Kamiren®

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego, objawów klinicznych łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH).

Samoistne nadciśnienie tętnicze: 1 mg raz/dobę. Dawka może być zwiększona po 1-2 tyg. do 2 mg raz/dobę, a następnie do 4-8 mg raz/dobę. Średnia dawka w leczeniu podtrzymującym wynosi 2-4 mg raz/dobę. Maks. dawka wynosi 16 mg/dobę.

Łagodny rozrost gruczołu krokowego (BPH): dawka początkowa 1 mg raz/dobę. Dawka może być zwiększona po 1-2 tyg. do 2 mg raz/dobę, a następnie do 4 mg raz/dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 8 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku. Nie ma potrzeby modyfikowania dawkowania doksazosyny u pacjentów w podeszłym wieku. Jednak dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza a zwiększanie dawki powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. Ponieważ farmakokinetyka doksazosyny nie zmienia się u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz nie wykazano, że doksazosyna nasila istniejącą niewydolność nerek, w tej grupie pacjentów można stosować standardowe dawki. Jednakże dawka leku powinna być możliwie jak najmniejsza a zwiększanie dawki powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą. Doksazosyna wiąże się w dużym stopniu z białkami osocza i nie może być usuwana przez dializę.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Podczas podawania doksazosyny pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Dzieci. Z uwagi na brak wystarczającego doświadczenia, stosowanie doksazosyny u dzieci nie jest zalecane.

Tabl. należy połykać w całości, popijając wodą. Lekarz określa czas trwania terapii.

Doksazosyna jest selektywnym blokerem receptorów α₁-adrenergicznych, o przedłużonym działaniu. Zmniejsza kurczliwość mięśniówki gładkiej ściany obwodowych naczyń krwionośnych, co prowadzi do spadku obwodowego oporu naczyniowego i do obniżenia ciśnienia tętniczego krwi. Jej wpływ na czynność serca jest nieistotny i przejściowy.

Doksazosyna obniża całkowite stężenie cholesterolu, jego frakcji LDL i całkowite stężenie triglicerydów oraz podwyższa stężenie frakcji HDL-cholesterolu we krwi.

Można ją stosować u pacjentów z cukrzycą insulinoniezależną, ponieważ nie wpływa lub wpływa korzystnie na stężenie glukozy i insuliny we krwi.

Lek hamuje agregację płytek krwi.

Po długotrwałym stosowaniu doprowadza do zmniejszenia przerostu lewej komory serca.

Doksazosyna jest bezpieczna u pacjentów z uszkodzeniem nerek, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, angiopatią obwodową i dną moczanową.

1 tabl. zawiera 1 mg, 2 mg lub 4 mg doksazosyny w postaci doksazosyny mezylanu.

Jednoczesne stosowanie doksazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5(np.

• syldenafil,
• tadalafil i
• wardenafil

) może prowadzić u niektórych pacjentów do objawowego niedociśnienia.

Nie przeprowadzono badań z produktami doksazosyny o przedłużonym uwalnianiu.

Większość doksazosyny (98%) w osoczu łączy się z białkami.

Dane uzyskane z badań in vitro z zastosowaniem ludzkiego osocza wskazują, że doksazosyna nie wpływa na wiązanie

• digoksyny,
• warfaryny,
• fenytoiny lub
• indometacyny

z białkami.

Nie obserwowano niepożądanych interakcji podczas stosowania doksazosyny w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu jednocześnie z

• diuretykami tiazydowymi,
• furosemidem,
• lekami betaadrenolitycznymi,
• niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi,
• antybiotykami,
• doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi,
• lekami urykozurycznymi
• i przeciwzakrzepowymi.

Brak jednak danych z oficjalnych badań nad interakcjami leków.

Doksazosyna nasila działanie obniżające ciśnienie tętnicze innych leków alfa-adrenolitycznych i innych leków przeciwnadciśnieniowych.

W randomizowanym badaniu klinicznym, kontrolowanym placebo, prowadzonym metodą otwartą z udziałem 22 zdrowych ochotników płci męskiej, podanie pojedynczej dawki 1 mg doksazosyny w pierwszym dniu czterodniowego doustnego leczenia cymetydyną (400 mg dwa razy/dobę) powodowało 10% zwiększenie średniego AUC doksazosyny oraz brak statystycznie istotnych zmian średniej wartości C_max oraz średniego okresu półtrwania doksazosyny.

10% zwiększenie średniej wartości AUC doksazosyny podawanej z cymetydyną mieści się w zakresie odchylenia międzyosobniczego (27%) średniej wartości AUC doksazosyny podawanej z placebo.

Nadwrażliwość na doksazosynę lub inne pochodne chinazoliny (prazosyna, terazosyna) lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku, pacjenci z niedociśnieniem lub niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie,u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego i jednoczesnym przekrwieniem górnej części dróg moczowych, przewlekłym zakażeniem dróg moczowych lub kamieniami kobiety karmiące piersią.

W związku z blokowaniem receptorów alfa przez doksazosynę u pacjentów może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne objawiające się zawrotami głowy i osłabieniem, a także, rzadko, utratą przytomności (omdlenie), w szczególności na początku leczenia. Dlatego też na początku leczenia należy monitorować ciśnienie tętnicze w celu zminimalizowania możliwości wystąpienia objawów ortostatycznych.

Należy poinformować pacjenta, żeby unikał sytuacji grożących urazem, jeśli na początku leczenia doksazosyną pojawią się zawroty głowy lub osłabienie.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwnadciśnieniowych rozszerzających naczynia krwionośne, należy zachować ostrożność podczas podawania doksazosyny pacjentom z następującymi ostrymi zaburzeniami serca:

• obrzęk płuc na skutek zwężenia zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej,
• niewydolność serca z dużą pojemnością minutową,
• niewydolność prawokomorowa na skutek zatoru płucnego lub wysięku osierdziowego,
• niewydolność lewokomorowa z niskim ciśnieniem napełniania.

Tak jak w przypadku innych leków w pełni metabolizowanych przez wątrobę, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, doksazosynę należy podawać bardzo ostrożnie.

Ponieważ brak doświadczenia klinicznego, nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania doksazosyny z inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 (np. syldenafil, tadalafil i wardenafil), gdyż obie substancje mają działanie rozszerzające naczynia krwionośne i mogą powodować niedociśnienie objawowe u niektórych pacjentów.

Aby zmniejszyć ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorami fosfodiesterazy typu 5 wyłącznie, jeśli pacjent jest stabilny hemodynamicznie w trakcie leczenia alfa-adrenolitykami.

Ponadto zaleca się rozpoczęcie leczenia inhibitorem fosfodiesterazy typu 5 od najmniejszej możliwej dawki oraz zachowanie 6-h przerwy od podania doksazosyny.

Nie przeprowadzono badań z użyciem leków o przedłużonym uwalnianiu zawierających doksazosynę.

Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki (ang. IFIS, rodzaj zespołu małej źrenicy) obserwowano podczas operacji zaćmy u niektórych pacjentów leczonych obecnie lub wcześniej tamsulosyną.

Zgłaszano również pojedyncze przypadki występowania śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki podczas leczenia innymi lekami alfa1-adrenolitycznymi, dlatego nie można wykluczyć możliwości wystąpienia tego działania niepożądanego w przypadku stosowania tej grupy produktów leczniczych.

Ponieważ IFIS może prowadzić do zwiększenia liczby powikłań proceduralnych podczas operacji zaćmy, należy pouczyć pacjenta, aby poinformował chirurga operującego zaćmę o aktualnym lub wcześniejszym stosowaniu leków alfa₁- adrenolitycznych.

W obserwacjach prowadzonych po wprowadzeniu do obrotu leków alfa-adrenolitycznych, w tym doksazosyny, notowano przypadki przedłużonej erekcji i priapizmu, związane ze stosowaniem tych substancji.

Jeśli priapizm nie będzie natychmiast leczony, może dojść do uszkodzenia tkanki prącia i trwałej utraty potencji, dlatego pacjent powinien natychmiast skorzystać z pomocy medycznej.

Kamiren zawiera laktozę jednowodną.

Nie należy go stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Zakażenia i zarażenia pasożytnicze (często):

• zakażenia układu oddechowego,
• zakażenia dróg moczowych.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego (bardzo rzadko):

• leukopenia,
• małopłytkowość.

Zaburzenia układu immunologicznego (niezbyt często): reakcje alergiczne na lek.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania (niezbyt często):

• dna moczanowa,
• zwiększone łaknienie,
• jadłowstręt.

Zaburzenia psychiczne (niezbyt często):

• pobudzenie,
• depresja,
• lęk,
• bezsenność,
• nerwowość.

Zaburzenia układu nerwowego (często):

• senność,
• zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego,
• ból głowy;

• incydent naczyniowo - mózgowy,
• niedoczulica,
• omdlenie,
• drżenie;

• zawroty głowy związane z postawą ciała,
• parestezja.

(niezbyt często): (bardzo rzadko):

Zaburzenia oka (bardzo rzadko):

• niewyraźne widzenie;

• śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki.

(nieznana):

Zaburzenia ucha i błędnika (często):

• zawroty głowy pochodzenia obwodowego (błędnikowego);

• szum uszny.

(niezbyt często):

Zaburzenia serca (często):

• kołatanie serca,
• tachykardia,

• dławica piersiowa,
• zawał mięśnia sercowego;

• bradykardia,
• zaburzenia rytmu serca.

(niezbyt często): (bardzo rzadko):

Zaburzenia naczyniowe ( często):

• niedociśnienie ortostatyczne,
• niedociśnienie

• uderzenia gorąca.

(bardzo rzadko):

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia (często):

• zapalenie oskrzeli,
• kaszel,
• duszność,
• zapalenie błony śluzowej nosa;

• krwawienie z nosa;

• skurcz oskrzeli.

(niezbyt często): (bardzo rzadko):

Zaburzenia żołądka i jelit (często):

• ból brzucha,
• niestrawność,
• suchość błony śluzowej jamy ustnej,
• nudności;

• zaparcie,
• wzdęcie z oddawaniem wiatrów,
• wymioty,
• zapalenie żołądka i jelit,
• biegunka.

(niezbyt często):

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych (niezbyt często):

• nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby;

• cholestaza,
• zapalenie wątroby,
• żółtaczka.

(bardzo rzadko):

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (często):

• świąd;

• wysypka skórna;

• pokrzywka,
• łysienie,
• plamica.

(niezbyt często): (bardzo rzadko):

Zaburzenia mięśniowo - szkieletowe i tkanki łącznej (bardzo często):

• ból pleców,
• ból mięśni;

• ból stawów;

• kurcze mięśni,
• osłabienie siły mięśniowej.

(niezbyt często): (rzadko):

Zaburzenia nerek i dróg moczowych (często):

• zapalenie pęcherza moczowego,
• nietrzymanie moczu;

• bolesne oddawanie moczu,
• częste oddawanie moczu,
• krwiomocz;

• wielomocz;

• zwiększenie diurezy,
• zaburzenia mikcji,
• oddawanie moczu w nocy.

(niezbyt często): (rzadko): (bardzo rzadko):

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi (niezbyt często):

• impotencja;

• ginekomastia,
• priapizm;

• wytrysk nasienia wsteczny.

(bardzo rzadko): (nieznana):

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania (często):

• astenia,
• ból w klatce piersiowej,
• objawy grypopodobne,
• obrzęki obwodowe;

• ból,
• obrzęk twarzy;

• zmęczenie,
• złe samopoczucie.

(niezbyt często): (bardzo rzadko):

Badania diagnostyczne (niezbyt często): zwiększenie mc.

Ponieważ brak odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań z udziałem kobiet w ciąży, nie ustalono bezpieczeństwa stosowania doksazosyny w ciąży. Z tego powodu w ciąży wolno stosować doksazosynę wyłącznie, jeśli potencjalne korzyści są większe niż ryzyko.

Mimo, że nie obserwowano działania teratogennego w badaniach na zwierzętach, stwierdzono zmniejszone przeżycie płodów u zwierząt w przypadku zastosowania bardzo dużych dawek.

Należy zaprzestać karmienia piersią, jeśli leczenie doksazosyną jest konieczne. Stosowanie doksazosyny w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane, gdyż ulega ona kumulacji w mleku samic szczurów, natomiast brak danych odnośnie przenikania doksazosyny do mleka kobiet karmiących piersią.

Jeśli przedawkowanie spowoduje niedociśnienie, pacjenta należy natychmiast ułożyć w pozycji na wznak z głową w dół. W poszczególnych przypadkach można też zastosować inne środki podtrzymujące.

Ze względu na fakt, że doksazosyna w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza, nie zaleca się dializowania.

Jeśli ta metoda nie jest właściwa, wstrząs należy zwalczać z użyciem płynów zwiększających objętość osocza. Jeśli to konieczne, następnie należy zastosować lek obkurczający naczynia.

W razie konieczności należy monitorować czynność nerek.