Setal® MR

Trimetazydyna jest wskazana u dorosłych w terapii skojarzonej w objawowym leczeniu pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, u których leczenie przeciwdławicowe pierwszego rzutu jest niewystarczające lub nie jest tolerowane.

Dawka wynosi 1 tabl. 35 mg trimetazydyny (w postaci dichlorowodorku) 2x/dobę, podczas posiłków.

Pacjenci z zaburzeniem czynności nerek.

U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (Cl_Cr 30-60 ml/min), zalecana dawka wynosi 1 tabl. 35 mg rano, podczas śniadania.

Pacjenci w podeszłym wieku.

U pacjentów w podeszłym wieku ekspozycja na trimetazydynę może być zwiększona wskutek związanego z wiekiem pogorszenia czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek (Cl_Cr 30-60 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 tabl. 35 mg rano podczas śniadania. Ustalanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności.

Dzieci i młodzież.

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności trimetazydyny u dzieci <18 lat. Brak dostępnych danych. U pacjentów przed zabiegiem chirurgicznym modyfikacja dawki nie jest konieczna.

Trimetazydyna zapobiega obniżeniu poziomu wewnątrzkomórkowego ATP, przywraca prawidłowe funkcjonowanie pompy sodowo-potasowej i utrzymuje homeostazę.

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca trimetazydyna:

• poprawia tolerancję wysiłku
• znacząco zmniejsza częstość występowania bólów dławicowych, przy równoczesnym zmniejszeniu dawki przyjmowanych azotanów
• zapobiega dysfunkcji komór mięśnia serca podczas niedokrwienia
• zwiększa rezerwę wieńcową, od 15 dnia stosowania znacząco wydłuża czas do pojawienia się niedokrwienia wywołanego wysiłkiem
• nie powoduje zmniejszenia czynności mięśnia serca ani spadku ciśnienia tętniczego krwi

Działanie przeciwniedokrwienne i przeciwdusznicowe trimetazydyny utrzymuje się przez 12 h po przyjęciu leku.

Trimetazydyna hamuje β-oksydację kwasów tłuszczowych przez zablokowanie tiolazy długołańcuchowego 3-ketoacylokoenzymu A, co nasila utlenianie glukozy.

W niedokrwionej komórce energia uzyskiwana w procesie utleniania glukozy wymaga mniejszego zużycia tlenu niż w procesie β-oksydacji.

Nasilenie utlenienia glukozy prowadzi do optymalizacji procesów energetycznych w komórkach, co warunkuje utrzymanie ich prawidłowego metabolizmu podczas niedokrwienia.

1 tabl. o zmod. uwalnianiu zawiera 35 mg trimetazydyny dichlorowodorku.

Nie stwierdzono występowania interakcji z innymi lekami ani pokarmami.

Trimetazydynę można stosować z

• heparyną,
• kalciparyną,
• doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi,
• lekami stosowanymi w zaburzeniach gospodarki lipidowej,
• kwasem acetylosalicylowym,
• lekami β-adrenolitycznymi,
• lekami blokującymi kanał wapniowy,
• glikozydami naparstnicy.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

• Choroba Parkinsona,
• objawy parkinsonizmu,
• drżenia,
• zespół niespokojnych nóg oraz inne powiązane zaburzenia ruchowe.

Ciężkie zaburzenie czynności nerek (Cl_Cr <30 ml/min).

Trimetazydyna może powodować lub nasilać objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), co należy systematycznie sprawdzać, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.

W przypadkach budzących wątpliwości pacjentów należy skierować do neurologa w celu odpowiedniego zbadania.

Wystąpienie zaburzeń ruchowych, takich jak objawy parkinsonizmu, zespół niespokojnych nóg, drżenia, niestabilny chód, powinny prowadzić do definitywnego odstawienia trimetazydyny.

Przypadki te występują rzadko i są zwykle odwracalne po przerwaniu leczenia. Większość pacjentów wyzdrowiała w ciągu 4 m-cy po odstawieniu trimetazydyny. Jeśli objawy parkinsonizmu utrzymują się dłużej niż przez 4 m-ce po odstawieniu leku, potrzebna jest ocena neurologa.

Może dochodzić do upadków związanych z niestabilnym chodem lub niedociśnieniem, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe.

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania trimetazydyny pacjentom, u których można spodziewać się zwiększonej ekspozycji:

• z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek
• w podeszłym wieku powyżej 75 lat.

Tabl. o zmodyfikowanym uwalnianiu są tabl. szkieletowymi. Tabl. szkieletowe nie rozpadają się ani nie wchłaniają w przewodzie pokarmowym, a substancja czynna uwalniana jest z nich na drodze dyfuzji. Otoczka tabletki wraz z nierozpuszczalnymi składnikami rdzenia eliminowana jest z organizmu; pacjenci nie powinni się obawiać, jeśli czasami zauważą w kale coś, co wyglądem przypomina tabl.

W badaniach klinicznych trimetazydyna nie wykazywała działania hemodynamicznego, jednak po wprowadzeniu produktu do obrotu obserwowano przypadki zawrotów głowy i senności, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Trimetazydyna może powodować następujące działania niepożądane.

• Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, ból głowy; (nieznana) objawy parkinsonizmu (drżenie, bezruch, hipertonia), niestabilny chód, zespół niespokojnych nóg, inne powiązane zaburzenia ruchowe, zwykle przemijające po przerwaniu leczenia.
• Zaburzenia snu (bezsenność, senność).
• Zaburzenia serca: (rzadko) palpitacje, skurcze dodatkowe, tachykardia.
• Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, które może być związane ze złym samopoczuciem, zawrotami głowy lub upadkami, zwłaszcza u pacjentów przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe, zaczerwienienie twarzy.
• Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, biegunka, niestrawność, nudności i wymioty; (nieznana) zaparcia.
• Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, świąd, pokrzywka; (nieznana) ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP), obrzęk naczynioruchowy.
• Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia.
• Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (nieznana) agranulocytoza, małopłytkowość, plamica małopłytkowa.
• Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zapalenie wątroby.

Badania doświadczalne na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek działania embriotoksycznego ani teratogennego.

Ze względu na ograniczoną liczbę kontrolowanych prób u ludzi, nie zaleca się stosowania produktu u kobiet w ciąży.

Ze względu na brak odpowiednich badań nie zaleca się stosowania produktu w okresie karmienia piersią.

Nie zanotowano przypadków zatrucia produktem z powodu jego przedawkowania.