ nie ustalono czy nicergolina przenika do mleka kobiecego, jej stosowanie przez kobiety karmiące piersią jest przeciwwskazane.

Przedawkowanie

Dotychczas nie opisano przedawkowania nicergoliny. Po przyjęciu dużych dawek należy spodziewać się obniżenia ciśnienia tętniczego krwi, nie wymagającego na ogół żadnego specjalnego leczenia poza ułożeniem pacjenta w pozycji poziomej. W ciężkich przypadkach (masywne przedawkowanie) konieczne może być zastosowanie leków podwyższających ciśnienie krwi oraz monitorowanie ciśnienia i innych czynności życiowych. W celu usunięcia z przewodu pokarmowego niewchłoniętej nicergoliny można wykonać płukanie żołądka i podać węgiel aktywowany. W badaniach prowadzonych na zwierzętach stwierdzono, że toksyczne dawki nicergoliny powodowały uspokojenie, ataksję, duszność, wytrzeszcz oczu, drgawki i utratę apetytu; do zgonów dochodziło po wystąpieniu bradykardii i drgawek toniczno-klonicznych.

ICD-10