Co każdy lekarz powinien wiedzieć o lekach przeciwhistaminowych?

Mimo że schorzenia alergiczne towarzyszą pacjentom i pacjentkom przez cały rok, to właśnie wiosna i lato są okresem, gdy w gabinetach POZ częściej spotkamy się z koniecznością stosowania leków przeciwhistaminowych. Jakie są najważniejsze różnice między substancjami z I i II generacji? Które z nich nie wykazują działania sedującego? Na te oraz inne pytania znajdziesz odpowiedzi w poniższym artykule.

Słowem wstępu, czyli krótka teoria

Leki przeciwhistaminowe (LPH) hamują oddziaływanie histaminy z receptorami, w szczególności H1 i H2 [1]. Starsze preparaty, należące do leków I generacji, przenikają przez barierę krew-mózg, oddziaływując na przekaźnictwo serotoninergiczne, adrenergiczne, cholinergiczne, a także na kanały potasowe w sercu, co wiąże się z ich działaniami niepożądanymi, takimi jak: sedacja i nadmierna senność, trudności z koncentracją, wzrost łaknienia, zatrzymanie moczu, suchość w jamie ustnej oraz zaburzenia rytmu serca [1, 2]. Należy ich unikać u pacjentów powyżej 65. r.ż. oraz u osób obciążonych: 

• padaczką, 
• jaskrą, 
• nadciśnieniem tętniczym, 
• utrwalonymi zaburzeniami rytmu serca (w przypadku antazoliny), 
• cukrzycą, 
• nadczynnością tarczycy, 
• łagodnym rozrostem prostaty, 
• zwężeniem szyi pęcherza moczowego,
• oraz u osób leczonych inhibitorami MAO [1].

Leki II generacji są bardziej selektywne od swoich poprzedników, dlatego ryzyko działań niepożądanych związanych z oddziaływaniem na OUN jest znacznie niższe, choć możliwe. Są preferowanym wyborem w leczeniu chorób alergicznych [2, 3]. Wśród przeciwwskazań do ich stosowania można wskazać karmienie piersią oraz niewydolność nerek lub wątroby u dzieci (oraz u dorosłych w przypadku rupatadyny) [1]. W przeciwieństwie do LPH I generacji, nie ma istotnych przeciwwskazań do ich stosowania u osób z chorobami towarzyszącymi [1].

_{(na podstawie Alergologia. Podręcznik Specjalistyczny. Medycyna Praktyczna (2023) [1])}

Na co uważać, stosując leki przeciwhistaminowe?

Obecnie dostępne LPH II generacji cechują się wysokim profilem bezpieczeństwa kardiologicznego i nie prowadzą do wydłużenia odstępu QT zagrażającego groźnymi dla życia arytmiami. Stosowane w przeszłości preparaty astemizolu i terfenadyny cechowały się takim działaniem, niemniej jednak zostały one wycofane z obrotu [2]. 

Sedacja i zaburzenia koncentracji są częstymi działaniami niepożądanymi, spotkanymi głównie podczas terapii LPH I generacji, ale mogą wystąpić także podczas stosowania nowszych preparatów, takich jak loratadyna, cetyryzyna, azelastyna, desloratadyna i lewocetyryzyna [1]. W wyborze leczenia przeciwhistaminowego warto uwzględnić więc, czy pacjent/pacjentka pracuje z pojazdami maszynowymi, prowadzi samochód lub pracuje umysłowo. Uwagi wymagają także seniorzy obciążeni wysokim ryzykiem upadków [1]. Substancje niewywołujące istotnej klinicznie sedacji to feksofenadyna, bilastyna i ebastyna [1].

LPH II generacji mogą wchodzić w interakcje z lekami o działaniu depresyjnym na OUN, więc takich połączeń należy unikać, podobnie jak spożywania soku grejpfrutowego oraz innych soków owocowych [1]. Bilastyna wykazuje najwyższy profil bezpieczeństwa w kontekście interakcji z innymi lekami [2, 4]. W naszej wyszukiwarce leków, dostępnej również w aplikacji Remedium, w każdej chwili możesz sprawdzić możliwe interakcje między lekami, które planujesz przepisać swoim pacjentom i pacjentkom.

Alergiczne testy skórne – ile wcześniej odstawić leki przeciwhistaminowe?

U osób kierowanych na wykonanie alergicznych testów skórnych należy pamiętać o konieczności wcześniejszego odstawienia leków przeciwhistaminowych stosowanych ogólnoustrojowo. Należy jednak zaznaczyć, że zalecenie to nie dotyczy preparatów przeciwhistaminowych stosowanych miejscowo.

_{(na podstawie Emeryk A.: Leki przeciwhistaminowe w chorobach alergicznych – co jest ważne dla lekarza i pacjenta?. Alergia, 2009, 1: 29-32 [5])}

Leki przeciwhistaminowe a ciąża i laktacja

Stosowanie farmakoterapii w okresie ciąży i laktacji zawsze wymaga indywidualnego rozważenia korzyści i ryzyka, ponieważ niewiele leków zalicza się do kategorii A wg FDA. W przypadku LPH preparaty II generacji nie wykazują niekorzystnego wpływu na ciążę, a więc nie prowadzą do poronienia, niskiej masy urodzeniowej czy wad wrodzonych [1]. Cetyryzyna i loratadyna należą do kategorii B według FDA, co oznacza, że mogą być stosowane w ciąży, z wyjątkiem I trymestru, jeśli istnieje taka konieczność [1]. LPH II generacji przenikają do pokarmu, dlatego w okresie laktacji zastosowanie znajdują substancje o działaniu miejscowym (azelastyna, lewokabastyna, emedastyna, olopatadyna) [1].