Zyx® Bio

Objawowe leczenie alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki.

Dorośli i młodzież ≥12 lat: 1 tabl./dobę (5 mg).

Dzieci 6-12 lat: 1 tabl./dobę (5 mg).

Dzieci poniżej 6 do 2 lat: nie zaleca się stosowania, ponieważ nie jest możliwe dostosowanie dawki leku w postaci tabl. powl. Zaleca się przyjmowanie lewocetyryzyny w postaciach przeznaczonych dla dzieci.

Dzieci <2 lat: ze względu na brak danych, nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny w tej grupie wiekowej.

Osoby w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku z umiarkowanymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz niżej).

Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: odstępy czasu pomiędzy kolejnymi dawkami muszą być ustalone indywidualnie w zależności od stopnia wydolności nerek. Należy obliczyć Cl_Cr w ml/min, na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy krwi (mg/dl) i stosując następujący wzór: Cl_Cr = [140 - wiek (lata)] x mc. (kg) / 72 x stężenie kreatyniny w surowicy (mg/dl) (x 0,85 dla kobiet).

Dostosowanie dawki u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: Cl_Cr ≥80 ml/min: 1 tabl. raz/dobę; Cl_Cr 50-79 ml/min: 1 tabl. raz/dobę; Cl_Cr 30-49 ml/min: 1 tabl. co 2. dzień; Cl_Cr <30 ml/min: 1 tabl. co 3. dzień; Cl_Cr <10 ml/min: lek przeciwwskazany.

Dzieci i młodzież z zaburzeniami czynności nerek: u dzieci i młodzieży z zaburzeniami czynności nerek dawkę należy dostosować indywidualnie na podstawie wartości klirensu nerkowego oraz mc. Brak szczegółowych danych dotyczących stosowania leku u dzieci z zaburzeniami czynności nerek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz nerek zaleca się dostosowanie dawki (patrz powyżej „Dorośli pacjenci z zaburzeniami czynności nerek”).

Czas trwania leczenia. Nie stosować dłużej niż 10 dni bez porozumienia z lekarzem. Okresowe alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa (objawy <4 dni w tygodniu lub utrzymujące się przez okres krótszy niż 4 tyg.) należy leczyć w zależności od przebiegu choroby; leczenie można przerwać od razu po ustąpieniu objawów i wznowić w razie ponownego ich wystąpienia. W przypadku przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (objawy >4 dni w tyg. i utrzymujące się dłużej niż 4 tyg.) można zalecić pacjentowi kontynuowanie leczenia w okresie ekspozycji na alergeny. Doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania 5 mg lewocetyryzyny w postaci tabll. powl. obejmuje 6-miesięczny okres leczenia.

Tabl. powl. należy przyjmować doustnie, połykając w całości i popijając płynem.

Tabl. można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Zaleca się przyjmowanie dawki 1x/dobę.

Nie stosować dłużej niż 10 dni bez porozumienia z lekarzem.

Lewocetyryzyna, (R) enancjomer cetyryzyny, jest silnym i wybiórczym antagonistą obwodowych receptorów histaminowych H₁. Badania dotyczące wiązania z receptorami wykazały, że lewocetyryzyna ma duże powinowactwo do receptorów H₁ u ludzi (Ki = 3,2 nmol/l). Lewocetyryzyna ma dwukrotnie większe powinowactwo niż cetyryzyna (Ki = 6,3 nmol/I). T_0,5 dysocjacji lewocetyryzyny od receptorów H₁ wynosi 115 ± 38 min. Po 4 h od jednorazowego podania stwierdzono zablokowanie receptorów przez lewocetyryzynę w 90%, a po 24 h w 57%.

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lewocetyryzyny dichlorowodorku.

Nie przeprowadzono badań interakcji lewocetyryzyny (w tym badań z induktorami CYP3A4); badania z zastosowaniem cetyryzyny (racematu) nie wykazały istotnych klinicznie niepożądanych interakcji (z antypiryną, pseudoefedryną, cymetydyną, ketokonazolem, erytromycyną, azytromycyną, glipizydem i diazepamem). Niewielkie zmniejszenie klirensu cetyryzyny (16%) zaobserwowano w badaniu, w którym cetyryzynę podawano wielokrotnie z teofiliną (400 mg 1x/dobę); natomiast jednoczesne podawanie cetyryzyny nie wpływało na klirens teofiliny. W badaniu po podaniu wielokrotnym rytonawiru (600 mg 2x/dobę) i cetyryzyny (10 mg/dobę), ekspozycja na cetyryzynę zwiększyła się o około 40%, podczas gdy ekspozycja na rytonawir podczas jednoczesnego podawania cetyryzyny zmieniła się nieznacznie (-11%). Podawanie z pokarmem nie zmniejsza stopnia wchłaniania lewocetyryzyny, natomiast zmniejsza szybkość jej wchłaniania. U wrażliwych pacjentów jednoczesne podawanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub innymi substancjami hamującymi czynność OUN może wpływać na OUN, chociaż wykazano, że racemat cetyryzyny nie nasila działania alkoholu.

• Nadwrażliwość na lewocetyryzynę, hydroksyzynę i inne pochodne piperazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek z Cl_Cr mniejszym niż 10 ml/min.

Nie zaleca się podawania tabl. powl. dzieciom poniżej 6 lat, ponieważ ta postać farmaceutyczna nie pozwala na odpowiednie dostosowanie dawki.

Zaleca się stosowanie preparatów lewocetyryzyny w postaciach farmaceutycznych przeznaczonych dla dzieci.

Nie zaleca się stosowania lewocetyryzyny u niemowląt i małych dzieci poniżej 2 lat.

Należy zachować ostrożność podczas przyjmowania leku jednocześnie z alkoholem.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem zatrzymania moczu (np.: uszkodzenia rdzenia kręgowego, rozrost gruczołu krokowego), ponieważ lewocetyryzyna może zwiększać ryzyko zatrzymania moczu.

Leki przeciwhistaminowe hamują reakcję alergiczną w testach skórnych, stąd też zaleca się odstawienie leków przeciwhistaminowych na 3 dni przed wykonaniem takich testów.

Ten produkt zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

W porównawczych badaniach klinicznych nie wykazano, aby lewocetyryzyna w zalecanej dawce osłabiała koncentrację uwagi, zdolność reagowania lub zdolność prowadzenia pojazdów.

Jednakże niektórzy pacjenci mogą odczuwać senność, zmęczenie i osłabienie podczas leczenia lewocetyryzyną.

Dlatego pacjenci zamierzający prowadzić pojazdy, wykonujący potencjalnie niebezpieczne czynności lub obsługujący maszyny, powinni wziąć pod uwagę swoją reakcję na ten produkt leczniczy.

U pacjentów wrażliwych, jednoczesne stosowanie cetyryzyny lub lewocetyryzyny z alkoholem lub lekami o działaniu hamującym na OUN, może nasilać wpływ leku na zdolność reagowania i koncentracji.

W badaniach klinicznych z udziałem kobiet i mężczyzn w wieku 12-71 lat, u 15,1% pacjentów w grupie przyjmującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg odnotowano co najmniej jedno działanie niepożądane, w porównaniu z 11,3% pacjentów w grupie otrzymującej placebo. 91,6% tych działań niepożądanych miało nasilenie łagodne lub umiarkowane. W badaniach klinicznych, odsetek pacjentów, którzy nie ukończyli badania z powodu działań niepożądanych, wynosił 1% (9/935) w grupie otrzymującej lewocetyryzynę w dawce 5 mg i 1,8% (14/771) w grupie otrzymującej placebo. W badaniach klinicznych z zastosowaniem lewocetyryzyny wzięło udział 935 osób, którym podawano lek w zalecanej dawce 5 mg/dobę. U 1% lub więcej pacjentów w tej grupie występowały następujące działania niepożądane po zastosowaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg lub placebo.

Placebo:

• Ból głowy 25 (3,2%).
• Senność 11 (1,4%).
• Suchość w jamie ustnej 12 (1,6%).
• Zmęczenie 9 (1,2%).

Obserwowano też inne, niezbyt często występujące działania niepożądane, takie jak osłabienie lub bóle brzucha.

Działania niepożądane o charakterze sedatywnym, takie jak senność, zmęczenie i osłabienie, występowały częściej po podaniu lewocetyryzyny w dawce 5 mg (8,1%) niż po podaniu placebo (3,1%).

W dwóch badaniach kontrolowanych placebo z udziałem dzieci w wieku 6-11 m-cy oraz dzieci w wieku od 1 do poniżej 6 lat, 159 pacjentom podawano lewocetyryzynę w dawce odpowiednio 1,25 mg/dobę przez 2 tyg. oraz 1,25 mg 2x/dobę.

Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Placebo:

• Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka 0, wymioty 1 (1,2%), zaparcia 0.
• Zaburzenia układu nerwowego: senność 2 (2,4%).
• Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu 0.

Lewocetyryzyna 5 mg:

• Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka 3 (1,9%); wymioty 1 (0,6%); zaparcia 2 (1,3%).
• Zaburzenia układu nerwowego: senność 3 (1,9%).
• Zaburzenia psychiczne: zaburzenia snu 2 (1,3%).

W badaniach klinicznych z grupą kontrolną placebo, prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby z udziałem dzieci w wieku 6-12 lat, 243 dzieciom podawano lewocetyryzynę w dawce 5 mg/dobę przez różny okres - od krótszego niż 1 tydz. do 13 tyg. Poniżej przedstawiono działania niepożądane zgłaszane po podaniu lewocetyryzyny lub placebo, występujące z częstością 1% lub większą. Placebo:

• ból głowy 5 (2,1%).
• senność 1 (0,4%).

• ból głowy 2 (0,8%).
• senność 7 (2,9%).

Lewocetyryzyna 5 mg:

Okres po wprowadzeniu produktu do obrotu.

• Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) nadwrażliwość, w tym anafilaksja.
• Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zwiększone łaknienie.
• Zaburzenia psychiczne: (nieznana) agresja, pobudzenie, omamy, depresja, bezsenność, myśli samobójcze.
• Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, parestezja, zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), omdlenia, drżenie, zaburzenia smaku.
• Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego).
• Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, niewyraźne widzenie.
• Zaburzenia serca: (nieznana) kołatanie serca, tachykardia.
• Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) duszność.
• Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) nudności, wymioty.
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby.
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, trwała wysypka polekowa, świąd, wysypka, pokrzywka.
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) bóle mięśni.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) obrzęk.
• Badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie mc, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby.

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania lewocetyryzyny w czasie ciąży.

Badania na zwierzętach nie wykazują bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu lub rozwój pourodzeniowy.

Należy zachować ostrożność przepisując produkt kobietom w ciąży lub karmiącym piersią.

Objawy przedawkowania mogą obejmować senność u osób dorosłych oraz początkowo pobudzenie i niepokój, zwłaszcza ruchowy, a następnie senność u dzieci. Nie jest znane specyficzne antidotum dla lewocetyryzyny. W razie przedawkowania zalecane jest leczenie objawowe lub podtrzymujące. Należy rozważyć płukanie żołądka, jeśli od przyjęcia produktu leczniczego upłynęło niewiele czasu. Lewocetyryzyna nie jest skutecznie usuwana za pomocą hemodializy.