Lakea®

• Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego.
• Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG.
• Leczenie chorób nerek u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2, z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, jako jeden z elementów leczenia przeciwnadciśnieniowego.
• Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u pacjentów w wieku co najmniej 60 lat), jeśli leczenie inhibitorami ACE zostało uznane za nieodpowiednie ze względu na działania niepożądane lub przeciwwskazania.
• U pacjentów z niewydolnością serca, których stan ustabilizował się podczas leczenia inhibitorem konwertazy angiotensyny, nie należy zmieniać leku na losartan.
• Frakcja wyrzutowa lewej komory serca powinna wynosić u tych pacjentów co najmniej 40% i pozostawać stabilna podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca.
• Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania losartanu i β-adrenolityku.

Nadciśnienie tętnicze. U większości pacjentów zwykle stosowana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 50 mg losartanu raz na dobę. Maksymalne działanie lecznicze uzyskuje się po upływie 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów korzystne może być zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Losartan można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem).

Niewydolność serca. Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę tę należy na ogół zwiększać stopniowo w odstępach tygodniowych (tj. 12,5 mg/dobę, 25 mg/dobę, 50 mg/dobę) aż do uzyskania zwykle stosowanej dawki podtrzymującej 50 mg raz na dobę, jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta.

Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 50 mg losartanu raz/dobę. Na podstawie wartości ciśnienia tętniczego krwi można zadecydować o dodaniu hydrochlorotiazydu w małej dawce i/lub dawkę produktu zwiększyć do 100 mg raz na dobę. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca, udokumentowanym w badaniu EKG. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 50 mg losartanu raz/dobę. Na podstawie wartości ciśnienia tętniczego krwi można zadecydować o dodaniu hydrochlorotiazydu w małej dawce i/lub dawkę produktu zwiększyć do 100 mg raz na dobę.

Pacjenci z nadciśnieniem tętniczym, cukrzycą typu II i białkomoczem ≥0,5 g/dobę. Zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg losartanu na dobę. Dawkę tę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę w zależności od reakcji ciśnienia tętniczego, począwszy od miesiąca po rozpoczęciu leczenia. Produkt można podawać razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, alfa-lub betaadrenolitykami oraz z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym), a także z insuliną lub innymi zwykle stosowanymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami i inhibitorami glukozydazy).

Stosowanie u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej. U niewielkiej liczby pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej wynoszącej 25 mg raz na dobę.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i pacjentów poddawanych hemodializie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów dializowanych dostosowanie dawki początkowej nie jest konieczne.

Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki. Brak doświadczenia terapeutycznego dotyczącego stosowania losartanu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, dlatego jego podawanie pacjentom z tej grupy jest przeciwwskazane.

Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku. Wprawdzie u pacjentów w wieku powyżej 75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg, ale dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest zazwyczaj konieczne.

Stosowanie u dzieci i młodzieży. Doświadczenie dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w wieku od 6-18 lat w leczeniu nadciśnienia tętniczego jest ograniczone. Dostępne są ograniczone dane farmakokinetyczne dotyczące dzieci z nadciśnieniem tętniczym w wieku powyżej 1 miesiąca. Dla pacjentów o masie ciała większej niż 20 kg, ale mniejszej niż 50 kg, którzy są w stanie połknąć tabl., zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 50 mg raz na dobę. Dawkowanie należy dostosować w zależności od uzyskanych wartości ciśnienia tętniczego. Dla pacjentów o masie ciała większej niż 50 kg dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 100 mg raz na dobę. U dzieci nie badano dawek dobowych większych niż 1,4 mg/kg mc. (lub większych niż 100 mg). Nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na ograniczoną ilość danych dostępnych dla tej grupy wiekowej. Nie zaleca się stosowania losartanu u noworodków i u dzieci ze wskaźnikiem przesączania kłębuszkowego <30 ml/min/1,73 m² pc. ze względu na brak danych. Lek nie jest również zalecany u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. Lek można podawać niezależnie od posiłków. Lek można podawać jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi.

Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku.

Losartan jest antagonistą receptora typu AT₁ dla angiotensyny II. Angiotensyna II wiążąc się z receptorami AT₁ występującymi w wielu tkankach (np. nadnercza, mięśnie gładkie naczyń, serce i nerki) powoduje zwężanie naczyń i uwalnianie aldosteronu, pobudza również proliferację komórek mięśni gładkich. Podczas podawania losartanu, zablokowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego między angiotensyną II i wydzielaniem reniny prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza i zwiększenia stężenia angiotensyny II w osoczu. Pomimo tego utrzymane jest działanie przeciwnadciśnieniowe i zmniejszone stężenie aldosteronu w osoczu, co wskazuje na skuteczne zablokowanie receptorów angiotensyny II. Losartan i jego czynny farmakologicznie metabolit - kwas karboksylowy (E-3174), blokują wszystkie ważne fizjologicznie działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy. Preparat

• nie wpływa na reakcje wywoływane przez bradykininę,
• jak też nie hamuje aktywności enzymu kininazy II, powodującej rozkład bradykininy

• T_0,5 wynosi dla losartanu ok. 2 h,
• a dla czynnego metabolitu 6-9 h.

• Wydalany jest z moczem - ok. 4% dawki w postaci nie zmienionej,
• a ok. 6% w postaci czynnego metabolitu.

co świadczy o wybiórczym hamowaniu receptora AT₁. Lek dobrze się wchłania po podaniu doustnym i jest metabolizowany w wątrobie.

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu.

Ryfampicyna i flukonazol zmniejszają stężenie czynnego metabolitu losartanu.

Jednoczesne stosowanie indometacyny lub innego leku z grupy NLPZ może osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie losartanu.

Podanie losartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (spironolakton, amilorid, triamteren), jak też jednoczesne stosowanie zamienników soli kuchennej może spowodować zwiększenie stężenia potasu w surowicy.

• Nadwrażliwość na losartan lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• II i III trymestr ciąży.
• Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.
• Jednoczesne stosowanie produktu z produktami leczniczymi zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR poniżej 60 ml/min/1,73 m²).

Podczas leczenia należy kontrolować stężenie elektrolitów okresowo oraz po każdym zwiększaniu dawki.

U pacjentów z hipowolemią może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, dlatego przed rozpoczęciem podawania leku należy wyrównać niedobór płynów lub zmniejszyć dawkę początkową do 25 mg.

W niewydolności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki początkowej do 25 mg, gdyż klirens osoczowy losartanu zmniejsza się o 50%, a biodostępność zwiększa dwukrotnie.

U pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca, stosowanie ACE wiązało się z wystąpieniem oligurii i/lub postępującej azotemii oraz sporadycznie z wystąpieniem ostrej niewydolności nerek i/lub zgonu.

Losartan może zwiększać stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy jedynej nerki. Te zmiany ustępują po zaprzestaniu leczenia.

Ostrożnie stosować u pacjentów z:

• zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej
• kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory
• niedrożnością przewodu żółciowego lub marskością żółciową wątroby
• po niedawno przebytej transplantacji i w przypadku choroby nerek, ze względu na ryzyko rozwoju niedokrwistości

Nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

• Zawroty głowy,
• uczucie zmęczenia,
• biegunka,
• skurcze mięśni,
• bóle pleców i nóg,
• bezsenność,
• obrzęk błony śluzowej nosa,
• zapalenie zatok,
• wysypka.

Leczenie ACE może powodować utrzymujący się suchy kaszel, który często zmusza do zaprzestania leczenia.

W rzadkich przypadkach obserwowano reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy - w tym obrzęk krtani i głośni, powodujący zwężenie dróg oddechowych i/lub lub obrzęk twarzy, warg, gardła lub języka.

Leki bezpośrednio wpływające na układ renina-angiotensyna-aldosteron podawane kobietom ciężarnym w II lub III trymestrze ciąży mogą wywołać uszkodzenia, a nawet śmierć rozwijającego się płodu.

W przypadku stwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie preparatu.

Ze względu na potencjalnie niepożądany wpływ leku na niemowlę, kobiety leczone losartanem nie powinny karmić piersią.

Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są ograniczone.

Najbardziej prawdopodobne objawy to niedociśnienie tętnicze i tachykardia.

Może także wystąpić bradykardia spowodowana pobudzeniem układu przywspółczulnego.

Stosuje się leczenie podtrzymujące.