Salofalk^® 500

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego - w fazie zaostrzenia i zapobieganie nawrotom choroby.

Choroba Leśniowskiego-Crohna - w fazie zaostrzenia.

W leczeniu chorób zapalnych jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego).

Jeśli zalecana jest dawka większa niż 1,5 g mesalazyny/dobę, należy zastosować produkt leczniczy.

Dawkowanie u dorosłych. W zależności od rodzaju i nasilenia choroby zaleca się następujące dobowe dawki mesalazyny, szczegóły patrz ChPL.

Dawkowanie u dzieci (w wieku 6 lat i starszych). Istnieją jedynie nieliczne dane dotyczące stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat).

Ostre stany zapalne (dotyczy obydwu wskazań).

• Dawkę należy ustalać indywidualnie, rozpoczynając od 30-50 mg/kg mc./dobę.
• Dawka maks.: 75 mg/kg mc./dobę.
• Dawka całkowita nie może być większa niż maks. dawka zalecana dla osób dorosłych.

Leczenie długotrwałe (dotyczy tylko wrzodziejącego zapalenia jelita grubego). Dawkę należy ustalać indywidualnie, rozpoczynając od 15-30 mg/kg mc./dobę. Dawka całkowita nie powinna być większa niż maks. dawka zalecana dla osób dorosłych.

Dzieciom o mc. do 40 kg: ogólnie zalecaną dawką może być połowa dawki stosowanej u dorosłych. Natomiast u dzieci o mc. powyżej 40 kg: można stosować dawkę normalnie zalecaną dla dorosłych.

Produkt należy przyjmować na 1 h przed jedzeniem, 3x/dobę: rano, w południe i wieczorem.

Tabl. należy połykać w całości, nie przeżuwając ich, popijając dużą ilością płynu.

Aby leczenie było skuteczne, ważne jest, by produkt był stosowany regularnie i konsekwentnie, zarówno podczas leczenia ostrych stanów zapalnych, jak i leczenia długotrwałego.

Lekarz określi czas trwania leczenia.

Ostre stany wrzodziejącego zapalenia jelita grubego lub choroby Leśniowskiego-Crohna wymagają zazwyczaj 8-12 tyg. leczenia.

W zapobieganiu nawrotom wrzodziejącego zapalenia jelita grubego dawkę można zwykle zmniejszyć do 1,5 g mesalazyny/dobę (dorośli i młodzież o mc. powyżej 40 kg).

Mechanizm działania przeciwzapalnego nie został dotychczas w pełni wyjaśniony. Na podstawie badań in vitro sugeruje się hamujące działanie mesalazyny na lipoksygenazę.

Ponadto obserwowano wpływ mesalazyny na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelita. Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) może także działać jako substancja wychwytująca wolne rodniki tlenowe.

Po przejściu do światła jelita mesalazyna podana doustnie działa głównie miejscowo na błonę śluzową i tkankę podśluzową. Dlatego jest ważne, aby mesalazyna znalazła się w częściach jelita, objętych procesem zapalnym. Dostępność biologiczna i stężenia mesalazyny w osoczu krwi nie mają znaczenia dla skuteczności terapeutycznej leku, pozwalają jednak na ocenę bezpieczeństwa jego stosowania.

W celu spełnienia tych kryteriów tabletki dojelitowe Salofalk 500 są powlekane substancją Eudragit L. Dlatego nie rozpadają się w żołądku a uwalnianie mesalazyny zależy od pH.

1 tabl. dojelitowa zawiera jako substancję czynną: 500 mg mesalazyny, tj. kwasu 5- aminosalicylowego.

Nie przeprowadzono swoistych badań dotyczących interakcji. Interakcje mogą pojawić się przy stosowaniu tabletek łącznie z wymienionymi poniżej produktami leczniczymi (jednakże większość z wymienionych reakcji ma naturę teoretyczną).

• Leki przeciwzakrzepowe: istnieją słabe przesłanki wskazujące na to, że mesalazyna może zmniejszać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.
• Glikokortykosteroidy: możliwość nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
• Pochodne sulfonylomocznika: możliwość zwiększenia działania hipoglikemizującego.
• Metotreksat: możliwość nasilenia toksycznego działania metotreksatu.
• Probenecyd/sulfinpirazon: możliwość osłabienia działania zwiększającego wydalanie kwasu moczowego z moczem.
• Spironolakton/ furosemid: możliwość osłabienia działania diuretycznego.
• Ryfampicyna: możliwość osłabienia działania tuberkulostatycznego.
• Azatiopryna lub 6-merkaptopuryna lub tioguanina: możliwość nasilenia działania supresyjnego tych leków na szpik kostny.

• Nadwrażliwość na salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.
• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.
• Skaza krwotoczna.

Przed podaniem leku i w czasie jego podawania, według oceny lekarza prowadzącego leczenie, należy wykonać badania krwi (morfologia z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby, takie jak aktywność aminotransferazy alaninowej lub asparaginianowej, stężenie kreatyniny w surowicy krwi) i moczu (testy paskowe i osad moczu).

Zaleca się przeprowadzenie tych badań po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępach 4-tyg. Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania należy wykonywać co 3 m-ce. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów choroby, należy badania przeprowadzić natychmiast.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Leku nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek.

W razie pogorszenia się czynności nerek w okresie stosowania leku, należy podejrzewać wystąpienie działania nefrotoksycznego mesalazyny.

Pacjenci z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą, wymagają obserwacji w trakcie leczenia produktem.

Pacjenci, u których w przeszłości wystąpiły objawy działań niepożądanych produktów leczniczych zawierających sulfasalazynę, powinni rozpoczynać leczenie wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarza.

Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak skurcze w obrębie jamy brzusznej, ostry ból brzucha, gorączka, ciężkie bóle głowy lub wysypka, należy natychmiast odstawić lek.

Tabl. nie należy podawać dzieciom do 6 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w tej grupie wiekowej.

W rzadkich przypadkach, u pacjentów z usuniętym odcinkiem jelita lub po operacji w okolicach przejścia jelita cienkiego w grube, z usunięciem zastawki krętniczo-kątniczej, ze względu na przyspieszony transport przez jelito, tabl. produktu wydalane były z kałem w postaci nierozpuszczonej.

1 tabl. leku zawiera 2,1 mmol (49 mg) sodu. Należy to uwzględnić podczas stosowania produktu u pacjentów na diecie z kontrolą podaży sodu (niskosodową/ubogą w sól).

Lek nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) zaburzenia morfologii krwi (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia i trombocytopenia).

Zaburzenia układu nerwowego:

• (rzadko) ból głowy, zawroty głowy;
• (bardzo rzadko) neuropatia obwodowa.

Zaburzenia serca: (rzadko) zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego.

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) alergiczne i zwłókniające reakcje w obrębie płuc (w tym duszności, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, nacieki na płuca, zapalenie płuc).

Zaburzenia żołądka i jelit: (rzadko) ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności i wymioty; (bardzo rzadko) ostre zapalenie trzustki.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności nerek, w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek oraz niewydolność nerek.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) łysienie.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) ból mięśni, ból stawów.

Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka alergiczna, gorączka polekowa, zespół tocznia rumieniowatego, uogólnione zapalenie jelita grubego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia parametrów czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz i parametrów, wskazujących na cholestazę), zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) oligospermia (odwracalna).

Dostępna jest niewystarczająca ilość danych dotyczących stosowania leku u kobiet w ciąży. U ograniczonej liczby kobiet w ciąży, które przyjmowały mesalazynę, nie stwierdzono szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu i noworodka. Brak dalszych istotnych danych epidemiologicznych.

W jednym przypadku opisano niewydolność nerek u noworodka, urodzonego przez kobietę, która długotrwale przyjmowała mesalazynę w okresie ciąży, w dużych dawkach (2-4 g/dobę, doustnie).

Badania na zwierzętach, którym podawano mesalazynę, doustnie, nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój noworodka.

Produkt wolno stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy oraz niewielkie ilości mesalazyny przenikają do mleka kobiecego. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania mesalazyny u kobiet w okresie laktacji. Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości u niemowląt, np. biegunki.

Z tego względu produkt należy stosować w okresie laktacji jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

W razie wystąpienia biegunki u niemowlęcia, należy przerwać karmienie piersią.

Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące przypadków przedawkowania (np. umyślne samobójstwo z użyciem wysokich doustnych dawek mesalazyny), które nie wskazują na możliwość wystąpienia działań toksycznych w obrębie nerek lub wątroby.

Nie istnieje swoiste antidotum.

Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące.

Użyteczna może być wymuszona diureza poprzez dożylny wlew elektrolitów.