Wyszukaj w lekach
Diazepam Genoptim
Warianty
Refundacje
Brak refundacji dla tego leku
Wskazania
Dorośli:
Leczenie objawowe zaburzeń lękowych.
Benzodiazepiny są wskazane wyłącznie, jeśli zaburzenie ma ciężką postać, powoduje niesprawność lub jest dla chorego przyczyną skrajnego dyskomfortu.
Leczenie objawowe alkoholowego zespołu abstynencyjnego.
Dorośli i dzieci w wieku powyżej 6 lat:
Leczenie objawowe skurczów mięśni szkieletowych (wywołanych stanem zapalnym mięśni i
stawów, urazem), w tym skurczów wywołanych zaburzeniami górnego neuronu ruchowego (np. porażenie mózgowe, paraplegia, a także atetoza oraz zespół uogólnionej sztywności).
Dawkowanie i sposób podawania
Dawkowanie
Dawkę należy dostosować indywidualnie do choroby. Leczenie należy rozpocząć od najniższej skutecznej dawki, a następnie stopniowo zwiększać dawkę do uzyskania optymalnego efektu.
Czas trwania leczenia zaburzeń lękowych powinien być jak najkrótszy. Pacjenta należy regularnie badać, aby ocenić potrzebę dalszego leczenia, zwłaszcza w przypadku ustąpienia objawów. Zasadniczo leczenie nie może trwać dłużej niż 8 do 12 tygodni (łącznie z okresem zmniejszania dawki).
W niektórych przypadkach konieczne może być przedłużenie leczenia poza okres maksymalny; w takiej sytuacji nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta przez specjalistę.
Skuteczność długotrwałego leczenia (> 6 miesięcy) nie była oceniana w systematycznych badaniach klinicznych.
Produkt leczniczy należy zwykle przyjmować po południu lub wieczorem.
Dorośli
Zaburzenia lękowe : 10 mg na dobę (2,5 mg rano i 2,5 mg w południe oraz 5 mg wieczorem).
Alkoholowy zespół abstynencyjny: 10 mg, 3 do 4 razy przez pierwsze 24 godziny, a następnie 5 mg 3 do 4 razy na dobę, według potrzeb.
Leczenie spastyczności : 2 mg do 10 mg, 3 do 4 razy na dobę.
Dzieci i młodzież
Z powodu potencjalnych problemów z połykaniem nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Diazepam Genoptim u dzieci w wieku poniżej 6 lat. Dla młodszych dzieci dostępne mogą być bardziej odpowiednie postacie farmaceutyczne leku.
Produkt leczniczy wolno podawać dzieciom w wieku poniżej 6 lat wyłącznie na podstawie decyzji lekarza i w warunkach ścisłego nadzoru specjalisty (pediatry, neurologa, psychiatry, anestezjologa lub specjalisty intensywnej terapii), który ustali dawkę.
Leczenie spastyczności u dzieci w wieku powyżej 6 lat i młodzieży:
Zazwyczaj stosowana dawka u:
Dzieci w wieku 6–12 lat: 5 mg, 2 razy na dobę. Dzieci w wieku 12–18 lat: 10 mg, 2 razy na dobę. Nie zaleca się stosowania długookresowego.
Szczególne grupy pacjentów
Pacjenci w podeszłym wieku
Leczenie należy rozpocząć od jak najniższej dawki (2 do 2,5 mg raz lub dwa razy na dobę) i stopniowo ją zwiększać, jeśli będzie to niezbędne i dobrze tolerowane.
Na początku leczenia pacjentów tych należy regularnie badać, aby zminimalizować dawkę i(lub) częstość podawania, w celu uniknięcia przedawkowania w wyniku kumulacji leku.
Zaburzenia czynności nerek
Modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. Podczas stosowania diazepamu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy jednak zachować ostrożność.
Benzodiazepin, których czynnymi metabolitami jest np. diazepam, należy unikać u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek.
Zaburzenia czynności wątroby
U tych pacjentów należy zmniejszyć dawkę i regularnie badać na początku leczenia, aby dostosować dawkę i(lub) częstość podawania, w celu uniknięcia przedawkowania w wyniku kumulacji leku.
Pacjenci z otyłością
W różnych badaniach wykazano, że u pacjentów otyłych, w porównaniu do osób o prawidłowej masie ciała, parametry kinetyczne ulegają zmianie. Pacjenci z otyłością wymagają znacznie dłuższego leczenia niż pacjenci o prawidłowej masie ciała, zanim wystąpi maksymalny efekt działania produktu leczniczego w trakcie terapii długookresowej. Podobnie efekt terapeutyczny i działania niepożądane, w tym objawy odstawienia, u pacjentów otyłych mogą trwać dłużej po przerwaniu dłuższego leczenia.
Sposób podawania
Podanie doustne.
Skład
Każda tabletka zawiera 2 mg diazepamu ( Diazepamum ). Każda tabletka zawiera 5 mg diazepamu ( Diazepamum ).
Substancja pomocnicza o znanym działaniu:
Każda tabletka produktu leczniczego Diazepam Genoptim 2 mg tabletki zawiera 168,1 mg laktozy jednowodnej.
Każda tabletka produktu leczniczego Diazepam Genoptim 5 mg tabletki zawiera 165,1 mg laktozy jednowodnej.
Przeciwwskazania
Stosowanie produktu leczniczego Diazepam Genoptim jest przeciwwskazane u pacjentów z:
nadwrażliwością na diazepam lub na którąkolwiek substancję pomocniczą;
miastenią;
ciężką niewydolnością oddechową;
bezdechem sennym;
ciężką niewydolnością wątroby (ryzyko encefalopatii).
Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności
Benzodiazepiny nie są wskazane jako leki pierwszego wyboru w leczeniu chorób psychotycznych.
Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii w leczeniu depresji ani lęku związanego z depresją (ponieważ może dojść do nasilenia tendencji samobójczych).
Amnezja
Czas trwania leczenia
Reakcje psychiczne i „paradoksalne”
Jednoczesne stosowanie z alkoholem/produktami leczniczymi wywołującymi depresję OUN
Alkoholizm lub uzależnienie od leków w wywiadzie
Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem z opioidami:
Tolerancja
Dzieci i młodzież
Szczególne grupy pacjentów
Uzależnienie
Okres odstawienia
Lęk z odbicia
Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji
Interakcje farmakodynamiczne
Jednoczesne stosowanie niezalecane
Opioidy:
Szczególna ostrożność w trakcie jednoczesnego stosowania
Interakcje farmakokinetyczne
Jednoczesne stosowanie niezalecane
Inhibitory
Szczególna ostrożność w trakcie jednoczesnego stosowania
Inhibitory
Działania niepożądane
Podsumowanie profilu bezpieczeństwa
Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi są zmęczenie, senność i osłabienie mięśni. Te działania niepożądane są zwykle związane z dawką. Występują na ogół na początku leczenia i ustępują po podaniu kolejnych dawek.
Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych
Mogą także wystąpić następujące działania niepożądane.
Poniższa tabela oparta jest na doświadczeniach po wprowadzeniu produktu do obrotu, a działania niepożądane zostały sklasyfikowane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA.
Pogrupowanie częstości określono zgodnie z następującą konwencją: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) i częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych).
Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.
a W przypadku wystąpienia takich objawów należy odstawić diazepam. Częściej występują u dzieci i osób starszych.
b Amnezja następcza może wystąpić przy stosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach. Objawy amnezji mogą być związane z niewłaściwym zachowaniem.
c Reakcje te są zwykle związane z dawką. Występują głównie na początku leczenia, ale zwykle ustępują po wielokrotnym podaniu.
d W większości przypadków ciężkich reakcji skórnych jednoczesne przyjmowanie leków u pacjentów z upośledzonym stanem ogólnym uznano za ważne czynniki zakłócające.
e Istnieje zwiększone ryzyko upadków i związanych z nimi złamań u pacjentów przyjmujących jednocześnie środki uspokajające (w tym spożywających alkohol) oraz u pacjentów w podeszłym wieku stosujących benzodiazepiny.
Stosowanie długotrwałe (nawet w dawkach terapeutycznych) może doprowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego. Po wystąpieniu uzależnienia fizycznego nagłe przerwanie leczenia spowoduje wystąpienie objawów odstawienia. Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Opisywano także przypadki uzależnienia od benzodiazepin.
Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych
Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C PL-02 222 Warszawa Tel.: + 48 22 49 21 301 Faks: + 48 22 49 21 309 Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
4.9 Przedawkowanie
W każdym przypadku przedawkowania należy ocenić, czy nie dotyczy to wielu substancji czynnych, np. czy nie była to próba samobójcza. Objawy przedawkowania są bardziej wyraźne w obecności alkoholu lub leków wywołujących depresję ośrodkowego układu nerwowego.
Objawy
Benzodiazepiny mogą wywołać senność, ataksję, zaburzenia mowy, oczopląs. Przedawkowanie produktu leczniczego Diazepam Genoptim jest mało prawdopodobne, jeśli produkt stosowany jest w monoterapii, ale może prowadzić do arefleksji, bezdechu, niedociśnienia tętniczego, depresji oddechowo-krążeniowej i śpiączki. Jeśli wystąpi śpiączka, utrzymuje się zwykle przez kilka godzin, ale może też przedłużać się lub występować cyklicznie, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku.
Depresyjny wpływ benzodiazepin na układ oddechowy jest silniejszy u pacjentów z chorobami układu oddechowego. Benzodiazepiny nasilają działanie innych substancji o działaniu depresyjnym na OUN, w tym alkoholu.
Postępowanie
W zależności od stanu klinicznego pacjenta należy monitorować jego parametry życiowe i wdrożyć leczenie podtrzymujące. Pacjenci mogą wymagać objawowego leczenia skutków sercowo- naczyniowych, oddechowych oraz wpływu na ośrodkowy układ nerwowy. W ciągu 1–2 godzin można podać węgiel aktywny, aby ograniczyć wchłanianie we wczesnych stadiach zatrucia. Jeśli pacjent jest nieprzytomny, węgiel aktywny należy podawać po zabezpieczeniu dróg oddechowych. W razie zatrucia mieszanego można rozważyć płukanie żołądka, chociaż nie jest to postępowanie rutynowe.
Zastosowanie flumazenilu, swoistego antagonisty receptora benzodiazepinowego, można rozważyć w przypadku ciężkiej depresji ośrodkowego układu nerwowego. Flumazenil można podawać wyłącznie w warunkach ścisłego nadzoru. Z powodu krótkiego okresu półtrwania flumazenilu (około 1 godziny) zasadnicze znaczenie ma monitorowanie stanu klinicznego pacjenta. Flumazenil należy stosować z zachowaniem wyjątkowej ostrożności w przypadku zatrucia mieszanego wywołanego substancjami, które obniżają próg wystąpienia drgawek (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi).
Ciąża i laktacja
Ciąża
Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania diazepamu w okresie ciąży u ludzi. Sugeruje się zwiększenie ryzyka wad wrodzonych związanych ze stosowaniem benzodiazepin w pierwszym trymestrze ciąży.
Przegląd zgłoszonych spontanicznych zdarzeń niepożądanych nie wykazał większej częstości występowania niż ta, której można by oczekiwać w populacji nieleczonej. Benzodiazepin nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że nie ma bezpieczniejszego alternatywnego leczenia. Przed podaniem diazepamu w okresie ciąży, zwłaszcza w pierwszym trymestrze ciąży, podobnie jak w przypadku każdego innego leku, ryzyko dla płodu zostanie ocenione w stosunku do oczekiwanych korzyści terapeutycznych dla matki.
Ciągłe podawanie benzodiazepin podczas ciąży może powodować niedociśnienie tętnicze, niewydolność oddechową i hipotermię u niemowlęcia. Pojawienie się objawów odstawienia u niemowląt było sporadycznie zgłaszane w przypadku tej klasy leków.
Należy zachować ostrożność, jeśli diazepam jest stosowany podczas porodu, ponieważ pojedyncza duża dawka może powodować zaburzenia rytmu serca płodu, hipotonię, słabe ssanie, hipotermię i umiarkowaną depresję oddechową u noworodka.
Ponadto należy pamiętać, że u noworodków układ enzymatyczny uczestniczący w procesie rozkładu substancji czynnej nie jest jeszcze całkowicie wykształcony (zwłaszcza u wcześniaków).
Karmienie piersią
Diazepamu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ przenika on do mleka ludzkiego.
Płodność
Badania na zwierzętach wykazały zmniejszenie wskaźnika ciąż i zmniejszenie liczby przeżywającego potomstwa u szczurów po podaniu dużych dawek. Brak danych dotyczących stosowania u ludzi.
Postać farmaceutyczna
Tabletka.
Diazepam Genoptim 2 mg: biała lub prawie biała, okrągła, płaska tabletka o średnicy 8 mm z cyfrą
„2” po jednej stronie i linią podziału po drugiej.
Diazepam Genoptim 5 mg: biała lub prawie biała, okrągła, płaska tabletka o średnicy 8 mm z cyfrą
„5” po jednej stronie i linią podziału po drugiej. Tabletkę można podzielić na równe dawki.
Właściwości farmakodynamiczne
Grupa farmakoterapeutyczna: Anksjolityki, pochodne benzodiazepiny, kod ATC: N05BA01.
Benzodiazepiny mają działanie przeciwlękowe, nasenno-uspokajające, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe. Benzodiazepiny zwiększają właściwości hamujące neurony neuroprzekaźnika, kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).
Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie
Diazepam ulega szybkiemu i całkowitemu wchłanianiu z układu pokarmowego. Maksymalne stężenia w osoczu są osiągane w ciągu 30–90 minut po podaniu doustnym. Wchłanianie jest opóźnione i ograniczone po podaniu w trakcie posiłku o umiarkowanej zawartości tłuszczu. W obecności pokarmu średnie opóźnienie wynosi ok. 45 minut w porównaniu do 15 minut na czczo. Dochodzi także do wydłużenia średniego czasu niezbędnego do osiągnięcia stężeń maksymalnych do około 2,5 godziny w obecności pokarmu w porównaniu do 1,25 godziny na czczo. Prowadzi to do średniego spadku wartości Cmax na poziomie 20% oraz spadku AUC o 27% (od 15% do 50%) po podaniu w trakcie posiłku.
Dystrybucja
Po podaniu doustnym dawki 5 mg diazepamu maksymalne stężenie w surowicy na poziomie około 176 ng/mL występuje po upływie 0,5–1 godziny. Dalsza dystrybucja wiąże się ze znaczącym spadkiem stężenia w osoczu utrzymującym się przez 2–4 godziny. Diazepam i jego metabolity są w znacznym stopniu wiązane z białkami osocza (diazepam 98%). Diazepam i jego metabolity przenikają barierę krew-mózg i barierę łożyskową oraz występują w mleku ludzkim w stężeniach wynoszących około jedną dziesiątą wartości obserwowanych w osoczu matki. Objętość dystrybucji w fazie stacjonarnej wynosi 0,8–1,0 l/kg mc. Okres półtrwania w fazie dystrybucji wynosi 3 godziny.
Metabolizm
Diazepam jest metabolizowany głównie do farmakologicznie czynnych metabolitów N -desmetylodiazepamu, temazepamu i oksazepamu.
W oksydacyjnych przemianach diazepamu uczestniczą izoenzymy CYP3A4 i CYP2C19. Oksazepam i temazepam są dalej sprzęgane do kwasu glukuronowego.
Okres półtrwania biologicznie czynnego metabolitu, N-desmetylodiazepamu, wynosi 2–4 dni.
Eliminacja
Spadek parametrów stężenia w osoczu do czasu po podaniu doustnym jest dwufazowy – po wstępnej i intensywnej fazie dystrybucji następuje długotrwała faza eliminacji końcowej (okres półtrwania wynosi do 48 godzin). Okres półtrwania czynnego metabolitu, N-desmetylodiazepamu, w końcowej fazie eliminacji wynosi do 100 godzin. Diazepam i jego metabolity są wydalane przede wszystkim drogą nerkową, głównie w postaci sprzężonej, a około 10% substancji wydalanej jest z kałem. Klirens diazepamu wynosi 20–30 ml/min.
Szczególne grupy pacjentów
Okres półtrwania w fazie eliminacji może być wydłużony u noworodków, pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z chorobami wątroby. W przypadku niewydolności nerek okres półtrwania diazepamu nie zostaje znacząco zmieniony.
Okres półtrwania: pacjenci w podeszłym wieku: 70–100 godzin. Dzieci: wcześniaki: 40–110 godzin; noworodki urodzone w terminie: ok. 30 godzin, niemowlęta do ukończenia 1. roku życia: ok. 10 godzin, dzieci powyżej 1. roku życia: ok. 20 godzin.
Pacjenci z otyłością
W różnych badaniach wykazano, że u pacjentów otyłych, w porównaniu do osób o prawidłowej masie ciała, parametry kinetyczne ulegają zmianie. W badaniu, w którym uczestnicy otrzymywali na noc diazepam w dawce 2 mg przez 30 dni kumulacja była opóźniona, a okres półtrwania skumulowanej substancji czynnej u uczestników z nadwagą uległ wydłużeniu w porównaniu do pacjentów o prawidłowej masie ciała (7,8 dnia w porównaniu do 3,1 dnia). Podobnie skumulowana ilość czynnego metabolitu, desmetylodiazepamu, uległa znaczącemu wydłużeniu. Okres półtrwania diazepamu w fazie eliminacji z osocza uległ wydłużeniu do 82 godzin u uczestników otyłych. Zmieniona farmakokinetyka w przypadku długotrwałego leczenia u pacjentów otyłych wynika prawdopodobnie z objętości dystrybucji.
Dane te wskazują, że pacjenci z otyłością wymagają znacznie dłuższego leczenia niż pacjenci o prawidłowej masie ciała zanim wystąpi maksymalny efekt działania produktu leczniczego w trakcie terapii długookresowej. Podobnie efekt terapeutyczny i działania niepożądane, w tym objawy odstawienia, mogą występować przez dłuższy czas po przerwaniu dłuższego leczenia u pacjentów otyłych.
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Dane niekliniczne z rutynowych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, toksykologii po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i karcynogenezy nie wskazują na szczególne ryzyko dla ludzi.
W badaniach rozrodczości na szczurach po podaniu diazepamu, zarówno przed, jak i podczas krycia, w czasie ciąży i w okresie ssania wykazano zmniejszenie liczby ciąż oraz zmniejszenie liczby przeżywającego potomstwa.
Teratogeneza
Narażenie na diazepam zwiększało ryzyko rozszczepu wargi i podniebienia u myszy, chociaż nie zaobserwowano tego u szczurów ani królików. U szczurów zaobserwowano nieprawidłowości ośrodkowego układu nerwowego i trwałe upośledzenie potomstwa.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Sedacja, amnezja oraz zaburzona sprawność ruchowa mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Okresy niewystarczającej ilości snu mogą nasilać zaburzenia czujności.
Wykaz substancji pomocniczych
Laktoza jednowodna
Skrobia żelowana kukurydziana Magnezu stearynian
Niezgodności farmaceutyczne
Nie dotyczy.
Rodzaj i zawartość opakowania
Diazepam Genoptim pakowany jest w blistry Aluminium/PVC. Blistry wraz z ulotką dołączoną do opakowania znajdują się w tekturowym pudełku z nadrukowanym oznakowaniem.
Opakowanie zawiera 10, 20, 25, 28, 30, 40, 50, 56, 60 i 100 tabletek w blistrach. Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.
ICD-10
Zaburzenia psychiczne i zaburzenia zachowania
Choroby układu nerwowego
Choroby układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej
Urazy obejmujące liczne okolice ciała
RZS - reumatoidalne zapalenie stawów
Przewlekła choroba zapalna stawów i innych narządów
Ortopedia i reumatologiaRZS - reumatoidalne zapalenie stawów
Przewlekła choroba zapalna stawów i innych narządów
Ortopedia i reumatologia