Kopiryna - tabletki od bólu głowy®

Bóle o lekkim i średnim nasileniu, np. ból głowy, bóle mięśni, bóle menstruacyjne i gorączka.

• Dorośli: zwykle 1-2 tabl. do 3x/dobę.
• Dzieci powyżej 12 lat: połowa-1 tabl. 3x/dobę.

Tabl. należy połykać popijając dużą ilością płynu.

Produkt zawiera dwie substancje czynne - ASA i kofeinę.

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyn (PGE₂, PGI₂) oraz tromboksanu A₂. Hamując syntezę tromboksanu A₂ w płytkach krwi, ASA hamuje także agregację płytek krwi.

Kofeina należy do grupy pochodnych ksantyny. Kofeina hamuje kompetycyjnie fosfodiesterazę, enzym, który powoduje rozpad cyklicznego adenozynomonofosforanu (cAMP). Wzrost poziomu wewnątrzkomórkowego cAMP pośredniczy w większości farmakologicznych oddziaływań kofeiny. Kofeina wykazuje działanie stymulujące OUN i łagodnie diuretyczne. Wpływa na czynność serca (przemijające przyspieszenie czynności serca i siły skurczu) i naczyń krwionośnych (kurczy naczynia krwionośne w mózgu i zmniejsza opór naczyń obwodowych). Uważa się, że podawana doustnie z lekami przeciwbólowymi zmniejsza zmęczenie i retencję płynów związane z menstruacją. Kofeina nie wykazuje działania przeciwbólowego, niemniej jednak w połączeniu z innymi lekami o działaniu przeciwbólowym m.in. z ASA, zwiększa to działanie zwłaszcza w odniesieniu do bólów głowy.

1 tabl. zawiera 400 mg kwasu acetylosalicylowego i 50 mg kofeiny.

Ze względu na zawartość ASA.

Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności.

• Metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydz.
• Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z preparatami przeciwzapalnymi - w tym z ASA - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza).
• Jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych ASA.
• Jednoczesne stosowanie NLPZ z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków.
• ASA stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe).
• Jednoczesne stosowanie ASA z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki.
• Ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, ASA nasila działanie leków przeciwcukrzycowych.
• Leki moczopędne stosowane jednocześnie z ASA w dużych dawkach - osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach.
• ASA może nasilać działanie ototoksyczne furosemidu.
• Glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z ASA - zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów.
• Inhibitory ACE stosowane jednocześnie z ASA w dużych dawkach - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne.
• ASA zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza.
• Kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne ASA ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków.
• Alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia.

Ze względu na zawartość kofeiny.

• Kofeina hamuje uspokajające i nasenne działanie wielu leków, np. pochodnych kwasu barbiturowego lub leków przeciwhistaminowych.
• Kofeina nasila działanie leków wywołujących tachykardię, np. sympatykomimetyków, tyroksyny.
• W przypadku jednoczesnego stosowania substancji o szerokim zakresie działania (np. benzodiazepiny), ich interakcje z kofeiną mogą być różne i trudne do przewidzenia.
• Udowodniono, że enzymy cytochromu P-450 1A2 (CYP1A2) są głównym układem enzymatycznym biorącym udział w metabolizmie kofeiny.
• Dlatego też kofeina potencjalnie może wykazywać interakcje z lekami, które również są metabolizowane przez CYP1A2.
• Kofeina hamuje wydalanie teofiliny oraz zwiększa możliwość uzależnienia od substancji o działaniu zbliżonym do efedryny.
• Doustne środki antykoncepcyjne, cymetydyna i disulfiram hamują metabolizm kofeiny w wątrobie, natomiast pochodne kwasu barbiturowego i palenie tytoniu przyspieszają metabolizm kofeiny.
• Jednoczesne stosowanie inhibitorów gyrazy z grupy pochodnych kwasu chinolinokarboksylowego i kofeiny może opóźnić wydalanie kofeiny oraz jej metabolitu paraksantyny.

Produktu nie należy stosować:

• w przypadku stwierdzonej nadwrażliwości na ASA, inne salicylany, inne NLPZ lub substancję pomocniczą produktu;
• u pacjentów z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy;
• w przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego, skaza krwotoczna;
• u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek;
• u pacjentów z ciężką niewydolnością serca;
• u pacjentów z ciężkim niewyrównanym nadciśnieniem;
• u pacjentów z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ;
• jednocześnie z metotreksatem w dawkach 15 mg/tydz. lub większych;
• w okresie ciąży i karmienia piersią;
• u dzieci do 12 lat w przebiegu infekcji wirusowych ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a.

Produkt należy stosować ostrożnie tylko po konsultacji z lekarzem w przypadku:

• astmy oskrzelowej, przewlekłych schorzeń dróg oddechowych, kataru siennego, polipów błony śluzowej nosa, gdyż kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości (ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów u których występują reakcje alergiczne na inne substancje);
• zaburzeń krzepnięcia krwi (niedobór wit. K);
• zaburzenia czynności wątroby lub nerek;
• jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi (heparyna, leki przeciwpłytkowe);
• przebytej choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy, a także po przebytych krwawieniach z przewodu pokarmowego;
• nadciśnienia;
• niedokrwistości;
• niewydolności serca;
• niedoboru dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, ze względu na ryzyko wystąpienia niedokrwistości hemolitycznej.

Kwas acetylosalicylowy, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego.

U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego produkt może spowodować napad dny moczanowej.

Picie alkoholu podczas stosowania leku zwiększa ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego.

Długotrwałe zażywanie leków przeciwbólowych zwłaszcza złożonych może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek.

Nie należy przyjmować kwasu acetylosalicylowego co najmniej 5 dni przed zabiegiem chirurgicznym.

Stosowanie ASA u dzieci z ostrymi chorobami gorączkowymi, szczególnie grypą i ospą wietrzną, może być związane z wystąpieniem zespołu Reye'a.

Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację.

Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Produkt jest bezpieczny i nie powoduje upośledzenia sprawności psychofizycznej, zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

W razie wystąpienia działań niepożądanych zachować ostrożność.

Zaburzenia żołądka i jelit:

• bóle żołądka i brzucha
• zgaga
• nudności
• wymioty
• niestrawność
• zapalenie przewodu pokarmowego
• potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty, smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka)
• choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy
• perforacja

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: w rzadkich przypadkach opisano przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz).

Zaburzenia OUN: zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:

• zwiększone ryzyko krwawień
• krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-płciowego)
• krwiaki
• wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego
• trombocytopenia

Skutkiem krwawień może być wystąpienie ostrej lub przewlekłej niedokrwistości z niedoboru żelaza albo ostrej niedokrwistości pokrwotocznej objawiające się astenią, bladością, hypoperfuzją a także nieprawidłowymi wynikami badań laboratoryjnych.

Zaburzenia naczyniowe: wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i/lub jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: w rzadkich przypadkach po długotrwałym stosowaniu dużych dawek ASA zanotowano martwicę brodawek nerkowych i śródmiąższowe zapalenie nerek.

Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich badań laboratoryjnych, takie jak: astma, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia układu oddechowego: astma oskrzelowa.

Długotrwałe przyjmowanie preparatów zawierających ASA może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek.

Ze względu na zawartość kofeiny: kofeina może być przyczyną

• bezsenności
• niepokoju
• kołatania serca
• przyspieszenia rytmu serca
• przemijającego wzrostu ciśnienia krwi oraz dolegliwości żołądkowo-jelitowych.

Produktu nie należy stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Objawy przedawkowania pojawiają się z reguły po 2 h. Działanie ASA powoduje przyspieszenie oddechu, nudności, wymioty, bóle brzucha, ból głowy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), szumy uszne, głuchotę, nadmierne pocenie się, zmniejszenie stężenia protrombiny. W przypadku ciężkiego zatrucia mogą wystąpić hiperwentylacja, gorączka, zaburzenia świadomości, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (kwasica ketonowa, zasadowica oddechowa, kwasica metaboliczna), wstrząs sercowo-naczyniowy, niewydolność oddechowa, ciężka hipoglikemia, krew w moczu, pobudzenie ruchowe, drgawki, śpiączka.

Leczenie przedawkowania:

• w celu zmniejszenia wchłaniania - płukanie żołądka, jeżeli pacjent jest przytomny, spowodować wymioty
• podanie węgla aktywowanego
• kontrola równowagi kwasowo-zasadowej (niezbędna jest kontrola następujących parametrów krwi: pH, pCO₂, stężenia wodorowęglanów, stężenia potasu), w razie potrzeby nawodnienie i wyrównanie zaburzeń równowagi elektrolitowej
• jeśli zachowana jest prawidłowa czynność nerek, można zastosować diurezę alkaliczną lub forsowaną diurezę alkaliczną
• leczenie objawowe, w przypadku ciężkiego zatrucia można zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową

Skutki przedawkowania kofeiny, w tym drgawki, należy leczyć objawowo.