Abilify® - (IR)

Wskazania

Produkt leczniczy jest wskazany do leczenia schizofrenii u dorosłych i u młodzieży w wieku 15 lat i starszej. Produkt jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I oraz w zapobieganiu nowym epizodom maniakalnym u dorosłych, u których występują głównie epizody maniakalne i którzy odpowiadają na leczenie arypiprazolem. Produkt jest wskazany w leczeniu epizodów maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I u młodzieży w wieku 13 lat i starszej, w leczeniu trwającym do 12 tyg.

Dawkowanie

Dorośli. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa produktu leczniczego to 10 lub 15 mg/dobę z dawką podtrzymującą 15 mg/dobę. Lek należy podawać raz/dobę o stałej porze, niezależnie od posiłków preparat jest skuteczny w dawkach 10-30 mg/dobę. Chociaż nie potwierdzono większej skuteczności dawek większych niż dawka dobowa 15 mg, jednak u poszczególnych pacjentów większa dawka może być korzystna. Maks. dawka dobowa nie może być większa niż 30 mg. Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I: zalecaną dawka początkowa to 15 mg produktu leczniczego podawane w schemacie raz/dobę, niezależnie od posiłków jako monoterapia lub w leczeniu skojarzonym. U niektórych pacjentów może być korzystne zastosowanie większej dawki. Maks. dawka dobowa nie może być większa niż 30 mg. Zapobieganie nawrotom epizodów maniakalnych w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I: w celu zapobiegania nawrotom epizodów maniakalnych u pacjentów, którzy stosują arypiprazol w monoterapii lub w terapii skojarzonej, należy kontynuować leczenie stosując ustaloną dawkę. Dostosowanie dawki dobowej, w tym jej zmniejszenie, należy rozważyć na podstawie stanu klinicznego. Dzieci i młodzież. Schizofrenia u młodzieży w wieku 15 lat i starszej: zalecana dawka produktu leczniczego, to 10 mg/dobę podawane w schemacie raz/dobę, niezależnie od posiłków. Leczenie powinno być rozpoczęte od dawki 2 mg (stosując produkt leczniczy 1 mg/ml roztw. doust.) przez 2 dni, stopniowo zwiększanej do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 10 mg. W przypadkach gdzie zwiększenie dawki jest właściwe, należy podawać kolejne dawki zwiększone jednorazowo o 5 mg, nie przekraczając maks. dawki dobowej 30 mg. Produkt leczniczy jest skuteczny w przedziale dawek 10-30 mg/dobę. Nie wykazano większej skuteczności przy zastosowaniu dawek dobowych większych niż 10 mg, chociaż indywidualni pacjenci mogą odnieść korzyść z zastosowania większych dawek. Produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u pacjentów ze schizofrenią w wieku poniżej 15 lat, z powodu braku wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I u młodzieży w wieku 13 lat i starszej: zalecana dawka produktu leczniczego to 10 mg/dobę, podawana w schemacie raz/dobę, niezależnie od posiłków. Leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg (stosując produkt leczniczy roztw. doust. 1 mg/ml) przez 2 dni, stopniowo zwiększyć do 5 mg przez kolejne 2 dni, aż do osiągnięcia zalecanej dawki dobowej wynoszącej 10 mg. Czas trwania leczenia powinien być możliwie najkrótszy konieczny do uzyskania kontroli objawów i nie może być dłuższy niż 12 tyg. Nie wykazano większej skuteczności po zastosowaniu dawek dobowych większych niż 10 mg, a dawka dobowa wynosząca 30 mg jest związana ze znacząco większą częstością występowania istotnych działań niepożądanych, włączając zdarzenia związane z objawami pozapiramidowymi (ang. EPS), senność, zmęczenie oraz zwiększenie mc. Z tego powodu dawki większe niż 10 mg/dobę należy stosować tylko w wyjątkowych przypadkach oraz z zachowaniem ścisłej kontroli klinicznej. Młodsi pacjenci są narażeni na zwiększone ryzyko działań niepożądanych związanych z arypiprazolem. Z tego powodu produkt leczniczy nie jest zalecany do stosowania u pacjentów w wieku poniżej 13 lat. Drażliwość związana z zaburzeniami autystycznymi: nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Tiki związane z zespołem Tourette’a: nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży w wieku 6-18 lat. Zaburzenia czynności wątroby. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu lekkim do umiarkowanego. Nie ma wystarczających danych do ustalenia dawkowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. W tej grupie pacjentów należy ostrożnie ustalać dawkowanie. Niemniej jednak, w grupie pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby najwyższą dawkę dobową 30 mg należy stosować ze szczególną ostrożnością. Zaburzenia czynności nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Pacjenci w podeszłym wieku. Bespieczeństwo i skuteczność produktu leczniczego w leczeniu schizofrenii i w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym typu I nie została zbadana u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. Jednak z powodu większej wrażliwości tych pacjentów, należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej, jeśli pozwalają na to okoliczności kliniczne. Płeć. Nie ma konieczności modyfikacji dawek leku w zależności od płci. Palacze tytoniu. Biorąc pod uwagę metabolizm arypiprazolu nie ma konieczności modyfikacji dawek u palaczy. Dostosowanie dawki z powodu interakcji. Dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć w przypadku równoczesnego podawania środka o silnym działaniu hamującym w stosunku do cytochromu CYP3A4 lub CYP2D6. Po zakończeniu jednoczesnego stosowania inhibitora CYP3A4 lub CYP2D6 należy ponownie zwiększyć dawkę arypiprazolu. Dawkę arypiprazolu należy zwiększyć w przypadku równoczesnego podawania leków silnie indukujących CYP3A4. Po odstawieniu leku indukującego CYP3A4, dawkę arypiprazolu należy ponownie zmniejszyć do zalecanej.

Uwagi

Lek należy podawać raz na dobę o stałej porze, niezależnie od posiłków.

Działanie

Arypiprazol działa jako częściowy agonista receptora dopaminowego D2 i serotoninowego 5HT1a oraz antagonista receptora serotoninowego 5HT2a.

Skład

1 tabl. zawiera 15 mg arypiprazolu.

Interakcje

Ze względu na antagonistyczne działanie na receptor adrenergiczny ?1, arypiprazol może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. Należy zachować ostrożność, jeśli arypiprazol jest przyjmowany razem z alkoholem lub z innymi lekami działającymi na OUN, wywołującymi zbliżone działania niepożądane, takie jak sedacja. Należy również zachować ostrożność podając arypiprazol równocześnie z lekami, o których wiadomo, że powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe. Dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć w przypadku równoczesnego podawania leków silnie hamujących cytochrom CYP3A4 lub CYP2D6 (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna, ketokonazol, itrakonazol i inhibitory proteazy HIV) a zwiększyć w przypadku równoczesnego podawania leków silnie indukujących CYP3A4 (karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina i ziele dziurawca). Po odstawieniu leków indukującego CYP3A4 lub hamujących cytochrom CYP3A4 lub CYP2D6, dawkę arypiprazolu należy ponownie zmodyfikować. Skojarzone podawanie walproinianów lub soli litu z arypiprazolem nie powodowało istotnej zmiany stężeń żadnego z leków.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ostrzeżenia specjalne / Środki ostrożności

Do czasu uzyskania poprawy stanu psychicznego pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją.Występowanie zachowań samobójczych jest właściwe dla chorób psychicznych oraz zaburzeń nastroju i w niektórych przypadkach było zgłaszane wkrótce po rozpoczęciu lub zmianie leczenia przeciwpsychotycznego, w tym leczenia arypiprazolem. Należy zapewnić ścisły nadzór nad pacjentami dużego ryzyka. Wyniki badania epidemiologicznego wykazały, że u pacjentów z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym nie ma zwiększonego ryzyka samobójstwa po zastosowaniu arypiprazolu w porównaniu z innymi lekami przeciwpsychotycznymi. W badaniach klinicznych arypiprazolu przypadki wydłużenia odstępu QT były porównywalne z placebo. Arypiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi oraz pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym. W przypadku wystąpienia późnych dyskinez w trakcie leczenia arypiprazolem należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawić lek. Należy przerwać leczenie w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) bądź niewyjaśnionego pochodzenia wysokiej gorączki, bez innych objawów NMS. Preparat nie jest zatwierdzony w leczeniu psychoz związanych z demencją. Arypiprazol należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub, u których występują choroby wiążące się ze skłonnością do takich napadów. U pacjentów z cukrzycą lub czynnikami ryzyka jej wystąpienia w trakcie leczenia arypiprazolem należy kontrolować glikemię. Po wprowadzeniu leku na rynek obserwowano zwiększenie masy ciała u pacjentów otrzymujących preparat. Jeśli występowało, to zwykle u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka, takimi jak: cukrzyca, zaburzenia tarczycy lub gruczolak przysadki w wywiadzie. W badaniach klinicznych arypiprazol nie powodował klinicznie istotnego zwiększenia masy ciała. Arypiprazol i inne leki przeciwpsychotyczne należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc. Po zastosowaniu arypiprazolu, mogą wystąpić reakcje nadwrażliwości z objawami alergii. Pacjent powinien zachować szczególną ostrożność podczas obsługiwania maszyn, w tym pojazdów mechanicznych, do czasu kiedy upewni się, że arypiprazol nie działa na niego niekorzystnie.

Działania niepożądane

Często: zaburzenia pozapiramidowe, akatyzja, drżenie, zawroty głowy, senność, uspokojenie, bóle głowy, nieostre widzenie, niestrawność, wymioty, nudności, zaparcia, zwiększone wydzielanie śliny, zmęczenie, niepokój (zwłaszcza ruchowy), bezsenność, lęk. Niezbyt często: tachykardia, ortostatyczne spadki ciśnienia krwi, depresja. Do innych działań niepożądanych należą: późne dyskinezy, napady drgawek, działania niepożądane dotyczące krążenia mózgowego i zwiększona śmiertelność u pacjentów w podeszłym wieku z demencją; zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, wahania stężenia glukozy we krwi, zwiększenie stężenia glikolizowanej hemoglobiny; wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu, nagła niewyjaśniona śmierć, zatrzymanie akcji serca, torsades de pointes, bradykardia; leukopenia, neutropenia, trombocytopenia; zaburzenia mowy, złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), drgawki typu grand mal; skurcz części ustnej gardła, skurcz krtani, zachłystowe zapalenie płuc; zapalenie trzustki, dysfagia, dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, dyskomfort o obrębie żołądka, biegunka; nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu; wysypka, reakcje fotoalergiczne, łysienie, nadmierne pocenie się; rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza), bóle mięśniowe, sztywność; hiperglikemia, cukrzyca, kwasica ketonowa w przebiegu cukrzycy, śpiączka cukrzycowa; zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała, anoreksja, hiponatremia; omdlenia, nadciśnienie, zdarzenie zakrzepowo-zatorowe; zaburzenia regulacji temperatury ciała (np. hipotermia, gorączka), bóle w klatce piersiowej, obrzęk obwodowy; reakcje alergiczne, (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy w tym obrzmienie języka, obrzęk języka, obrzęk twarzy, świąd lub pokrzywka); żółtaczka, zapalenie wątroby, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginianowej (AspAT), gammaglutamylotranspeptydazy (GGTP), zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej; priapizm; nadmierne pobudzenie, nerwowość; próby samobójcze, myśli samobójcze i dokonane samobójstwa.

Ciąża i laktacja

Lek nie może być stosowany w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Leku nie należy stosować w okresie laktacji.

Przedawkowanie

Potencjalnie poważne z medycznego punktu widzenia zgłoszone objawy podmiotowe i przedmiotowe obejmowały senność, przejściową utratę świadomości i objawy pozapiramidowe. W przypadku przedawkowania leku stosuje się leczenie podtrzymujące, polegające na utrzymaniu drożności dróg oddechowych, dotlenianiu i wentylacji oraz leczeniu objawowym. Należy wziąć pod uwagę możliwość wpływu wielu produktów leczniczych. Z tego względu należy niezwłocznie rozpocząć monitorowanie czynności układu krążenia, obejmujące stałe monitorowanie zapisu EKG, w celu wykrycia możliwych zaburzeń rytmu serca. Wiedząc lub podejrzewając przedawkowanie arypiprazolu należy objąć ścisłą kontrolą pacjenta i obserwować go do czasu poprawy jego stanu. Aktywowany węgiel (50 g), podany w godzinę po zażyciu arypiprazolu, obniża Cmax leku o około 41%, a AUC o około 51%, co wskazuje na jego skuteczność w leczeniu przedawkowania. Pomimo że brak informacji dotyczących wpływu hemodializ w leczeniu przedawkowania arypiprazolu, to jednak istnieje małe prawdopodobieństwo, by hemodializy były użyteczne w takich przypadkach, ze względu na znaczny stopień wiązania arypiprazolu z białkami osocza.

ICD-10