Iporel®

Nadciśnienie tętnicze pierwotne i wtórne wszystkie stopnie stopnie ciężkości.

Początkowo 75 µg 2x/dobę. W razie potrzeby dawkę produktu leczniczego można stopniowo zwiększać, co 2 lub co 3 dzień, do dawki optymalnej dla pacjenta. Wynosi ona zazwyczaj 300-1200 µg/dobę. U niektórych pacjentów konieczne okazać się może stosowanie dawek większych, np. 1800 µg lub jeszcze większych. Leczenie produktem leczniczym może zostać wprowadzone do stosowanego już wcześniej leczenia innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. W takim przypadku konieczne okazać się może stopniowe zmniejszanie dawki leków stosowanych wcześniej. Klonidynę można stosować w okresie okołoznieczuleniowym i w trakcie znieczulenia ogólnego u pacjentów poddawanych zabiegowi chirurgicznemu. U pacjentów w podeszłym wieku nie ma potrzeby korygowania dawkowania w stosunku do zwykle stosowanego. Badania kliniczne nie wykazały specyficznych działań niepożądanych w tej grupie osób.

Dzieci i młodzież. Brak wystarczających danych, dotyczących stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Z tego względu nie zaleca się stosowania klonidyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Produkt leczniczy może wywoływać senność, zawroty głowy i zaburzenia widzenia w stopniu utrudniającym zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Pacjenci odczuwający powyższe objawy nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Uspokojenie może nasilić się przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy.

Klonidyna jest agonistą presynaptycznego receptora α₂-adrenergicznego. Hamuje uwalnianie noradrenaliny z zakończeń nerwowych, zarówno obwodowych jak i ośrodkowych, co prowadzi do rozkurczu naczyń i obniżenia ciśnienia tętniczego. W większych stężeniach może pobudzać receptory α₁-adrenergiczne powodując przejściowy wzrost ciśnienia. Klonidyna nie zmienia lub zmienia w niewielkim stopniu wysiłkowe i posturalne reakcje hemodynamiczne. Nie zmniejsza praktycznie przepływu nerkowego. Podczas długotrwałego stosowania obserwowano stopniowe zmniejszanie się oporu obwodowego.

1 tabl. zawiera 75 μg klonidyny chlorowodorku.

Przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny nasilają inne leki hipotensyjne.

Należą do nich

• diuretyki,
• leki rozszerzające naczynia,
• β-adrenolityki,
• antagoniści wapnia i inhibitory ACE.

Natomiast wpływ α₁-adrenolityków jest trudny do przewidzenia.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub neuroleptyki blokujące receptory α-adrenergiczne mogą osłabiać lub znosić przeciwnadciśnieniowe działanie klonidyny oraz wywoływać lub nasilać niedociśnienie ortostatyczne.

Leki zwiększające ciśnienie krwi lub wywołujące zatrzymanie jonów sodowych (Na⁺) i wody, takie jak NLPZ mogą osłabiać hipotensyjne działanie klonidyny.

Leki blokujące receptory α₂-adrenergiczne mogą osłabiać działanie klonidyny w stopniu zależnym od dawki.

Podawanie z klonidyną leków o ujemnym działaniu chronotropowym lub dromotropowym, takich jak β-adrenolityki lub glikozydy naparstnicy, zwiększa ryzyko wystąpienia lub nasilenia zaburzeń rytmu serca o charakterze bradyarytmii.

Nie można wykluczyć, że jednoczesne stosowanie β-adrenolityków z klonidyną może powodować lub nasilać choroby naczyń obwodowych.

Klonidyna może zwiększać działanie substancji o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka bradyarytmia w przebiegu zespołu chorego węzła, bądź bloku przedsionkowo-komorowego drugiego lub trzeciego stopnia. Stosowanie u dzieci w wieku do 12 lat.

Należy zachować ostrożność stosując produkt leczniczy u pacjentów z chorobą Raynauda lub innymi chorobami naczyń obwodowych, u pacjentów z niewydolnością naczyń mózgowych lub wieńcowych, u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną bradyarytmią (ciężka jest przeciwwskazaniem) taką jak wolny rytm zatokowy, u pacjentów z polineuropatią lub zaparciami. Pacjenci z dodatnim wywiadem w kierunku depresji powinni być uważnie monitorowani podczas długotrwałego leczenia produktem leczniczym Iporel, gdyż znane są doniesienia o epizodach depresyjnych u pacjentów leczonych klonidyną. Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, leczenie produktem leczniczym należy monitorować szczególnie uważnie u pacjentów z niewydolnością mięśnia sercowego. Produkt leczniczy nie wykazuje działania leczniczego w nadciśnieniu w przebiegu guza chromochłonnego. Klonidyna, substancja czynna produktu leczniczego oraz jej metabolity wydalane są głównie z moczem. Pacjenci z niewydolnością nerek wykazują zróżnicowaną podatność na terapeutyczne działanie klonidyny. Stąd też konieczne jest skrupulatne dostosowanie dawkowania do każdego pacjenta oraz staranne monitorowanie. W czasie rutynowych zabiegów dializy tylko minimalna ilość klonidyny jest usuwana, dlatego nie ma potrzeby podawania dodatkowo klonidyny po dializie. Nagłe odstawienie klonidyny, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki, może spowodować nadciśnienie z odbicia. Obserwowano także przypadki

• niepokoju,
• kołatania serca,
• nerwowości,
• drżenia,
• bólu głowy oraz objawów ze strony przewodu pokarmowego.

Pacjentów należy poinstruować, aby nie przerywali leczenia bez porozumienia z lekarzem. W razie konieczności odstawienia produktu leczniczego, należy stopniowo zmniejszać jego dawkę. Jednak w przypadku wystąpienia objawów z odstawienia, można je usunąć poprzez ponowne podanie klonidyny lub blokerów receptorów α i β adrenergicznych. W przypadku jednoczesnego podawania z β-adrenolitykiem, nie należy odstawiać produktu leczniczego do kilku dni po odstawieniu β-adrenolityku.Nie należy stosować produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na niedostateczną wiedzę o skuteczności i bezpieczeństwie stosowania klonidyny u tych pacjentów. Produkt leczniczy może wywoływać senność, zawroty głowy i zaburzenia widzenia w stopniu utrudniającym zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Pacjenci odczuwający powyższe objawy nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Uspokojenie może nasilić się przy jednoczesnym stosowaniu leków o działaniu depresyjnym na OUN.

Na początku leczenia u niektórych pacjentów występuje senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej. Objawy te ustępują zazwyczaj w miarę kontynuacji leczenia.

• Zaburzenia endokrynologiczne: (nieznana) ginekomastia.
• Zaburzenia psychiczne: (często) pobudzenie, nerwowość, bezsenność, złe samopoczucie; (nieznana) depresja, ból głowy, koszmarne sny, niepokój nocny, lęk, halucynacje, inne zaburzenia zachowania.
• Zaburzenia serca: (często) niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, tachykardia lub bradykardia; (nieznana) objaw Raynauda, niewydolność serca, zaburzenia rytmu serca, bradykardia zatokowa lub blok przedsionkowo-komorowy.
• Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności i wymioty, zaparcia; (nieznana) brak łaknienia, zapalenie ślinianki przyusznej, pseudo-niedrożność jelita grubego.
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) przejściowe podwyższenie enzymów wątrobowych, uszkodzenie wątroby.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) świąd, wysypka, pokrzywka, łysienie, obrzęk naczyniowy.
• Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej; (nieznana) bóle mięśni i stawów, kurcze mięśni kończyn dolnych.
• Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) trudności w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu.
• Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) zmniejszenie aktywności seksualnej, impotencja.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie, uczucie zmęczenia; (nieznana) przyrost mC.

Opisywano również wysychanie błony śluzowej nosa i zmniejszone wydzielanie łez (ważne dla osób noszących soczewki kontaktowe), zaburzenia widzenia.

Donoszono o przypadkach zatrzymania płynów w początkowych fazach leczenia.

Jest to zazwyczaj stan przejściowy, który można skorygować przez włączenie do leczenia leku moczopędnego.

Produkt leczniczy może wywołać w początkowej fazie leczenia przejściowe zwiększenie stężenia glukozy we krwi.

W niektórych badaniach przeprowadzonych na zwierzętach klonidyna powodowała zwiększoną częstość resorpcji płodów. Nie wykonano odpowiednich badań u ludzi. Wiadomo jest jednak, że klonidyna przechodzi przez łożysko i może powodować zmniejszenie częstości akcji serca u płodu. Nie można wykluczyć poporodowego przejściowego wzrostu ciśnienia krwi u noworodka.

Produkt leczniczy można stosować u kobiet w ciąży tylko w przypadkach, gdy w opinii lekarza jest to bezwzględnie konieczne. Zaleca się staranne monitorowanie matki i dziecka.

Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego w okresie karmienia piersią z uwagi na brak odpowiednich danych. Klonidyna przenika do mleka kobiecego. Stężenie w mleku jest prawie 2-krotnie wyższe niż w osoczu.

Przedawkowaniu towarzyszyć może

• niedociśnienie,
• bradykardia,
• senność,
• drażliwość,
• osłabienie lub zniesienie odruchów,
• zwężenie źrenic,
• wymioty i hipowentylacja.

Duże dawki powodować mogą

• zaburzenia rytmu serca,
• śpiączkę i bezdech,
• drgawki,
• przejściowy wzrost ciśnienia tętniczego.

W większości przypadków nie jest wymagane leczenie poza ogólnym postępowaniem podtrzymującym.

W przypadkach ciężkiej bradykardii można zastosować atropinę w celu zwiększenia częstości akcji serca.