Salofalk^® 500

Wrzodziejące zapalenie odbytnicy - w fazie zaostrzenia.

Dorośli. Ostre stany wrzodziejącego zapalenia odbytnicy: w zależności od potrzeb klinicznych wprowadza się do odbytu 3x/dobę 1 czopek (co odpowiada 1500 mg mesalazyny/dobę).

Stosowanie u dzieci. Istnieje małe doświadczenie oraz ograniczona dokumentacja dotycząca skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

Lek należy wprowadzać przez odbyt.

Przy schemacie dawkowania 3x/dobę, należy stosować je rano, w południe i wieczorem.

Aby leczenie było skuteczne, ważne jest, by lek w postaci czopków był stosowany regularnie i konsekwentnie, ponieważ tylko w ten sposób można uzyskać skuteczne wyleczenie.

Ostre stany wrzodziejącego zapalenia jelita grubego wymagają zazwyczaj 8-12 tyg. leczenia.

Czas trwania leczenia ustala lekarz.

Mechanizm działania przeciwzapalnego nie został dotychczas w pełni wyjaśniony. Na podstawie badań in vitro sugeruje się hamujące działanie mesalazyny na lipoksygenazę. Ponadto obserwowano wpływ mesalazyny na stężenie prostaglandyny w błonie śluzowej jelita. Mesalazyna (kwas 5-aminosalicylowy) może także działać jako substancja wychwytująca wolne rodniki tlenowe. Po przejściu do światła jelita mesalazyna podana doodbytniczo działa głównie miejscowo na błonę śluzową i tkankę podśluzową.

1 czopek zawiera 500 mg mesalazyny.

Nie przeprowadzono swoistych badań nad interakcjami z innymi lekami.

Interakcje mogą pojawić się przy stosowaniu czopków w połączeniu z wymienionymi poniżej produktami leczniczymi, jednakże większość z wymienionych reakcji ma naturę teoretyczną.

• Doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi: istnieją słabe przesłanki wskazujące na to, że mesalazyna może zmniejszać działanie przeciwzakrzepowe warfaryny.
• Glikokortykosteroidami: możliwość nasilenia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
• Pochodnymi sulfonylomocznika: możliwość zwiększenia działania hipoglikemizującego.
• Metotreksatem: możliwość nasilenia toksycznego działania metotreksatu.
• Probenecydem lub sulfinpirazonem: możliwość osłabienia działania zwiększającego wydalanie kwasu moczowego z moczem.
• Spironolaktonem lub furosemidem: możliwość osłabienia działania diuretycznego.
• Ryfampicyną: możliwość osłabienia działania tuberkulostatycznego.
• Azatiopryną lub 6-merkaptopuryną, możliwość nasilenia działania supresyjnego lub tioguaniną tych leków na szpik kostny.

• Nadwrażliwość na salicylany lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.
• Choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy.
• Skaza krwotoczna.

Przed podaniem leku i w czasie jego podawania, według oceny lekarza prowadzącego leczenie, należy wykonywać badania krwi (morfologia z rozmazem, parametry czynnościowe wątroby, takie jak aktywność aminotransferazy alaninowej lub asparaginianowej, stężenie kreatyniny w surowicy krwi) i moczu (testy paskowe i osad moczu).

Zaleca się przeprowadzenie tych badań po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2-3x w odstępach 4-tyg. Jeżeli wyniki są prawidłowe, badania należy wykonywać co trzy miesiące. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów choroby, badania należy przeprowadzić natychmiast.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Leku nie należy podawać pacjentom z zaburzeniami czynności nerek. W razie pogorszenia się czynności nerek w okresie stosowania leku, należy podejrzewać wystąpienie działania nefrotoksycznego mesalazyny.

Pacjenci z chorobami płuc, zwłaszcza z astmą, wymagają obserwacji w trakcie leczenia produktem leczniczym. Pacjenci, u których w przeszłości wystąpiły objawy działań niepożądanych produktów leczniczych zawierających sulfasalazynę, powinni rozpoczynać leczenie produktem leczniczym wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarza.

Jeśli wystąpią ostre objawy nietolerancji, takie jak skurcze w obrębie jamy brzusznej, ostry ból brzucha, gorączka, ciężkie bóle głowy lub wysypka, należy natychmiast odstawić lek.

Istnieje małe doświadczenie oraz ograniczona dokumentacja dotycząca skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u dzieci.

Dawka 500 mg zawiera alkohol cetylowy (heksaden-1-ol). Substancja ta może powodować wystąpienie miejscowej reakcji skórnej (np. kontaktowe zapalenie skóry).

Produkt nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) zaburzenia morfologii krwi (niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza, pancytopenia, neutropenia, leukopenia i trombocytopenia).

Zaburzenia układu nerwowego:

• (rzadko) ból głowy, zawroty głowy;
• (bardzo rzadko) neuropatia obwodowa.

Zaburzenia serca: (rzadko) zapalenie osierdzia, zapalenie mięśnia sercowego.

Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) alergiczne i zwłókniające reakcje w obrębie płuc (w tym duszności, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna, nacieki na płuca, zapalenie płuc).

Zaburzenia żołądka i jelit:

• (rzadko) ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności i wymioty;
• (bardzo rzadko) ostre zapalenie trzustki.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności nerek, w tym ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek oraz niewydolność nerek.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo rzadko) łysienie.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) ból mięśni, ból stawów.

Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka alergiczna, gorączka polekowa, zespół tocznia rumieniowatego, uogólnione zapalenie jelita grubego.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia parametrów czynności wątroby (zwiększenie aktywności aminotransferaz i parametrów wskazujących na cholestazę), zapalenie wątroby, cholestatyczne zapalenie wątroby.

Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) oligospermia (odwracalna).

Dostępna jest niewystarczająca ilość danych dotyczących stosowania leku w postaci czopków u kobiet w ciąży.

U ograniczonej liczby kobiet w ciąży, które przyjmowały mesalazynę, nie stwierdzono szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu i noworodka.

Brak dalszych istotnych danych epidemiologicznych.

W jednym przypadku opisano niewydolność nerek u noworodka, urodzonego przez kobietę, która długotrwale przyjmowała mesalazynę w okresie ciąży, w dużych dawkach (2-4 g/dobę, doustnie).

Badania na zwierzętach, którym podawano mesalazynę doustnie, nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, przebieg porodu lub rozwój noworodka.

Lek w postaci czopków wolno stosować w okresie ciąży jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

Kwas N-acetylo-5-aminosalicylowy oraz niewielkie ilości mesalazyny przenikają do mleka kobiecego.

Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania mesalazyny u kobiet w okresie laktacji.

Nie można wykluczyć wystąpienia reakcji nadwrażliwości u niemowląt, np. biegunki.

Z tego względu lek w postaci czopków należy stosować w okresie laktacji jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem.

W razie wystąpienia biegunki u niemowlęcia, należy przerwać karmienie piersią.

Dostępne są bardzo ograniczone dane dotyczące przypadków przedawkowania (np. umyślne samobójstwo z użyciem wysokich doustnych dawek mesalazyny), które nie wskazują na możliwość wystąpienia działań toksycznych w obrębie nerek lub wątroby. Nie istnieje swoiste antidotum. Zaleca się leczenie objawowe i podtrzymujące. W razie potrzeby należy rozważyć zastosowanie wymuszonej diurezy poprzez dożylny wlew elektrolitów.