Lucetam® - (IR)

Produkt jest wskazany w leczeniu:

• mioklonii pochodzenia korowego;
• zaburzeń dyslektycznych u dzieci, w połączeniu z terapią logopedyczną;
• zawrotów głowy pochodzenia ośrodkowego i obwodowego.

Leczenie mioklonii pochodzenia korowego. Dawka dobowa powinna wynosić początkowo 7,2 g i powinna być zwiększana o 4,8 g co 3-4 dni, aż do osiągnięcia maks. dawki 24 g, w 2-3 dawkach podzielonych.

Leczenie innymi przeciwmioklonicznymi produktami leczniczymi należy utrzymać w niezmienionej dawce.

Później w zależności od uzyskanych korzyści klinicznych, gdy to możliwe dawkowanie innych produktów leczniczych tego rodzaju należy zmniejszyć.

Leczenie piracetamem należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się podstawowa choroba mózgu.

U osób z ostrym epizodem może dojść z czasem do ewolucji objawów, w związku z czym co 6 m-cy należy podejmować próbę zmniejszenia dawki lub odstawienia leku.

Należy to robić redukując dawkę piracetamu o 1,2 g co 2 dni (co 3 lub 4 dni w przypadku zespołu Lance-Adamsa, aby zapobiec ewentualnemu nagłemu nawrotowi lub drgawkom z odstawienia).

Leczenie zawrotów głowy. Zalecana dawka dobowa waha się od 2,4-4,8 g, w 2 lub 3 dawkach podzielonych.

Dzieci i młodzież. Leczenie zaburzeń dyslektycznych w połączeniu z terapią logopedyczną.

U młodzieży i dzieci od 8 rż. zalecana dawka dobowa wynosi około 3,2 g, w 2 dawkach podzielonych.

Osoby w podeszłym wieku. Zaleca się modyfikację dawki u osób w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek.

W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola Cl_Cr, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie.

Pacjenci z niewydolnością nerek. Dawkę dobową należy ustalić indywidualnie w zależności od stopnia niewydolności nerek.

Należy odpowiednio dostosować dawkę.

Aby skorzystać z podanej tabeli dawkowania, należy oszacować Cl_Cr (creatinine clearance: LC_Cr) pacjenta w ml/min.

CL_Cr w ml/min można obliczyć na podstawie stężenia kreatyniny w surowicy.

• Prawidłowa czynność nerek: (>80) zwykła dawka dobowa, w 2-4 dawkach podzielonych.
• Łagodne za czynności nerek: (50-79) 2/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 lub 3 dawkach podzielonych.
• Umiarkowane zaburzenie czynności nerek: (30-49) 1/3 zwykłej dawki dobowej, w 2 dawkach podzielonych.
• Ciężkie zaburzenie czynności nerek: (<30) 1/6 zwykłej dawki dobowej, w pojedynczej dawce.
• Schyłkowa choroba nerek: (-) przeciwwskazany.

U pacjentów z samą niewydolnością wątroby nie ma potrzeby modyfikacji dawki.

Pacjenci z niewydolnością wątroby. U pacjentów ze współistniejącą niewydolnością wątroby i nerek zaleca się modyfikację dawkowania.

Lek należy podawać doustnie.

Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Tabletkę/i powlekaną/e należy popijać płynem.

Zaleca się, aby dawkę dobową przyjmować w 2-4 dawkach podzielonych.

Piracetam, substancja czynna produktu, jest środkiem nootropowym o złożonym mechanizmie działania. Piracetam, należący do grupy pirolidonów (2-okso-1-pirolidynoacetamid), jest pierścieniową pochodną kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z dostępnych danych wynika, że podstawowy mechanizm działania piracetamu nie jest swoisty ani dla określonego rodzaju komórek, ani dla określonego narządu. W modelach błon fosfolipidowych piracetam wiąże się fizycznie, proporcjonalnie do wielkości dawki, z grupą polarną, zapoczątkowując proces odtwarzania struktury błony przez tworzenie ruchomych kompleksów cząsteczek leku i fosfolipidów. To prawdopodobnie poprawia stabilność błony, dzięki czemu białka błonowe lub przezbłonowe utrzymują lub odzyskują odpowiednią strukturę trójwymiarową pozwalającą im na spełnianie ich prawidłowych funkcji.

1 tabl. zawiera 1200 mg piracetamu.

Uważa się, że prawdopodobieństwo interakcji lekowych prowadzących do zmian farmakokinetyki piracetamu jest niewielkie, ponieważ około 90% dawki piracetamu wydala się z moczem w postaci niezmienionej. In vitro, w stężeniach 142, 426 i 1422 µg/ml piracetam nie hamuje izoform CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ani 4A9/11 cytochromu P450 ludzkiej wątroby. Przy stężeniu 1422 Ęg/ml obserwowano niewielkie działanie hamujące na CYP 2A6 (21%) 3A4/5 (11%). Wartości Ki dla hamowania tych dwóch izoform CYP prawdopodobnie jednak znacznie przekraczaj. 1422 µg/ml. Metaboliczne interakcje piracetamu z innymi lekami są więc mało prawdopodobne. Podczas jednoczesnego leczenia wyciągiem z tarczycy (T3+T4) opisywano splątanie, rozdrażnienie i zaburzenia snu. W opublikowanym badaniu w metodologii pojedynczo ślepej próby z udziałem pacjentów z ciężką, nawracającą zakrzepicą żylną, piracetam w dawce 9,6 g/dobę nie miał wpływu na wielkość dawki acenokumarolu potrzebnej do utrzymania wskaźnika INR na poziomie 2,5-3,5, jednak w porównaniu z efektami stosowania samego acenokumarolu, dodanie piracetamu w dawce 9,6 g/dobę prowadziło do istotnego zmniejszenia agregacji płytek, zmniejszenia uwalniania β-tromboglobuliny, zmniejszenia stężeń fibrynogenu i czynników von Willebranda (VIII : C; VIII : vW : Ag; VIII : vW : RCo) oraz zmniejszenia lepkości krwi pełnej i osocza.

Leki przeciwpadaczkowe

Dobowa dawka piracetamu 20 g stosowana przez okres 4 tyg. nie miała wpływu na wartości największych i najmniejszych stężeń w surowicy leków przeciwpadaczkowych (karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, walproinianu) u chorych na padaczkę otrzymujących stałe dawki tych leków. Równoczesne podawanie alkoholu nie miało wpływu na stężenia piracetamu w surowicy, a stężenia alkoholu nie zmieniały się po przyjęciu 1,6 g piracetamu w dawce doustnej.

• Nadwrażliwość na substancję czynną, inne pochodne pirolidonu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
• Krwawienie śródmózgowe.
• Schyłkowa choroba nerek.
• Pląsawica Huntingtona.

Ze względu na wpływ piracetamu na agregację płytek krwi zaleca się ostrożność

• u pacjentów z silnym krwawieniem,
• u pacjentów zagrożonych ryzykiem krwawienia, na przykład z wrzodem żołądka lub jelit,
• u pacjentów z zaburzeniami hemostazy,
• u pacjentów z incydentem naczyniowo-mózgowym w wywiadzie,
• u pacjentów poddawanych poważnym zabiegom chirurgicznym, w tym również zabiegom stomatologicznym,
• oraz u pacjentów stosujących leki przeciwkrzepliwe lub leki hamujące agregację płytek krwi, w tym małe dawki ASA.

Piracetam jest wydalany przez nerki. Należy zachować ostrożność w przypadkach niewydolności nerek. W czasie długotrwałego leczenia u osób w podeszłym wieku konieczna jest regularna kontrola Cl_Cr, aby w razie potrzeby odpowiednio dostosować dawkowanie. Należy unikać nagłego odstawiania leku u chorych leczonych z powodu mioklonii, gdyż może to doprowadzić do nawrotu lub drgawek z odstawienia. Zważywszy na zdarzenia niepożądane obserwowane podczas stosowania leku, wpływ leku na prowadzenie pojazdów i obsługiwanie maszyn jest możliwy i powinien być brany pod uwagę.

Zaburzenia krwi i układu limfatycznego: (nieznana) zaburzenia krwotoczne.

Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcja anafilaktoidalna, nadwrażliwość.

Zaburzenia psychiczne:

• (często) nerwowość;
• (niezbyt częste) depresja;
• (nieznana) pobudzenie, lęk, splątanie, halucynacje.

Zaburzenia układu nerwowego:

• (często) hiperkinezja;
• (niezbyt częste) senność;
• (nieznana) ataksja, zaburzenia równowagi, zaostrzenie padaczki, bóle głowy, bezsenność.

Zaburzenia ucha i błędnika: (nieznana) zawroty głowy.

Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, biegunka, nudności, wymioty.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) obrzęk naczynioruchowy, zapalenie skóry, świąd skóry, pokrzywka.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt częste) osłabienie.

Badania diagnostyczne: (częste) zwiększenie mc.

Nie ma odpowiednich danych dotyczących stosowania piracetamu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na bezpośrednie ani pośrednie szkodliwe działanie leku na ciążę, rozwój zarodka/płodu, przebieg porodu i rozwój po urodzeniu. Piracetam przenika przez barierę łożyskową. Stężenia leku u noworodka wynoszą około 70-90% stężeń u matki.

Nie należy stosować piracetamu w czasie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne, a korzyści ze stosowania leku przewyższają ryzyko i stan kliniczny kobiety ciężarnej wymaga leczenia piracetamem.

U ludzi piracetam jest wydzielany do mleka matki. W związku z tym w czasie karmienia piersią nie należy stosować piracetamu lub na czas leczenia piracetamem należy przerwać karmienie piersią. Decyzję o tym, czy zaprzestać karmienia piersią, czy przerwać leczenie piracetamem należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z terapii piracetamem dla kobiety.

Największe zgłoszone przedawkowanie piracetamu dotyczyło doustnego przyjęcia 75 g leku. Krwista biegunka z bólem brzucha była najprawdopodobniej związana z bardzo dużą ilością sorbitolu zawartego w przyjętym preparacie. Nie opisywano żadnych innych zdarzeń niepożądanych związanych z przedawkowaniem piracetamu. Po ostrym znacznym przedawkowaniu można opróżnić żołądek, stosując płukanie żołądka lub wywołując wymioty. Nie istnieje swoista odtrutka w razie przedawkowania piracetamu. Leczenie przedawkowania jest objawowe i może polegać na wykonaniu hemodializy. Wydajność ekstrakcji dializatora dla piracetamu wynosi 50-60%.