Sotalol Aurovitas

Zapobieganie:

• tachykardiom komorowym, mogącym zagrażać życiu;

• udokumentowanym tachykardiom komorowym objawowym, u pacjentów bez niekontrolowanej

  niewydolności serca;

• udokumentowanym tachykardiom nadkomorowym, u pacjentów bez niekontrolowanej niewydolności serca, jeśli leczenie jest konieczne (np. utrzymanie rytmu zatokowego po umiarowieniu migotania przedsionków lub trzepotania przedsionków).

Rozpoczęcie leczenia lub zmiana dawkowania wymaga oceny stanu klinicznego, w tym wykonania badania EKG z pomiarem skorygowanego odstępu QT, oznaczenia stężenia potasu, oceny czynności nerek i wzięcia pod uwagę jednocześnie stosowanych leków.

Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwarytmicznych, rozpoczęcie leczenia sotalolem oraz zwiększanie jego dawki należy przeprowadzać kontrolując zapis EKG, z powodu możliwości wystąpienia zdarzeń proarytmicznych, nie tylko podczas rozpoczynania leczenia, ale także po każdym zwiększeniu dawki.

Leczenie tachykardii komorowych zagrażających życiu należy rozpoczynać pod nadzorem lekarza w warunkach szpitalnych.

Zagrażające życiu objawowe zaburzenia rytmu serca występujące jako częstoskurcz komorowy:

Dawka początkowa to 80 mg podawane w dawce pojedynczej lub w dwóch dawkach podzielonych, co 12 godzin. Dawkę należy zwiększać stopniowo co 2 lub 3 doby, aby umożliwić uzyskanie stężenia w stanie stacjonarnym, monitorując w tym czasie odstęp QT.

Większość pacjentów reaguje na dawkę dobową wynoszącą od 160 mg do 320 mg, w dwóch (np. 2 x 160 mg) lub trzech (np. 3 x 80 mg) dawkach podzielonych.

U niektórych pacjentów z zaburzeniami rytmu serca zagrażającymi życiu może być konieczne podawanie dawki dobowej od 480 mg do 640 mg, jednakże takie dawkowanie można stosować wyłącznie, jeśli spodziewane korzyści z leczenia są większe niż ryzyko działań niepożądanych, szczególnie proarytmii.

Migotanie przedsionków

Początkowo stosować dawkę 80 mg chlorowodorku sotalolu dwa razy na dobę. Jeśli dawka nie jest wystarczająco skuteczna, można ją zwiększyć do 80 mg chlorowodorku sotalolu trzy razy na dobę. Nie należy przekraczać tej dawki w przypadku napadowego migotania przedsionków.

Jeśli działanie leku nie jest wystarczająco skuteczne u pacjentów z przewlekłym migotaniem przedsionków, dawkę można zwiększyć do maksymalnie 160 mg chlorowodorku sotalolu dwa razy na dobę.

Zwiększenie dawki powinno nastąpić dopiero po upływie co najmniej 2–3 dni.

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek

Dawkę należy dostosować do klirensu kreatyniny, ponieważ sotalol jest wydalany głównie z moczem. Należy również uwzględnić częstość akcji serca (nie powinna być wolniejsza niż 50 skurczów na minutę) oraz działanie kliniczne.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek zaleca się podawanie sotalolu chlorowodorku wyłącznie z częstym monitorowaniem EKG i stężenia leku w surowicy.

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Wzór Cockcrofta & Gaulta:

Mężczyźni:

(140 - wiek) × masa ciała (kg)

72 × stężenie kreatyniny w osoczu (mg/dl)

Kobiety:

jw. x 0,85

Jeśli stężenie kreatyniny w osoczu jest podane w µmol/l, należy podzielić wartość przez 88,4

(1 mg/dl = 88,4 µmol/l).

Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby

Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania.

Osoby w podeszłym wieku

Dostosowania dawki początkowej ze względu na wiek nie jest konieczne. Pogorszenie czynności nerek z powodu podeszłego wieku pacjenta może wymagać dostosowania dawki (patrz także Dawkowanie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ).

Dzieci i młodzież

Ze względu na brak danych, sotalolu nie należy stosować u dzieci.

Sposób podawania

Tabletkę należy połknąć w całości, popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody).

Każda tabletka zawiera 40 mg sotalolu chlorowodorku. Każda tabletka zawiera 80 mg sotalolu chlorowodorku. Każda tabletka zawiera 160 mg sotalolu chlorowodorku.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Każda tabletka zawiera 15,50 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka zawiera 31,00 mg laktozy jednowodnej. Każda tabletka zawiera 62,00 mg laktozy jednowodnej.

Sotalol, z powodu właściwości farmakologicznych, może powodować ciężkie zaburzenia rytmu serca ( torsade des pointes ), zwłaszcza w przypadku hipokaliemii i (lub) bradykardii. Odnośnie interakcji z innymi produktami leczniczymi, sotalol jest uważany za lek przeciwarytmiczny. Jednoczesne stosowanie z pewnymi innymi lekami mogącymi wydłużać odstęp QT wymaga zachowania szczególnej ostrożności i wymaga ścisłej kontroli klinicznej oraz monitorowania zapisu EKG, ale w większości przypadków jest przeciwwskazane.

Przeciwwskazane leczenie skojarzone:

• Floktafenina: w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia wywołanego przez floktafeninę, sotalol hamuje kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe.

• Środki powodujące torsade de pointes:

  • leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid) i leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, dronedaron ibutylid),

  • niektóre leki neuroleptyczne: fenotiazyny (tiorydazyna, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, pimozyd), butyrofenony (haloperydol, droperydol)

  • antybiotyki: makrolidy (erytromycyna) fluorochinolony (moksyfloksacyna, gatyfloksacyna)

  • leki przeciwhistaminowe: terfenadyna, astemizol

  • leki o działaniu gastroprokinetycznym/przeciwwymiotnym: cyzapryd, domperydon

  • inhibitory kinazy białkowej: wandetanib

  • inne leki (metadon, beprydyl,, difemanil, erytromycyna podana dożylnie, mizolastyna i

winkamina podana dożylnie),

• Znaczne wydłużenie odstępu QT i zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsade des pointes. Jednoczesne stosowanie sotalolu chlorowodorku z innymi produktami leczniczymi o właściwościach blokujących receptory beta może prowadzić do kumulacji efektów klasy II (obniżenie ciśnienia krwi i częstości akcji serca).

Niezalecane leczenie skojarzone:

Inne leki, które wydłużają odstęp QT: Sotalol należy podawać z najwyższą ostrożnością w skojarzeniu z lekami, które wydłużają odstęp QT. Uwaga: Poniższa lista nie jest wyczerpująca, należy zawsze zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego jednocześnie z sotalolem.

• Leki przeciwarytmiczne: klasy Ia (prokainamid, ajmalina), klasy Ic (flekainid, cybenzolina), klasy III (azymilid);

• Leki przeciwdepresyjne: selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (cytalopram, escytalopram, fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, fluwoksamina), leki trójpierścieniowe (klomipramina, amitryptylina, dezypramina, imipramina i

  nortryptylina), leki czteropierścieniowe (maprotylina);

• Leki przeciwpsychotyczne: fenotiazyny (mezorydazyna), butyrofenony (fluwoksamina), inne (sertindol)

• Leki przeciwhistaminowe: (famotydyna, prometazyna, difenhydramina)

• Leki o działaniu gastroprokinetycznym /przeciwwymiotnym: (ondansetron)

• Inhibitory kinazy białkowej: (sunitynib, sorafenib)

• inne leki (arsentrioksyd, donepezyl, trazodon, hydrokodon, probukol, ranolazyna, hydroksyzyna, flukonazol, papaweryna)

Niezalecane leczenie skojarzone:

• Halofantryna, chlorochina, artenimol, pentamidyna, sparfloksacyna, metadon, fluorochinolony (cyprofloksacyna, lewofloksacyna): zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsade des pointes.

• Jeśli jest to możliwe, należy przerwać stosowanie produktów leczniczych wywołujących torsade des pointes, chyba że są to leki stosowane w leczeniu zakażeń. Jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy wcześniej określić długość odstępu QT i monitorować zapis EKG.

• Diltiazem, werapamil: podobnie jak w przypadku innych leków beta-adrenolitycznych mogą wystąpić zaburzenia automatyzmu serca (nadmierna bradykardia, zahamowanie zatokowe), zaburzenia przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo-komorowego oraz niewydolność serca (działanie synergiczne). Takie leczenie skojarzone można stosować wyłącznie w przypadku ścisłego monitorowania stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG, szczególnie u osób w podeszłym wieku i na początku leczenia.

• Noradrenalina, klonidyna i inhibitory MAO: ciśnienie krwi może drastycznie wzrosnąć po jednoczesnym podaniu sotalolu chlorowodorku i noradrenaliny lub inhibitorów MAO, a także po nagłym przerwaniu jednoczesnego podawania klonidyny.

Leczenie skojarzone wymagające zachowania ostrożności:

• Substancje czynne powodujące hipokaliemię (leki moczopędne powodujące utratę potasu, np. furosemid, hydrochlorotiazyd, leki przeczyszczające o działaniu pobudzającym perystaltykę, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, amfoterycyna B podawana dożylnie): zwiększone ryzyko arytmii komorowych, w szczególności torsade des pointes.

• Przed podaniem produktu leczniczego należy wyrównać hipokaliemię. Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, stężenia elektrolitów i zapisu EKG.

• Substancje czynne indukujące bradykardię (antagoniści wapnia wywołujący bradykardię: diltiazem, werapamil; leki przeciwnadciśnieniowe o działaniu ośrodkowym, takie jak klonidyna, rezerpina, guanfacyna, alfa-metylodopa; glikozydy naparstnicy, w tym digoksyna; pojedyncze i wielokrotne dawki sotalolu nie wpływają w sposób istotny na stężenie digoksyny w surowicy. Zdarzenia proarytmiczne występowały częściej u pacjentów leczonych jednocześnie sotalolem i digoksyną; może to mieć jednak związek z występowaniem

  niewydolności serca, znanego czynnika ryzyka proarytmii, u pacjentów przyjmujących digoksynę ; leki przeciwarytmiczne klasy Ia i Ic; meflochina, inhibitory cholinoesterazy, stosowane m.in. w chorobie Alzheimera, np. rywastygmina, takryna, galantamina, neostygmina, pirydostygmina, ambenonium; pilokarpina i inne leki beta-adrenolityczne). Pacjenci powinni być ściśle monitorowani pod kątem objawów niedociśnienia i (lub) znacznej bradykardii, ponieważ może to prowadzić do omdleń.

• Anagrelid: Zwiększenie ryzyka arytmii komorowych, w szczególności torsade des pointes, ze

  względu na właściwości sotalolu indukujące torsade des pointes. Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG.

Dodatkowo, w przypadku leków przeciwnadciśnieniowych o działaniu ośrodkowym może wystąpić nadciśnienie „z odbicia”, jeśli zostaną one odstawione nagle.

• Wziewne anestetyki halogenowe: sotalol osłabia kompensacyjne reakcje sercowo-naczyniowe (podczas zabiegu można podać beta-agonistów, aby przeciwdziałać blokadzie receptorów beta-adrenergicznych).

Ogólnie nie należy odstawiać sotalolu oraz nie wolno przerwać leczenia nagle.

Należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu przez pacjenta sotalolu.

Inne makrolidy (azytromycyna, klarytromycyna, roksytromycyna)

Zwiększone ryzyko komorowych zaburzeń rytmu serca, w szczególności częstoskurczu torsade de pointes.

Monitorowanie kliniczne i elektrokardiograficzne podczas podawania leczenia skojarzonego.

• Insulina, sulfonamidy hipoglikemizujące: wszystkie beta-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii: kołatanie serca i tachykardię. Większość nie kardioselektywnych beta-adrenolityków zwiększa częstość występowania i nasilenie hipoglikemii. Należy częściej kontrolować glikemię, zwłaszcza na początku leczenia.

• Propafenon: zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia (hamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych). Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG.

• Baklofen: nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego.

Należy monitorować ciśnienie tętnicze, a w razie konieczności dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego.

• Lidokaina (podawana dożylnie): zwiększenie stężenia lidokainy w osoczu z możliwymi sercowymi i neurologicznymi działaniami niepożądanymi (zmniejszenie klirensu wątrobowego lidokainy). Konieczne jest monitorowanie stanu klinicznego pacjenta i zapisu EKG.

• Inhibitory pompy protonowej: Może wystąpić hipomagnezemia, zwiększając ryzyko częstoskurczu torsade de pointes (omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, esomeprazol)

Leczenie skojarzone, które należy rozważyć:

• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego (NLPZ hamują prostaglandyny rozszerzające naczynia krwionośne, pirazolowe NLPZ powodują zatrzymanie sodu i wody).

• Leki przeciwdepresyjne typu imipraminy (trójpierścieniowe), neuroleptyki pochodne fenotiazyny, amifostyna: asilenie działania przeciwnadciśnieniowego i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (działanie addytywne).

• Antagoniści wapnia (pochodne dihydropirydyny- nifedypina): niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niekontrolowaną niewydolnością serca (działanie inotropowe ujemne dihydropirydyn ( in vitro ), słabsze lub silniejsze w zależności od produktu, nasilające działanie inotropowe ujemne sotalolu). Sotalol może również osłabiać współczulną reakcję odruchową spowodowaną stanem hemodynamicznym.

• Dipirydamol (podawany dożylnie): nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego.

• Leki pobudzające receptory beta-2: podczas jednoczesnego stosowania agonistów receptorów beta-2, takich jak salbutamol, terbutalina i izoprenalina, z sotalolu chlorowodorkiem może być konieczne zwiększenie dawki agonisty receptorów beta-2.

• Blokery nerwowo-mięśniowe: blokada nerwowo-mięśniowa wywołana przez tubokurarynę może być wzmocniona przez hamowanie receptorów beta.

• Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: obecność sotalolu w moczu może powodować fałszywe zwiększenie stężenia metanefryny w moczu, mierzonego metodą fotometryczną. Mocz pacjentów leczonych sotalolem, u których podejrzewa się guz chromochłonny, należy analizować stosując test HPLC z ekstrakcją do fazy stałej.

Sotalol jest przeciwwskazany w następujących sytuacjach:

• zespół wydłużonego odstępu QT (wrodzony lub nabyty);

• częstoskurcz torsade des pointes ;

• nadwrażliwość na sotalol, sulfonamidy lub na którąkolwiek substancję pomocniczą

  ;

• astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba dróg oddechowych;

• niekontrolowana niewydolność serca, zastoinowa niewydolność serca (IV stopień według

  klasyfikacji NYHA);

• wstrząs kardiogenny;

• blok przedsionkowo-komorowy IIº i IIIº, chyba że jest obecny prawidłowo działający

  stymulator;

• dusznica bolesna Prinzmetala;

• zespół chorej zatoki (w tym blok zatokowo-przedsionkowy), chyba że jest obecny prawidłowo działający stymulator;

• bradykardia (< 50 skurczów serca na minutę);

• objaw Raynauda i zaburzenia krążenia obwodowego;

• nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy ( phaeochromocytoma );

• niedociśnienie tętnicze (z wyjątkiem niedociśnienia na skutek zaburzeń rytmu serca);

• znieczulenie ogólne, które powoduje depresję mięśnia sercowego;

• ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min);

• kwasica metaboliczna;

• jednoczesne stosowanie leków wywołujących torsade des pointes:

  • leki przeciwarytmiczne klasy Ia (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid),

  • inne leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid),

  • niektóre leki neuroleptyczne (tiorydazyna, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, pimozyd,

haloperydol, droperydol),

• inne substancje czynne, np. beprydyl, cyzapryd, difenamil, erytromycyna podawana

  dożylnie, mizolastyna, winkamina podawana dożylnie, moksyfloksacyna;

• floktafenina.

Ostrzeżenia

U pacjentów z dusznicą bolesną nigdy nie należy kończyć leczenia gwałtownie: może to powodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał serca i nagły zgon lub może ujawnić utajoną chorobę wieńcową.

Zaleca się monitorowanie stanu pacjenta, zwłaszcza z chorobą niedokrwienną serca, i stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu 1-2 tygodni.

Najbardziej niebezpiecznym działaniem niepożądanym leków przeciwarytmicznych jest nasilenie wcześniej istniejących zaburzeń rytmu serca lub wywołanie nowych zaburzeń rytmu serca. Substancje czynne wydłużające odstęp QT, w tym sotalol, mogą powodować torsade de pointes.

Działanie kliniczne

Najczęstsze działania niepożądane sotalolu wynikają z właściwości beta-adrenolitycznych. Zazwyczaj są przemijające, rzadko wymagają przerwania leczenia i ustępują po zmniejszeniu dawki. Najcięższe działania niepożądane wynikają z właściwości proarytmicznych, w tym indukujących torsade des pointes.

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 do < 1/10); niezbyt często (≥ 1/1 000 do < 1/100); rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1 000); bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych), w tym pojedyncze przypadki.

Najczęstsze działania niepożądane to:

Chwilowo nie wspieramy wyświetlania tabel w opisach leków. Więcej informacji znajdziesz w Charakterystyce Produktu Leczniczego dostępnej pod tym linkiem.

Badania

W rzadkich przypadkach zgłaszano powstawanie przeciwciał przeciwjądrowych, którym jedynie wyjątkowo towarzyszyły objawy kliniczne zespołu o typie tocznia, ustępujące po zakończeniu leczenia.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Brak kontrolowanych badań dotyczących stosowania sotalolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące stosowania sotalolu chlorowodorku nie wykazały objawów działania teratogennego ani innego działania szkodliwego na płód, w przypadku stosowania dawek terapeutycznych.

U ludzi, sotalol przenika przez łożysko. Ze względu na właściwości farmakologiczne, u płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane po zastosowaniu sotalolu w późnym okresie ciąży.

U noworodków, których matki przyjmowały sotalol, działanie beta-adrenolityczne sotalolu może występować nadal, nawet kilka dni po urodzeniu. Może objawiać się bradykardią, niewydolnością oddechową lub hipoglikemią. Zazwyczaj jest to klinicznie nieistotne. Jest jednak możliwe, że na skutek osłabienia kompensacyjnych reakcji sercowo-naczyniowych może wystąpić niewydolność serca wymagająca hospitalizacji i intensywnego leczenia. W takich przypadkach należy unikać podawania leków zwiększających objętość osocza (ryzyko ostrego obrzęku płuc).

Sotalol może być podawany w okresie ciąży tylko, jeśli jest to bezwzględnie konieczne. Należy bardzo uważnie monitorować stan noworodka przez 48-72 godziny po porodzie, jeśli nie było możliwości odstawienia sotalolu u matki na 2-3 dni przed porodem.

Karmienie piersią

Sotalol przenika do mleka w stosunkowo dużych ilościach.

U dzieci karmionych piersią, których matki są leczone niektórymi beta-adrenolitykami, wiążącymi się w niewielkim stopniu z białkami osocza, zgłaszano występowanie hipoglikemii i bradykardii. W związku z tym nie zaleca się karmienia piersią w trakcie leczenia sotalolem.

Płodność

Badania na zwierzętach nie wykazały ryzyka wystąpienia działań niepożądanych na płodność. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.

Objawy

Objawy zatrucia chlorowodorkiem sotalolu zależą m.in. od wyjściowej czynności serca (czynność lewej komory, zaburzenia rytmu serca). W przypadku ciężkiej niewydolności serca nawet mniejsze dawki mogą spowodować pogorszenie czynności serca.

Przypadkowe lub zamierzone przedawkowanie sotalolu rzadko prowadziło do zgonu. Hemodializa powoduje znaczne zmniejszenie stężenia sotalolu w osoczu.

Najczęstsze objawy przedawkowania to: bradykardia, zastoinowa niewydolność serca, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, hipoglikemia, zmęczenie, utrata przytomności, rozszerzenie źrenic, czasami również napady uogólnione (w tym napady hipoglikemiczne).

W przypadkach znacznego, zamierzonego przedawkowania (2-16 g) sotalolu stwierdzono następujące objawy kliniczne: niedociśnienie tętnicze, bradykardię, blok przedsionkowo-komorowy, wydłużenie odstępu QT, przedwczesne skurcze komorowe, tachykardię komorową, torsade des pointes i objawy wstrząsu kardiogennego.

.

W przypadku:

• bradykardii: atropina, inny środek antycholinergiczny, leki β-adrenergiczne lub stymulacja

  przezżylna.

• niedociśnienia: adrenalina (epinefryna) może być bardziej pomocna niż izoproterenol lub noradrenalina, w zależności od okoliczności.

• glukagon: początkowo 1–10 mg dożylnie, następnie 2–2,5 mg na godzinę we wlewie ciągłym

• bloku przedsionkowo-komorowego II lub III stopnia należy zastosować przezskórną stymulację

  serca;

• skurczu oskrzeli należy podać aminofilinę lub wziewny β2-adrenomimetyk;

• torsade de pointes: należy wykonać kardiowersję, przezskórną stymulację serca, podać adrenalinę

  i (lub) siarczan magnezu.

W przypadku dekompensacji krążenia u noworodków, jeśli matka była leczona sotalolem:

• 0,3 mg/kg glukagonu;

• hospitalizacja w warunkach intensywnej terapii;

• izoprenalina i dobutamina: ponieważ długotrwale stosuje się duże dawki, konieczne jest specjalistyczne monitorowanie.

Przedawkowanie jest związane z ryzykiem ciężkich, komorowych zaburzeń rytmu serca ( torsade des pointes ).

Tabletka

Sotalol Aurovitas, 40 mg, tabletki

Biała do kremowej, okrągła, dwuwypukła tabletka niepowlekana o średnicy 5,5 mm, z wytłoczonym „40” na jednej stronie i gładka na drugiej stronie.

Sotalol Aurovitas, 80 mg, tabletki

Biała do kremowej, okrągła, dwuwypukła tabletka niepowlekana o średnicy 7,5 mm, z wytłoczonym „80” oraz z linią podziału na jednej stronie i linią podziału na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe części.

Sotalol Aurovitas, 160 mg, tabletki

Biała do kremowej, okrągła, dwuwypukła tabletka niepowlekana o średnicy 10 mm, z wytłoczonym „160” oraz z linią podziału na jednej stronie i linią podziału na drugiej stronie. Tabletkę można podzielić na równe części.

Grupa farmakoterapeutyczna: niewybiórcze beta-adrenolityki, sotalol. Kod ATC: C07A A07

Sotalol jest lekiem przeciwarytmicznym o właściwościach zarówno klasy II (niewybiórczy lek blokujący receptory beta-adrenergiczne, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizujących błony komórkowe), jak i klasy III (przedłużenie czasu trwania potencjału czynnościowego serca).

Działanie elektrofizjologiczne

Sotalol zwalnia czynność serca i wydłuża czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego (wydłużenie odstępu PQ), wydłuża okres refrakcji węzła przedsionkowo-komorowego, wydłuża odstępy QT i QTc, bez zmiany depolaryzacji komór (bez istotnych zmian szerokości zespołów QRS). Wydłuża czas refrakcji przedsionków, komór i dodatkowej drogi przewodzenia (do przodu i wstecz).

Działanie hemodynamiczne

Ze względu na właściwości beta-adrenolityczne sotalol wykazuje działanie inotropowe ujemne. Jednakże jego właściwości klasy III wywołują działanie inotropowe dodatnie. Mimo że sotalol jest zazwyczaj dobrze tolerowany w odniesieniu do stanu hemodynamicznego, zaleca się ostrożność w przypadku zaburzeń czynności komór.

Podobnie jak inni beta-adrenolityki, sotalol powoduje zmniejszenie zarówno ciśnienia skurczowego, jak i rozkurczowego u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym.

Wchłanianie

Maksymalne stężenie w osoczu występuje po 2,5 do 4 godzin po podaniu doustnym, a stężenie w osoczu w stanie stacjonarnym w ciągu 2 do 3 dni. Biodostępność jest większa niż 90% i wykazuje bardzo małą zmienność pomiędzy poszczególnymi osobami. Stężenie w osoczu wykazuje dobrą korelację z podaną dawką. Biodostępność zmniejsza się o około 20%, gdy produkt podawany jest wraz z posiłkiem (zwłaszcza z mlekiem i nabiałem).

Dystrybucja

Pozorna objętość dystrybucji wynosi 1,2 do 2,4 l/kg. Wiązanie z białkami jest znikome, co ułatwia dyfuzję tkankową sotalolu.

Przenikanie przez barierę krew-mózg jest niewielkie (stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym < 10% stężenia w osoczu).

Metabolizm

Sotalol nie jest metabolizowany.

Czas półtrwania w osoczu

10 do 20 godzin u osób z prawidłową czynnością nerek.

Eliminacja

Sotalol jest wydalany przez nerki. Około 80-90% podanej dawki jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej. Dostosowanie dawki jest konieczne w przypadku zaburzeń czynności nerek.

Wiek nie zmienia istotnie parametrów farmakokinetycznych, nawet jeśli na skutek pogorszenia czynności nerek u osób w podeszłym wieku zmniejsza się wydalanie, co powoduje zwiększenie kumulacji sotalolu.

Przenikanie przez łożysko

Sotalol przenika przez barierę łożyskową. Stosunek pomiędzy stężeniem we krwi pępowinowej a stężeniem we krwi matki wynosi 1,05/1.

Przenikanie do mleka jest duże. Stosunek stężenia w mleku matki i osoczu wynosi 5/1.

Dane przedkliniczne nie wykazują szczególnego zagrożenia dla ludzi na podstawie konwencjonalnych badań dotyczących bezpieczeństwa farmakologicznego, toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjalnego działania rakotwórczego.

W badaniach toksyczności reprodukcyjnej na szczurach i królikach nie stwierdzono żadnych oznak teratogennego działania chlorowodorku sotalolu. W dawkach większych niż dawki terapeutyczne dla ludzi obserwowano obumarcie zarodka u szczurów i królików, a także zmniejszenie masy urodzeniowej, zmiany gęstości receptorów w mózgu i zmiany w zachowaniu u szczurów.

Sotalol może wpływać na indywidualne reakcje, powodując zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub pracy bez odpowiednich zabezpieczeń. Dotyczy to w szczególności początkowej fazy leczenia, okresu zwiększania dawki lub zmiany preparatu, a także łączenia leku z alkoholem.

Laktoza jednowodna Celuloza mikrokrystaliczna Powidon (K-30)

Karboksymetyloskrobia sodowa (Typ A) Krzemionka koloidalna bezwodna Magnezu stearynian

Nie dotyczy.

Tabletki produktu leczniczego Sotalol Aurovitas są dostępne w blistrach z folii PVC/Aluminium i białych, nieprzezroczystych, okrągłych butelkach z HDPE z białym nieprzezroczystym polipropylenowym zamknięciem, w tekturowym pudełku.

Blister (40 mg, 80 mg i 160 mg):

20, 30, 50, 60, 90 i 100 tabletek.

Butelka z HDPE (tylko 40 mg i 80 mg):

30, 50, 60, 90, 100 i 500 (wyłącznie do dozowania dawki) tabletek.

Nie wszystkie wielkości muszą znajdować się w obrocie.