Bi-Profenid®

Wskazania

Objawowe leczenie: chorób reumatycznych, w tym reumatoidalnego zapalenia stawów, zapalenia stawów innego pochodzenia, stanów zapalnych pozastawowych, jak zapalenie pochewek ścięgnistych lub zespół bolesnego barku, choroby zwyrodnieniowej stawów, przebiegającej z dużym nasileniem bólu i znacznie ograniczającej sprawność chorego.

Dawkowanie

Maks. dawka dobowa wynosi 200 mg. Należy dokładnie rozważyć bilans korzyści do ryzyka przed rozpoczęciem leczenia dawką 200 mg. Stosowanie większych dawek nie jest zalecane. Dorośli i dzieci >15 lat: 150 mg/dobę, tj. 1 tabl. o zmodyf. uwalnianiu jednorazowo. W przypadku łagodnych zaburzeń żołądkowo-jelitowych, celowe może być stosowanie leków neutralizujących lub osłaniających błonę śluzową żołądka. Związki glinu o działaniu neutralizującym nie zmniejszają wchłaniania ketoprofenu. Przyjmowanie leku w najmniejszej dawce skutecznej przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Pacjenci z niewydolnością nerek i osoby w podeszłym wieku: zaleca się zmniejszenie dawki początkowej oraz stosowanie najmniejszych dawek skutecznych. Pacjenci z niewydolnością wątroby: pacjentów takich należy monitorować oraz stosować możliwie najmniejsze dawki skuteczne. Dzieci: nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ketoprofenu u dzieci.

Uwagi

Tabl. należy przyjmować podczas posiłku, popijając szklanką wody. Tabl. należy połknąć w całości, nie rozgryzać.

Działanie

Ketoprofen jest pochodną kwasu arylokarboksylowego należącego do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych pochodnych kwasu propionowego. Ketoprofen wykazuje działanie przeciwzapalne, przeciwgorączkowe i przeciwbólowe. Mechanizm działania ketoprofenu polega prawdopodobnie na hamowaniu cyklooksygenazy, enzymu odpowiedzialnego za syntezę prostaglandyn. Dopuszcza się również istnienie innych mechanizmów działania ketoprofenu. Ketoprofen hamuje agregację płytek krwi.

Skład

1 tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu zawiera 150 mg ketoprofenu.

Interakcje

Niektóre leki, takie jak: sole potasu, leki moczopędne powodujące hiperkaliemię, inhibitory konwertazy angiotensyny, blokery receptora angiotensyny II, NLPZ, heparyny (drobnocząsteczkowe lub niefrakcjonowane), cyklosporyna, takrolimus, trimetoprim mogą powodować wystąpienie hiperkaliemii. Wystąpienie hiperkaliemii może zależeć od obecności czynników dodatkowych. Ryzyko wystąpienia hiperkaliemii zwiększa się gdy wyżej wymienione leki stosowane są jednocześnie. Szereg leków powoduje wystąpienie interakcji w związku z wykazywaniem działania hamującego agregację płytek. Należą tu: kwas acetylosalicylowy i niesteroidowe leki przeciwzapalne, tiklopidyna, klopidogrel, tirofiban, eptifibatid, abciksimab, iloprost. Jednoczesne zastosowanie leków hamujących agregację płytek zwiększa ryzyko krwawienia, podobnie jak jednoczesne podanie heparyny, doustnych leków przeciwzakrzepowych i trombolitycznych. Sytuacje takie powodują konieczność uważnej obserwacji objawów klinicznych oraz wykonywania okresowych testów laboratoryjnych. Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z wymienionymi lekami powoduje konieczność dokładnej obserwacji stanu klinicznego pacjenta oraz wyników badań laboratoryjnych. Jednoczesne stosowanie ketoprofenu z innymi lekami przeciwzapalnymi w dużych dawkach prowadzi do nasilenia działań niepożądanych (zwłaszcza ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego). Ketoprofen hamuje agregację płytek krwi oraz podrażnia śluzówkę żołądka i może nasilać działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych oraz heparyny podawanej parenteralnie, co prowadzi do zwiększonego ryzyka krwawienia, zwłaszcza z przewodu pokarmowego. Nie zaleca się stosowania wymienionych leków jednocześnie z ketoprofenem. Jeśli jednoczesne stosowanie tych leków jest niezbędne, należy regularnie kontrolować czas krwawienia i czas protrombinowy. Podobnie do innych NLPZ, ketoprofen hamuje wydalanie litu i może zwiększać jego stężenie w surowicy nawet do wartości toksycznych. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania ketoprofenu z solami litu. Jeśli postępowanie takie jest konieczne, należy monitorować stężenia litu w surowicy i odpowiednio modyfikować jego dawki. Jednoczesne stosowanie metotreksatu w dużych dawkach (większych niż 15 mg/tydzień) powoduje zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej, które związane jest ze zwiększaniem stężenia metotreksatu w surowicy, wskutek wypierania go przez ketoprofen z połączeń z białkami surowicy i przedłużaniem T_0,5 metotreksatu. U pacjentów, którzy byli leczeni poprzednio ketoprofenem, należy przerwać stosowanie ketoprofenu na przynajmniej 12 h przed podaniem metotreksatu; jeśli po zakończeniu terapii metotreksatem ma zostać podany ketoprofen, to również należy zachować 12 h odstęp między zakończeniem leczenia metotreksatem a podaniem ketoprofenu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ketoprofen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, astma aspirynowa lub inne reakcje nadwrażliwości występujące po NLPZ. U tych pacjentów, u których występowały w wywiadzie reakcje nadwrażliwości takie jak: skurcz oskrzeli, ataki astmy, nieżyt nosa, pokrzywka lub inne reakcje typu alergicznego obserwowano ciężkie, rzadko prowadzące do zgonu reakcje anafilaktyczne. Czynna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, lub w wywiadzie krwawienia z żołądka i jelit, owrzodzenie lub perforacje. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Ciężka niewydolność serca. Skaza krwotoczna. Rozpoznana nadwrażliwość lub nietolerancja glutenu (tabl. zawierają w składzie skrobię pszeniczną). III trymestr ciąży.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

U pacjentów z astmą oskrzelową oraz przewlekłym nieżytem nosa, przewlekłym zapaleniem zatok i/lub polipowatością nosa występuje zwiększone ryzyko uczulenia na kwas acetylosalicylowy i inne NLPZ. Podanie ketoprofenu u tych pacjentów może wywołać napad astmy, skurcz oskrzeli, szczególnie u osób z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy lub NLPZ. Stosowanie ketoprofenu może być przyczyną krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzodu trawiennego lub perforacji jelit, które mogą wystąpić w trakcie przyjmowania ketoprofenu nawet bez objawów zwiastunowych. Należy zachować ostrożność, stosując ketoprofen u pacjentów, u których w wywiadzie występowały choroby przewodu pokarmowego. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zwiększa się u pacjentów w podeszłym wieku, którzy są bardziej podatni, pacjentów o małej mc., a także u pacjentów z chorobami płytek krwi lub przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub inhibitory płytek. Jeśli wystąpią objawy krwawienia lub wrzodu trawiennego, lek należy natychmiast odstawić. Podobnie jak inne NLPZ, ketoprofen może maskować objawy rozwijającej się infekcji. Ketoprofen należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego i poddać tych pacjentów szczególnej obserwacji w przypadku takich chorób jak: zapalenie żołądka i dwunastnicy, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Crohna. Pacjentów z reakcjami nadwrażliwości na światło słoneczne lub fototoksycznością w wywiadzie, należy dokładnie obserwować podczas podawania ketoprofenu. U pacjentów w podeszłym wieku, a także u osób z niewydolnością serca lub zaburzeniami czynności wątroby, przewlekłymi zaburzeniami czynności nerek oraz zaburzeniami gospodarki wodnej (np. odwodnienie w wyniku stosowania leków moczopędnych, hipowolemia po zabiegu operacyjnym lub z innych przyczyn) ketoprofen, poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn, może zaburzać czynność nerek. W początkowym okresie leczenia u tych pacjentów niezbędne jest szczegółowe monitorowanie wielkości diurezy oraz innych parametrów czynności nerek. Zaburzenie czynności nerek może prowadzić do obrzęków i zwiększenia stężenia azotu pozabiałkowego w surowicy. U pacjentów z niewydolnością serca, szczególnie w wieku podeszłym może wystąpić nasilenie objawów, w wyniku zatrzymania płynów i sodu w organizmie. U takich pacjentów należy monitorować czynność serca i nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby konieczna jest dokładna obserwacja (należy okresowo oznaczać aktywność aminotransferaz) i indywidualne dostosowanie dawki leku. Szczególną ostrożność zaleca się w przypadku stosowania ketoprofenu u osób w wieku podeszłym, zwłaszcza z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U tych pacjentów należy rozważyć zmniejszenie dawki leku. W czasie długotrwałego leczenia ketoprofenem należy wykonywać badania morfologii krwi oraz kontrolować parametry czynności wątroby oraz nerek. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ketoprofenu u dzieci. Nie zaleca się stosowania leku poniżej 15 rż. Należy ostrzec pacjenta o możliwości wystąpienia zawrotów głowy, senności oraz drgawek. Należy zalecić pacjentowi, że jeśli wystąpi którekolwiek z tych zaburzeń, aby nie prowadził pojazdów ani obsługiwał maszyn..

Działania niepożądane

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) niedokrwistość spowodowana krwotokiem lub krwawieniem; (nieznana) agranulocytoza, trombocytopenia, zahamowanie czynności szpiku. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs anafilaktyczny). Zaburzenia psychiczne: (nieznana) zaburzenia nastroju. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) bóle i zawroty głowy, senność; (rzadko) parestezje; (nieznana) drgawki, zaburzenia smaku. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia (niewyraźne widzenie). Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) szumy uszne. Zaburzenia serca: (nieznana) niewydolność serca. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) nadciśnienie, rozszerzenie naczyń. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) duszność, możliwość wystąpienia napadu astmy; (nieznana) skurcz oskrzeli (szczególnie u pacjentów z rozpoznaną nadwrażliwością na ASA lub inne NLPZ), zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) niestrawność, nudności, bóle brzucha, wymioty; (niezbyt często) zaparcie, biegunka, wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka; (rzadko) zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie żołądka; (nieznana) zaostrzenie zapalenia jelita grubego i choroba Crohna, krwawienia z przewodu pokarmowego, perforacja. Mogą wystąpić zaburzenia smaku. Ketoprofen podawany doustnie w dawce 200 mg/dobę zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego; prawdopodobieństwo zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zwiększone stężenie bilirubiny w surowicy spowodowane zapaleniem wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka, zaczerwienienie, świąd; (nieznana) nadwrażliwość na światło, łysienie, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wykwity pęcherzowe w tym zespół Stevens-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) ostra niewydolność nerek, zwłaszcza u osób z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności tego narządu i/lub u pacjentów odwodnionych, cewkowo-śródmiąższowe zapalenie nerek, zespół nerczycowy, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) obrzęk, zmęczenie. Badania diagnostyczne: (rzadko) zwiększenie mc. Z badań klinicznych i danych epidemiologicznych wynika, że przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale w dużych dawkach) jest związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar).

Ciąża i laktacja

Hamowanie syntezy prostaglandyn może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój zarodka lub płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują, że stosowanie inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży wiąże się ze zwiększonym ryzykiem poronienia i rozwoju wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia jelit. Bezwzględne ryzyko wad dotyczących układu sercowo-naczyniowego zwiększyło się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i wydłużeniem czasu leczenia. Wykazano, że u zwierząt podanie inhibitora syntezy prostaglandyn powoduje zwiększoną utratę przed- i poimplantacyjną zarodków oraz zwiększenie śmiertelności zarodków i płodów. Ponadto stwierdzono, że podawanie zwierzętom inhibitora syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy zwiększa częstość rozwoju różnych wad rozwojowych, w tym dotyczących układu sercowo-naczyniowego. Ketoprofenu nie należy stosować w I i II trymestrze ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ketoprofen stosowany jest u kobiet usiłujących zajść w ciążę lub u kobiet w I i II trymestrze ciąży, lek należy podawać w możliwie najmniejszej dawce przez możliwie najkrótszy czas. Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn: stosowane w III trymestrze ciąży mogą narazić płód na: toksyczne działanie na układ sercowy i oddechowy (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym); zaburzenia czynności nerek, które mogą postępować do niewydolności nerek z małowodziem; przyjmowane pod koniec ciąży mogą narazić matkę i noworodka na: wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek ketoprofenu; zahamowanie skurczów macicy, które prowadzi do opóźnienia lub przedłużenia porodu. Z tego względu stosowanie ketoprofenu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Brak danych dotyczących wydzielania ketoprofenu do mleka matki. Nie zaleca się stosowania ketoprofenu u kobiet karmiących piersią.

Przedawkowanie

Zaobserwowanymi objawami po przedawkowaniu ketoprofenu były: ból głowy, senność, nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha. W przypadku przedawkowania dużymi dawkami ketoprofenu mogą wystąpić: niedociśnienie, zatrzymanie oddechu, krwawienie z przewodu pokarmowego. Brak specyficznego antidotum. Zaleca się wykonanie płukania żołądka oraz postępowanie objawowe i podtrzymujące czynności życiowe. Wskazane może być zwiększenie diurezy. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek można w celu usunięcia leku z krążenia zastosować hemodializę.

ICD-10