Lucetam® - (IR)

Produkt jest wskazany w leczeniu:

• mioklonii pochodzenia korowego
• zaburzeń dyslektycznych u dzieci, w połączeniu z terapią logopedyczną
• zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego

Leczenie mioklonii pochodzenia korowego.

Dawka dobowa powinna wynosić początkowo 7,2 g i powinna być zwiększana o 4,8 g co 3-4 dni, aż do osiągnięcia maks. dawki 24 g, w 2-3 dawkach podzielonych.

Leczenie innymi przeciwmioklonicznymi produktami leczniczymi należy utrzymać w niezmienionej dawce.

Później w zależności od uzyskanych korzyści klinicznych, gdy to możliwe dawkowanie innych produktów leczniczych tego rodzaju należy zmniejszyć.

Leczenie piracetamem należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się podstawowa choroba mózgu.

U osób z ostrym epizodem może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 m-cy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku.

Należy to robić redukując dawkę piracetamu o 1,2 g co 2 dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance-Adamsa, aby zapobiec ewentualnemu nagłemu nawrotowi lub drgawkom z odstawienia).

Leczenie zawrotów głowy.

Zalecana dawka dobowa waha się od 2,4-4,8 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych.

Dzieci i młodzież.

Leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczną.

U młodzieży i dzieci od 8 rż. zalecana dawka dobowa wynosi około 3,2 g, w 2 dawkach podzielonych.

Osoby w podeszłym wieku.

Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek.

W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola Cl_Cr, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie.

Pacjenci z niewydolnością nerek.

Dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek.

Należy odpowiednio dostosować dawkę.

Aby skorzystać z podanej tabeli dawkowania, należy oszacować Cl_Cr (creatinine clearance: LC_Cr) pacjenta w ml/min.

CL_Cr w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy.

• Prawidłowa czynność nerek: (>80) zwykła dawka dobowa, w 2-4 dawkach podzielonych.
• Łagodne za czynności nerek: (50-79) 2/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 lub 3 dawkach podzielonych.
• Umiarkowane zaburzenie czynności nerek: (30-49) 1/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 dawkach podzielonych.
• Ciężkie zaburzenie czynności nerek: (<30) 1/6 zwykłej dawki dobowej, w pojedynczej dawce.
• Schyłkowa choroba nerek: (-) przeciwwskazany.

U pacjentów z samą niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby.

U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania.

Lek należy podawać doustnie.

Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Tabletkę/i powlekaną/e należy popijać płynem.

Zaleca się, aby dawkę dobową przyjmować w 2-4 dawkach podzielonych.

Piracetam, substancja czynna produktu, jest środkiem nootropowym o złożonym mechanizmie działania. Piracetam, należący do grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), jest pierścieniową pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA).

Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.

1 tabl. zawiera 1200 mg piracetamu.

Uważa się, że prawdopodobieństwo interakcji lekowych prowadzących do zmian farmakokinetyki piracetamu jest niewielkie, ponieważ około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. In vitro, w stężeniach 142, 426 i 1422 µg/ml piracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 4A9/11 cytochromu P450 ludzkiej wątroby. Przy stężeniu 1422 Ęg/ml obserwowano niewielkie działanie hamujące na CYP 2A6 (21%) 3A4/5 (11%). Wartości Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP prawdopodobnie jednak znacznie przekraczaj. 1422 µg/ml. Metaboliczne interakcje piracetamu z innymi lekami są więc mało prawdopodobne. Podczas jednoczesnego leczenia wyciągiem z tarczycy (T3+T4) opisywano splątanie, rozdrażnienie i zaburzenia snu. W opublikowanym badaniu w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu, dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, zmniejszenia stężeń fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.

Leki przeciwpadaczkowe

Dobowa dawka piracetamu 20 g stosowana przez okres 4 tyg. nie miała wpływu na wartości największych i najmniejszych stężeń w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walproinianu) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków. Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenia piracetamu w surowicy, a stężenia alkoholu nie zmieniały się po przyjęciu 1,6 g piracetamu w dawce doustnej.

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Krwawienie śródmózgowe. Schyłkowa choroba nerek. Pląsawica Huntingtona.

Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi zaleca się ostrożność

• u pacjentów z silnym krwawieniem,
• u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, na przykład z wrzodem żołądka lub jelit,
• u pacjentów z zaburzeniami hemostazy,
• u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie,
• u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym,
• oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki ASA.

Piracetam jest wydalany przez nerki.

Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek.

W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola Cl_Cr, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie.

Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii, gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia.

Zważywszy na zdarzenia niepożądane obserwowane podczas stosowania leku, wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest możliwy i powinien być brany pod uwagę.

Zaburzenia krwi i układu limfatycznego: (nieznana) zaburzenia krwotoczne.

Zaburzenia układu immunologicznego:

• (nieznana) reakcja anafilaktoidalna
• nadwrażliwość

.

Zaburzenia psychiczne:

• (często) nerwowość
• (niezbyt częste) depresja
• (nieznana) pobudzenie, lęk, splątanie, halucynacje

.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (często) hiperkinezja
• (niezbyt częste) senność
• (nieznana) ataksja, zaburzenia równowagi, zaostrzenie padaczki, bóle głowy, bezsenność

.

Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy.

Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd skóry, pokrzywka.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt częste) osłabienie.

Badania diagnostyczne: (częste) zwiększenie mc.

Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie leku na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenia leku u noworodka wynoszą około 70-90% stężeń u matki. Nie należy stosować piracetamu w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko i stan kliniczny kobiety ciężarnej wymaga leczenia piracetamem.

U ludzi piracetam jest wydzielany do mleka matki. W związku z tym w czasie karmienia piersią nie należy stosować piracetamu lub na czas leczenia piracetamem należy przerwać karmienie piersią. Decyzję o tym, czy zaprzestać karmienia piersią, czy przerwać leczenie piracetamem należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii piracetamem dla kobiety.

Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło doustnego przyjęcia 75 g leku.

Krwista biegunka z bólem brzucha była najprawdopodobniej związana z bardzo dużą ilością sorbitolu zawartego w przyjętym preparacie.

Nie opisywano żadnych innych zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem piracetamu.

Po ostrym znacznym przedawkowaniu można opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty.

Nie istnieje swoista odtrutka w razie przedawkowania piracetamu.

Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy.

Wydajność ekstrakcji dializatora dla piracetamu wynosi 50-60%.