Mildronate

Leczenie wspomagające w łagodnej przewlekłej niewydolności serca.

Dorośli. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa wynosi 500-1000 mg meldonium. Dawka dobowa może być podzielona na 2 dawki pojedyncze (maks. dawka dobowa wynosi 1000 mg). Czas trwania leczenia wynosi 4-6 tyg.

Osoby w podeszłym wieku. Brak szczególnych zaleceń dotyczących stosowania w tej grupie wiekowej. Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek mogą wymagać mniejszych dawek.

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i/lub nerek. Ponieważ produkt leczniczy jest wydalany przez nerki, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, a także u pacjentów z chorobami wątroby, należy zmniejszyć dawki.

Dzieci i młodzież. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci.

Zaleca się stosowanie meldonium rano ze względu na możliwe działanie pobudzające.

W celu uniknięcia zaburzeń żołądkowo-jelitowych produkt leczniczy można przyjmować z jedzeniem.

Meldonium jest strukturalnym analogiem prekursora karnityny - γ-butyrobetainy (GBB), w którym jeden atom węgla zastąpiono atomem azotu.

Meldonium hamuje aktywność hydroksylazy butylobetainowej, powodując zmniejszenie biosyntezy karnityny i transportu długołańcuchowych kwasów tłuszczowych przez błony komórkowe.

Zapobiega gromadzeniu się metabolitów długołańcuchowych kwasów tłuszczowych - acylo-CoA i acylokarnityny - w komórkach, zmniejszając w ten sposób ich niekorzystne działanie.

• W warunkach niedokrwienia meldonium aktywuje glikolizę beztlenową
• oraz stymuluje produkcję i transport ATP, przywraca równowagę między dostarczaniem a zużyciem tlenu.

W komórkach zdrowego organizmu, przy zwiększonym obciążeniu w wyniku intensywnego zużycia energii, dochodzi do przejściowego obniżenia zawartości kwasów tłuszczowych.

Aktywuje to metabolizm kwasów tłuszczowych, a zwłaszcza syntezę karnityny.

Wiadomo, że biosynteza karnityny jest regulowana przez stężenie karnityny w osoczu krwi i stres, natomiast stężenie prekursorów karnityny w komórce nie ma na nią wpływu.

Meldonium hamuje przemianę GBB do karnityny i tym samym obniża jej stężenie we krwi, aktywując syntezę prekursorów karnityny, czyli GBB.

Biosynteza karnityny zostaje wznowiona, a stężenie kwasów tłuszczowych w komórce staje się normalne wraz ze spadkiem stężenia meldonium.

Komórki są w ten sposób regularnie trenowane i stymulowane do przeżycia, gdy stężenie kwasów tłuszczowych jest niskie w warunkach zwiększonej przemiany materii i gdy szybko wraca do normy.

• Komórki "wytrenowane" przez meldonium przeżywają znaczne przeciążenie
• , podczas gdy komórki "nietrenowane" umierają w tych samych warunkach.

1 kaps. twarda zawiera 500 mg meldonium dwuwodnego.

Meldonium może być stosowane razem z innymi produktami leczniczymi działającymi na układ sercowo-naczyniowy:

• produktami leczniczymi stosowanymi w dławicy piersiowej,
• lekami przeciwzakrzepowymi,
• lekami przeciwarytmicznymi i moczopędnymi,
• glikozydami nasercowymi i innymi.

Meldonium może nasilać działanie kilku produktów leczniczych stosowanych w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, takich jak

• nitrogliceryna,
• nifedypina,
• β-adrenolityki,
• leki hipotensyjne i rozszerzające naczynia obwodowe.

Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania tych produktów leczniczych.

Może być konieczne zmniejszenie dawek.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Pacjenci z przewlekłymi chorobami wątroby i nerek powinni stosować ten produkt leczniczy z zachowaniem ostrożności, ponieważ nie przeprowadzono badań mających na celu określenie wpływu na pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka.

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania meldonium u dzieci, dlatego nie zaleca się jego stosowania u dzieci.

Nie są znane przypadki niekorzystnego wpływu meldonium na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) eozynofilia.

Zaburzenia układu immunologicznego: (często) reakcje alergiczne (rumień, wysypka, świąd, obrzęk).

Zaburzenia układu nerwowego:

• (częste) ból głowy
• (nieznana) pobudzenie

Zaburzenia serca: (bardzo rzadko) tachykardia.

Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) niedociśnienie tętnicze.

Zaburzenia żołądkowo-jelitowe: (często) zaburzenia dyspeptyczne (dyskomfort w żołądku, nudności, wymioty, gorzki smak w jamie ustnej).

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznane) ogólne osłabienie.

Choroby wiodące i współistniejące mogą powodować inne działania niepożądane (białkomocz, wałeczki ziarniste w osadzie moczu, zaburzenia czynności wątroby spowodowane nieodpowiednią dietą, zmiany nastroju); związek tych działań ze stosowaniem meldonium jest mało możliwy.

Częstość występowania nie jest znana.

Nie ma dostępnych danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w okresie ciąży. W celu uniknięcia możliwego niepożądanego działania na organizm matki i płodu, nie zaleca się stosowania meldonium w okresie ciąży. Nie wiadomo, czy substancja czynna przenika do mleka ludzkiego. Jeśli matka musi być leczona tym produktem leczniczym, musi zaprzestać karmienia piersią.

Nie ma dostępnych danych dotyczących przedawkowania u ludzi. Produkt leczniczy ma małą toksyczność i nie wywołuje działań niepożądanych, które byłyby niebezpieczne dla zdrowia pacjenta. Jeśli ciśnienie tętnicze znacznie odbiega od normy, należy zastosować leki regulujące ciśnienie tętnicze.