Exacyl®

Zapobieganie i leczenie krwotoków spowodowanych uogólnioną lub miejscową fibrynolizą u osób dorosłych i dzieci powyżej 1. rż. Szczegółowe wskazania do stosowania obejmują:

• krwotok spowodowany uogólnioną lub miejscową fibrynolizą, taki jak: krwotok miesiączkowy i krwotok maciczny
• krwawienia z przewodu pokarmowego
• zaburzenia krwotoczne układu moczowego po zabiegach chirurgicznych gruczołu krokowego lub zabiegach chirurgicznych w obrębie układu moczowego
• zabiegi chirurgiczne otolaryngologiczne (wycięcie wyrośli adenoidalnych, wycięcie migdałków, ekstrakcja zęba)
• zabiegi chirurgiczne ginekologiczne lub zaburzenia położnicze
• zabiegi chirurgiczne w obrębie klatki piersiowej i jamy brzusznej
• inne poważne interwencje chirurgiczne, takie jak zabiegi chirurgiczne dotyczące układu krążenia

Opanowanie krwotoku spowodowanego podaniem leku fibrynolitycznego.

Dorośli. Jeśli nie zalecono inaczej, stosuje się następujące dawki:

• standardowe leczenie miejscowej fibrynolizy: 0,5 g (1 amp. zawierająca 5 ml) do 1 g (2 amp. zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyk. doż. (= 1 ml/minutę) 2-3x/dobę;
• standardowe leczenie uogólnionej fibrynolizy: 1 g (2 amp. zawierające po 5 ml) kwasu traneksamowego w postaci powolnego wstrzyk. doż. (= 1 ml/minutę) co każde 6-8 h, równoważne 15 mg/kg mc.

Zaburzenia czynności nerek. W przypadku zaburzeń czynności nerek, ze względu na ryzyko kumulacji produktu leczniczego, stosowanie kwasu traneksamowego jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, dawkowanie kwasu traneksamowego należy zmniejszyć zgodnie ze stężeniem kreatyniny w surowicy krwi.

• Stężenie kreatyniny w surowicy krwi 1,35-2,82 mg/10 ml: dawka dożylna 10 mg/kg mc., podawana co 12 h.
• Stężenie kreatyniny w surowicy krwi 2,82-5,65 mg/10 ml: dawka dożylna 10 mg/kg mc., podawana co 24 h.
• Stężenie kreatyniny w surowicy krwi >5,65 mg/10 ml: dawka dożylna 5 mg/kg mc., podawana co 24 h.

Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Dzieci i młodzież. U dzieci od 1. rż., dla aktualnie zatwierdzonych wskazań, dawkowanie mieści się w zakresie 20 mg/kg mc./dobę. Jednak dane dotyczące skuteczności, dawkowania i bezpieczeństwa stosowania dla tych wskazań są ograniczone. Skuteczność, dawkowanie i bezpieczeństwo stosowania kwasu traneksamowego u dzieci poddawanych operacjom kardiochirurgicznym nie została w pełni ustalona. Obecnie dostępne dane są ograniczone, szczegóły patrz ChPL.

Pacjenci w podeszłym wieku. Zmniejszenie dawkowania nie jest konieczne, chyba że istnieją dowody potwierdzające wystąpienie niewydolności nerek.

Produkt należy podawać wyłącznie w powolnym wstrzyk. dożylnym.

Działanie przeciwkrwotoczne kwasu traneksamowego polega na hamowaniu fibrynolitycznej aktywności plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem; kwas traneksamowy jest związany z plazminogenem podczas przekształcenia w plazminę. Działanie kompleksu kwas traneksamowy - plazmina na aktywność fibryny jest słabsze niż działanie samej wolnej plazminy. W badaniach in vitro wykazano, że duże dawki kwasu traneksamowego zmniejszyły aktywność dopełniacza. Działanie przeciwkrwotoczne kwasu traneksamowego polega na hamowaniu fibrynolitycznej aktywności plazminy. Kwas traneksamowy tworzy kompleks z plazminogenem; kwas traneksamowy jest związany z plazminogenem podczas przekształcenia w plazminę. Działanie kompleksu kwas traneksamowy - plazmina na aktywność fibryny jest słabsze niż działanie samej wolnej plazminy. W badaniach in vitro wykazano, że duże dawki kwasu traneksamowego zmniejszyły aktywność dopełniacza.

1 ml roztw. do wstrzyk. zawiera 100 mg kwasu traneksamowego. 1 amp. (5 ml) zawiera 500 mg kwasu traneksamowego.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Jednoczesne stosowanie z lekami przeciwzakrzepowymi musi odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarza posiadającego doświadczenie w tej dziedzinie. U pacjentów leczonych kwasem traneksamowym, należy ostrożnie stosować produkty lecznicze, które wpływają na hemostazę. Teoretycznie istnieje ryzyko zwiększonego potencjału tworzenia skrzepliny, np. w przypadku jednoczesnego stosowania estrogenów. Alternatywnie, antyfibrynolityczne działanie produktu może być antagonizowane przez leki trombolityczne.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ostra zakrzepica żył lub tętnic.
• Stany fibrynolityczne wtórne do koagulopatii ze zużycia czynników krzepnięcia krwi, z wyjątkiem tych, w których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek (ryzyko kumulacji produktu leczniczego).
• Drgawki w wywiadzie.
• Wstrzyknięcia dooponowe i dokomorowe, podania domózgowe (ryzyko obrzęku mózgu i drgawek).

Należy ściśle przestrzegać podanych poniżej wskazań i sposobu podawania: wstrzyknięcia dożylne należy wykonywać bardzo powoli.

Nie należy podawać kwasu traneksamowego domięśniowo.

W trakcie leczenia kwasem traneksamowym zgłaszano przypadki drgawek.

W zabiegach pomostowania tętnic wieńcowych (ang. CABG), większość z tych przypadków była zgłaszana po dożylnym wstrzyknięciu kwasu traneksamowego w dużych dawkach.

Po zastosowaniu zalecanych mniejszych dawek kwasu traneksamowego, częstość występowania drgawek pooperacyjnych była taka sama jak u pacjentów nieleczonych.

Należy wziąć pod uwagę, że mogą wystąpić zaburzenia widzenia, zaburzenia widzenia kolorów a w razie potrzeby należy przerwać leczenie.

W przypadku ciągłego, długotrwałego stosowania kwasu traneksamowego w postaci roztw. do wstrzyk., wskazane jest regularne wykonywanie badań okulistycznych (badania oczu, w tym badania ostrości widzenia, widzenia barw, dna oka, pola widzenia itp.).

W przypadku patologicznych zmian ocznych, zwłaszcza chorób siatkówki, lekarz po konsultacji ze specjalistą, powinien zdecydować indywidualnie w każdym przypadku, czy konieczne jest długotrwałe stosowanie kwasu traneksamowego w postaci roztw. do wstrzyk.

W przypadku krwiomoczu z górnych dróg moczowych, istnieje ryzyko niedrożności cewki moczowej.

Przed zastosowaniem kwasu traneksamowego, należy ocenić czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej.

U pacjentów z chorobami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie lub u pacjentów ze zwiększoną częstością występowania zdarzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie rodzinnym (pacjenci z wysokim ryzykiem trombofilii), kwas traneksamowy w postaci roztworu do wstrzykiwań należy podawać tylko, jeśli istnieje wyraźne wskazanie medyczne po konsultacji z lekarzem doświadczonym w utrzymywaniu hemostazy i pod ścisłym nadzorem lekarza.

Kwas traneksamowy należy podawać ostrożnie u pacjentek przyjmujących doustne leki antykoncepcyjne, z powodu zwiększonego ryzyka zakrzepicy.

W większości przypadków, pacjentów z rozsianym zespołem wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (ang. DIC) nie należy leczyć kwasem traneksamowym.

Podawanie kwasu traneksamowego musi być ograniczone do pacjentów, u których dominuje aktywacja układu fibrynolitycznego z ostrymi ciężkimi krwawieniami.

Charakterystycznie, profil hematologiczny jest zbliżony do następującego:

• skrócony czas lizy skrzepu euglobulinowego, wydłużony czas protrombinowy, zmniejszone stężenie fibrynogenu w osoczu, czynników V i VIII, plazminogenu, plazminy i α-2 makroglobuliny
• prawidłowe stężenie P i P-kompleks w osoczu krwi, tzn. czynników II (protrombiny), VIII i X oraz zwiększone stężenie produktów degradacji fibrynogenu
• prawidłowa liczba płytek krwi.

Powyższe zakłada, że podstawowy stan chorobowy nie modyfikuje samodzielnie różnych elementów tego profilu.

W takich ostrych przypadkach, pojedyncza dawka 1g kwasu traneksamowego często wystarcza do opanowania krwawienia.

Stosowanie kwasu traneksamowego w DIC można rozważać jedynie wtedy, gdy jest dostępne odpowiednie zaplecze laboratoryjne hematologiczne oraz właściwa opinia na ten temat.

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) alergiczne zapalenie skóry; (nieznana) wysypka polekowa o stałym umiejscowieniu. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, zwłaszcza w przypadku niewłaściwego zastosowania produktu leczniczego. Zaburzenia oka: (nieznana) zaburzenia widzenia, w tym zaburzenia widzenia barw. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) złe samopoczucie z niedociśnieniem tętniczym, z lub bez utraty świadomości (zwykle po zbyt szybkim wstrzyknięciu dożylnym, wyjątkowo po podaniu doustnym). Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, biegunka. Zakrzepica żylna lub tętnicza w różnych częściach ciała. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja.

Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji w trakcie leczenia. Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania kwasu traneksamowego u kobiet w okresie ciąży. Dlatego, chociaż badania na zwierzętach nie wykazały działania teratogennego, w celu zachowania ostrożności nie zaleca się stosowania kwasu traneksamowego podczas I trymestru ciąży. Ograniczone kliniczne zastosowanie kwasu traneksamowego, w różnych stanach klinicznych związanych z krwotokiem, podczas II i III trymestru nie wykazało szkodliwego wpływu na płód. Kwas traneksamowy należy stosować w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Kwas traneksamowy przenika do mleka ludzkiego. Z tego względu, nie zaleca się karmienia piersią. Brak danych klinicznych dotyczących wpływu kwasu traneksamowego na płodność.

Nie zgłoszono żadnego przypadku przedawkowania. Objawy przedmiotowe i podmiotowe mogą obejmować zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy, niedociśnienie tętnicze oraz drgawki. Wykazano, że drgawki mają tendencję do występowania z większą częstością wraz ze zwiększeniem dawki. Postępowanie w przypadku przedawkowania powinno być wspomagające.