Naklofen®

Wskazania

Leczenie zapalnych lub zwyrodnieniowych postaci choroby reumatycznej: reumatoidalne zapalenie stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa, choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatyzm pozastawowy.

Dawkowanie

Produkt leczniczy w postaci roztw. do wstrzykiwań stosowany jest w leczeniu stanów ostrych. Wstrzyknięcia powinny być jak najszybciej zastąpione przez lek podawany w innej postaci (tabl. dojelitowe, tabl./kaps. o przedł. uwalnianiu lub czopki). Produkt leczniczy nie powinien być podawany dłużej niż 2 dni. Produkt leczniczy stosuje się zazwyczaj w dawce 75 mg - 1 amp./dobę, w głębokim wstrzyknięciu w górny zewnętrzny kwadrant pośladka. Nie należy stosować większej dawki niż 150 mg/dobę. Wyjątkowo, w ciężkich przypadkach, dawka dobowa może zostać zwiększona do 2 wstrzyknięć po 75 mg, w odstępie kilku godz. (po jednym wstrzyknięciu w każdy pośladek). Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując produkt w najmniejszej skutecznej dawce i nie dłużej niż to konieczne do kontrolowania objawów. Dzieci i młodzież. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w postaci roztw. do wstrzykiwań u dzieci i młodzieży ze względu na dawkę.

Uwagi

Podanie domięśniowe. Nie zaleca się mieszania produktu leczniczego z innymi produktami leczniczymi w jednej strzykawce.

Działanie

Niesteroidowy lek przeciwzapalny (pochodna kwasu aminofenylooctowego) o działaniu przeciwzapalnym, przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu aktywności cyklooksygenazy (hamowanie syntezy cyklicznych nadtlenków min. prostaglandyn i innych mediatorów procesu zapalnego). Diklofenak hamując syntezę prostaglandyn, wstrzymuje proces zapalny, podwyższa próg odczuwania bólu. Działa przeciwagregacyjnie na płytki krwi (znacznie słabiej od ASA). Szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi po około 2 h. Przenika do płynu stawowego, gdzie stężenie utrzymuje się 4-6 h dłużej niż we krwi. W 99% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowany jest w wątrobie do 4 metabolitów. Metabolity w postaci glukuronianów i siarczanów wydalane są z moczem (około 65%) i żółcią (około 35%). T_0,5 wynosi około 2 h.

Skład

1 amp. (3 ml) zawiera 75 mg diklofenaku.

Interakcje

Diklofenak stosowany z preparatami moczopędnymi osłabia ich działanie; z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas może powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi. Zwiększa stężenie digoksyny i litu we krwi. Nasila toksyczność metotreksatu. Jednoczesne stosowanie z ASA lub innymi NLPZ zwiększa możliwość wystąpienia działań niepożądanych. Diklofenak nasila działanie nefrotoksyczne cyklosporyny. Na ogół nie obserwowano wpływu diklofenaku na działanie leków przeciwcukrzycowych i przeciwkrzepliwych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lek, czynna choroba wrzodowa żołądka i/lub dwunastnicy, ciężkie upośledzenie czynności wątroby lub nerek, zaburzenia elektrolitowe, obrzęki, niewydolność krążenia, astma, nadwrażliwość: na kwas acetylosalicylowy, aminofenazon, fenylbutazon. Ostrożnie stosować u chorych z chorobą wrzodową w wywiadzie.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Krwawienie, owrzodzenie lub perforacja przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się śmiercią, raportowane w przypadku wszystkich NLPZ i mogą wystąpić w każdym okresie leczenia, z lub bez objawów poprzedzających i niezależnie od ciężkich powikłań dotyczących przewodu pokarmowego w wywiadzie. Powikłania te są bardziej niebezpieczne u osób w podeszłym wieku. W przypadkach, gdy u pacjentów otrzymujących lek pojawi się krwawienie lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, produkt leczniczy należy odstawić. W związku z zastosowaniem NLPZ, w tym produktu leczniczego, bardzo rzadko raportowano o ciężkich reakcjach skórnych, niektórych ze skutkiem śmiertelnym, w tym złuszczającym zapaleniu skóry, zespole Stevens-Johnsona i martwicy toksyczno-rozpływnej naskórka. U pacjentów będących w najwyższej grupie ryzyka wystąpienia tych reakcji w początkowym okresie leczenia w większości przypadków reakcje te pojawiły się w 1-szym m-cu leczenia. Produkt leczniczy należy odstawić od razu po wystąpieniu wysypki skórnej, zmian chorobowych błon śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości. Rzadko mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne i rzekomoanafilaktyczne, nawet wtedy, gdy produkt leczniczy nie był wcześniej stosowany. Lek może maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe zakażenia, co wynika z właściwości farmakodynamicznych produktu leczniczego. Stosowanie diklofenaku może niekorzystnie wpływać na płodność u kobiet i nie jest ono zalecane u kobiet, które planują ciążę. W przypadku kobiet, które maja trudności z zajściem w ciążę lub które są poddawane badaniom w związku z niepłodnością, należy rozważyć zakończenie stosowania diklofenaku. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z ogólno-działającymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ze względu na brak dowodów dotyczących korzyści wynikających ze stosowania skojarzonego oraz potencjalnego nasilenia działań niepożądanych. Lek należy stosować ostrożnie u osób w podeszłym wieku. W przypadku osób w podeszłym wieku i u osób z małą masą ciała zaleca się stosowanie najmniejszej skutecznej dawki. Alkohol benzylowy jest przeciwwskazany u niemowląt i dzieci <3 lat. Pirosiarczyny mogą wywoływać reakcje o charakterze alergicznym, w tym objawy anafilaksji oraz skurcz oskrzeli u nadwrażliwych pacjentów, zwłaszcza u pacjentów z astmą lub alergią w wywiadzie. U pacjentów z astmą, sezonowym alergicznym nieżytem nosa, obrzękiem błony śluzowej nosa (np. polipy nosa), przewlekłą obturacyjną chorobą płuc lub przewlekłymi zakażeniami układu oddechowego (szczególnie, gdy mają objawy podobne do objawów alergicznego nieżytu nosa) częściej niż u innych pacjentów występują zaostrzenia astmy w wyniku zastosowania NLPZ (astma wywołana podaniem leków przeciwbólowych), obrzęk Quinckego lub pokrzywka. W związku z tym u tych pacjentów zaleca się szczególną ostrożność (należy umożliwić szybki dostęp do pomocy lekarskiej). Szczególne środki ostrożności należy zachować u pacjentów z alergią na inne substancje, np. pacjentów z odczynami skórnymi, świądem lub pokrzywką oraz u pacjentów z astmą oskrzelową, przyjmujących lek w postaci roztworu do wstrzykiwań, ze względu na możliwość zaostrzenia objawów choroby. U pacjentów z objawami wskazującymi na zaburzenia żołądka i jelit lub z wywiadem sugerującym chorobę wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy, krwawienia lub perforację tak jak w przypadku innych NLPZ niezbędny jest ścisły nadzór lekarski i należy szczególnie ostrożnie zalecać lek tym pacjentom. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zwiększa się po zastosowaniu większych dawek NLPZ i u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie, gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Aby zmniejszyć ryzyko toksycznego wpływu na układ pokarmowy u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i/lub dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie gdy przebiegała z krwotokami lub perforacją, oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać i kontynuować leczenie z zastosowaniem najmniejszych skutecznych dawek. U tych pacjentów należy rozważyć leczenie skojarzone lekami osłonowymi (np. inhibitorami pompy protonowej lub mizoprostolem) jak również u pacjentów, u których konieczne jest jednoczesne stosowanie leków zawierających małe dawki kwasu acetylosalicylowego lub innych leków mogących zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń żołądka i jelit. Pacjenci ze stwierdzonymi zaburzeniami żołądka i jelit w wywiadzie, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni informować lekarza o jakichkolwiek nietypowych objawach brzusznych (szczególnie o krwawieniach z przewodu pokarmowego). Należy zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą powodować zwiększenie ryzyka powstania choroby wrzodowej żołądka i/lub dwunastnicy lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy działające ogólnoustrojowo, leki przeciwzakrzepowe, leki przeciwpłytkowe lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny. Pacjenci z wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub z chorobą Crohna powinni być objęci ścisłą kontrolą lekarską, ze względu na możliwość zaostrzenia choroby. Ścisły nadzór medyczny jest konieczny w przypadku zalecenia leku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na możliwość pogorszenia ogólnego stanu.Lek zwiększać aktywność 1-go lub więcej enzymów wątrobowych. W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym zaleca się, profilaktyczne, regularne kontrolowanie czynności wątroby. Należy przerwać stosowanie leku, jeśli utrzymują się nieprawidłowe wyniki badań czynnościowych wątroby lub ulegają pogorszeniu oraz gdy wystąpią kliniczne oznaki lub objawy wskazujące na zaburzenia czynności wątroby oraz inne objawy (np.: eozynofilia, wysypka itp.). Zapalenie wątroby może wystąpić nie poprzedzone objawami prodromalnymi. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z porfirią wątrobową, ponieważ może on wywołać zaostrzenie choroby. W związku z leczeniem NLPZ odnotowano przypadki zatrzymywania płynów i powstawania obrzęków, dlatego szczególną ostrożność należy zachować w przypadku pacjentów z zaburzoną czynnością serca lub nerek, nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie, u osób w podeszłym wieku, u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki moczopędne lub leki znacząco wpływające na czynność nerek oraz pacjentów z nadmierną utratą płynu pozakomórkowego o różnej etiologii, np.: w fazie około- lub pooperacyjnej po dużych zabiegach chirurgicznych. W takich przypadkach, podczas stosowania leku jako środek ostrożności, zaleca się monitorowanie czynności nerek. Odstawienie leku zwykle powoduje powrót do stanu poprzedzającego leczenie. W trakcie długotrwałego leczenia produktem leczniczym zaleca się kontrolowanie wskaźników hematologicznych. Lek może, przemijająco hamować agregację płytek krwi. Pacjenci z zaburzeniami hemostazy powinni być dokładnie kontrolowani. Pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie lub łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, z zatrzymaniem płynów i z obrzękami należy odpowiednio kontrolować i wydawać właściwe zalecenia. Zatrzymanie płynów i obrzęki były zgłaszane w związku z leczeniem NLPZ. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie diklofenaku, szczególnie w dużych dawkach (150 mg/dobę) przez długi okres czasu może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych lub chorobą naczyń mózgu powinni być leczeni diklofenakiem bardzo rozważnie. Podobną rozwagę należy zachować przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu).

Działania niepożądane

Lek może powodować: zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: dolegliwości żołądkowo-jelitowe, odbijanie, nudności, bóle w nadbrzuszu, biegunkę, uaktywnienie choroby wrzodowej z możliwością krwawień i perforacji wrzodów; zawroty i bóle głowy, osłabienie, depresję, drażliwość, uczucie zmęczenia, zaburzenia snu, obrzęki, skórne reakcje uczuleniowe (wysypka), wypadanie włosów. Przy długotrwałym stosowaniu - zwiększenie aktywności aminotransferaz, świadczące o upośledzeniu czynności wątroby, parestezje, pogorszenie zborności ruchów zamiarowych.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w I trymestrze ciąży i w czasie karmienia piersią.

Przedawkowanie

Brak charakterystycznego obrazu klinicznego wynikającego z przedawkowania diklofenaku. Przedawkowanie może wywołać takie objawy jak: wymioty, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunkę, zawroty głowy, szumy uszne lub drgawki. W przypadku znacznego zatrucia może nastąpić ostra niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. Leczenie ostrego zatrucia NLPZ zasadniczo obejmuje stosowanie środków podtrzymujących czynność ważnych dla życia narządów oraz leczenie objawowe. Leczenie podtrzymujące i objawowe należy zastosować w przypadku takich powikłań jak znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, niewydolność nerek, drgawki, zaburzenia żołądka i jelit oraz zaburzenia oddychania. Wymuszona diureza, dializa lub przetaczanie krwi nie są pomocne w przyspieszeniu eliminowania NLPZ, ze względu na dużą zdolność wiązania z białkami i rozległy metabolizm. Nie ma swoistego antidotum.

ICD-10